Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Cloridrato de Ciclobenzaprina Nova Química age no organismo?
Eficácia
Estudos clínicos
Estudos mostraram que o medicamento foi mais eficaz que placebo no alívio de espasmos musculares dolorosos em 4 e 14 dias de tratamento.
Tabela 1: Avaliação dos Pacientes - Estudo 1105
| - | Dia 4 | Dia 14 | ||
Pacientes (%) | Pacientes (%) | |||
Placebo (N = 64) | 30mg (N = 64) | Placebo (N = 64) | 30mg (N = 64) | |
Excelente | 1 (1,6%) | 3 (4,7%) | 12 (18,8%) | 15 (23,4%) |
Muito Boa | 5 (7,8%) | 13 (20,3%) | 9 (14,1%) | 19 (29,7%) |
Boa | 15 (23,4%) | 22 (34,4%) | 10 (15,6%) | 15 (23,4%) |
Satisfatória | 24 (37,5%) | 20 (31,3%) | 16 (25,0%) | 10 (15,6%) |
Fraca | 10 (15,6%) | 5 (7,8%) | 9 (14,1%) | 4 (6,3%) |
Ausente | 9 (14,1%) | 1 (1,6%) | 8 (12,5%) | 1 (1,6%) |
Tabela 2: Avaliação dos Pacientes - Estudo 1106
| - | Dia 4 | Dia 14 | ||
Pacientes (%) | Pacientes (%) | |||
| Placebo (N = 64) | 15mg (N = 64) | Placebo (N = 64) | 15mg (N = 64) | |
Excelente | 1 (1,6%) | 2 (3,2%) | 10 (15,6%) | 13 (20,6%) |
Muito Boa | 10 (15,6%) | 12 (19,0%) | 12 (18,8%) | 21 (33,3%) |
Boa | 14 (21,9%) | 21 (33,3%) | 13 (20,3%) | 9 (14,3%) |
Satisfatória | 16 (25,0%) | 17 (27,0%) | 14 (21,9%) | 10 (15,9%) |
Fraca | 19 (29,7%) | 6 (9,5%) | 12 (18,8%) | 5 (7,9%) |
Ausente | 4 (6,3%) | 5 (17,9%) | 3 (4,7%) | 5 (7,9%) |
Um estudo mostrou maior alívio da dor e melhor mobilidade nos dias 4, 8 e 14 com a dose de 30mg.
Como age no corpo
Age reduzindo contrações musculares involuntárias, atuando principalmente no sistema nervoso central. Em animais, mostrou efeitos similares a antidepressivos tricíclicos.
Farmacocinética
Absorção
Efeito proporcional à dose. Alcança pico no sangue em 7-8 horas. Alimentos aumentam absorção em 20-35%. Acumula no organismo com uso contínuo.
Metabolismo e Eliminação
Metabolizado no fígado e eliminado pelos rins. Meia-vida: 32 horas.
Grupos Especiais
Idosos
Idosos têm maior concentração no sangue (aumento de 40%) e meia-vida mais longa (50 horas).
Tabela 3. Resumo Farmacocinético por Idade (30mg)
Parâmetro Média + SD | Cloridrato de Ciclobenzaprina 30mg | |
18 a 45 anos (N = 18) | 65 a 75 anos (N = 17) | |
AUC0-168 (ng•h/mL) | 715,1 + 264,2 | 945,9 + 255,2 |
AUC0-∞ (ng•h/mL) | 751,2 + 271,5 | 1055,2 + 301,9 |
Cmax (ng/mL)* | 19,2 + 5,6 | 19,2 + 5,1 |
Tmax (h)* | 6,8 + 1,9 | 8,5 + 2,3 |
t1/2 (h) | 32,4 + 8,1 | 49,0 + 8,3 |
*Medido em 24h.
SD = desvio padrão.