Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância age no organismo?
Resultados de eficácia
Estudos clínicos
Estudos mostraram eficácia superior ao placebo no tratamento de espasmos musculares. Pacientes que tomaram 15mg e 30mg tiveram melhor classificação de melhora nos dias 4 e 14 de tratamento.
Tabela 1: Avaliação de melhora pelos pacientes - Estudo 1105
| - | Dia 4 | Dia 14 | ||
Nº de pacientes (%) | Nº de pacientes (%) | |||
Placebo (N = 64) | 30mg (N = 64) | Placebo (N = 64) | 30mg (N = 64) | |
Excelente | 1 (1,6%) | 3 (4,7%) | 12 (18,8%) | 15 (23,4%) |
Muito Boa | 5 (7,8%) | 13 (20,3%) | 9 (14,1%) | 19 (29,7%) |
Boa | 15 (23,4%) | 22 (34,4%) | 10 (15,6%) | 15 (23,4%) |
Satisfatória | 24 (37,5%) | 20 (31,3%) | 16 (25,0%) | 10 (15,6%) |
Fraca | 10 (15,6%) | 5 (7,8%) | 9 (14,1%) | 4 (6,3%) |
Ausente | 9 (14,1%) | 1 (1,6%) | 8 (12,5%) | 1 (1,6%) |
Tabela 2: Avaliação de melhora pelos pacientes - Estudo 1106
| - | Dia 4 | Dia 14 | ||
Nº de pacientes (%) | Nº de pacientes (%) | |||
| Placebo (N = 64) | 15mg (N = 64) | Placebo (N = 64) | 15mg (N = 64) | |
Excelente | 1 (1,6%) | 2 (3,2%) | 10 (15,6%) | 13 (20,6%) |
Muito Boa | 10 (15,6%) | 12 (19,0%) | 12 (18,8%) | 21 (33,3%) |
Boa | 14 (21,9%) | 21 (33,3%) | 13 (20,3%) | 9 (14,3%) |
Satisfatória | 16 (25,0%) | 17 (27,0%) | 14 (21,9%) | 10 (15,9%) |
Fraca | 19 (29,7%) | 6 (9,5%) | 12 (18,8%) | 5 (7,9%) |
Ausente | 4 (6,3%) | 5 (17,9%) | 3 (4,7%) | 5 (7,9%) |
Também houve melhora significativa na dor e mobilidade nos grupos que usaram 30mg.
Como age no corpo
Age no sistema nervoso central reduzindo espasmos musculares sem afetar a força. Em animais, reduziu a hiperatividade muscular sem agir diretamente nos músculos.
Tem efeitos similares a antidepressivos tricíclicos: sedação e efeitos anticolinérgicos.
Farmacocinética
Absorção
Concentração máxima alcançada em 7-8 horas. Alimentos aumentam absorção em 20-35%. Acumula 2,5 vezes no uso contínuo.
Metabolismo e Eliminação
Metabolizado no fígado e eliminado pelos rins. Meia-vida de 32 horas.
Grupos especiais
Idosos
Idosos têm maior concentração no sangue (40% mais) e meia-vida mais longa (49 horas).
Tabela 3. Farmacocinética por faixa etária
Parâmetro Média ± DP | 30mg uma vez ao dia | |
18 a 45 anos (N = 18) | 65 a 75 anos (N = 17) | |
AUC0-168 (ng•h/mL) | 715,1 ± 264,2 | 945,9 ± 255,2 |
AUC0-∞ (ng•h/mL) | 751,2 ± 271,5 | 1055,2 ± 301,9 |
Cmax (ng/mL)* | 19,2 ± 5,6 | 19,2 ± 5,1 |
Tmax (h)* | 6,8 ± 1,9 | 8,5 ± 2,3 |
t1/2 (h) | 32,4 ± 8,1 | 49,0 ± 8,3 |
*Medido durante 24 horas.
DP = desvio padrão.