Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Cloridrato de Ciclobenzaprina age no corpo?
Resultados de estudos clínicos
Estudos clínicos
Eficácia comprovada em estudos controlados com placebo em pacientes com espasmos musculares dolorosos agudos.
Diferenças significativas na avaliação de eficácia entre grupos com ciclobenzaprina e placebo.
Tabela 1: Classificação de Indivíduo da Utilidade da Medicação – Estudo 1105
| - | Dia 4 | Dia 14 | ||
Quantidade de Indivíduos (%) | Quantidade de Indivíduos (%) | |||
Placebo (N = 64) | Cloridrato de Ciclobenzaprina 30mg (N = 64) | Placebo (N = 64) | Cloridrato de Ciclobenzaprina 30mg (N = 64) | |
Excelente | 1 (1,6%) | 3 (4,7%) | 12 (18,8%) | 15 (23,4%) |
Muito Boa | 5 (7,8%) | 13 (20,3%) | 9 (14,1%) | 19 (29,7%) |
Boa | 15 (23,4%) | 22 (34,4%) | 10 (15,6%) | 15 (23,4%) |
Satisfatória | 24 (37,5%) | 20 (31,3%) | 16 (25,0%) | 10 (15,6%) |
Fraca | 10 (15,6%) | 5 (7,8%) | 9 (14,1%) | 4 (6,3%) |
Ausente | 9 (14,1%) | 1 (1,6%) | 8 (12,5%) | 1 (1,6%) |
Tabela 2: Classificação de Indivíduo da Utilidade da Medicação – Estudo 1106
| - | Dia 4 | Dia 14 | ||
Quantidade de Indivíduos (%) | Quantidade de Indivíduos (%) | |||
| Placebo (N = 64) | Cloridrato de Ciclobenzaprina 15mg (N = 64) | Placebo (N = 64) | Cloridrato de Ciclobenzaprina 15mg (N = 64) | |
Excelente | 1 (1,6%) | 2 (3,2%) | 10 (15,6%) | 13 (20,6%) |
Muito Boa | 10 (15,6%) | 12 (19,0%) | 12 (18,8%) | 21 (33,3%) |
Boa | 14 (21,9%) | 21 (33,3%) | 13 (20,3%) | 9 (14,3%) |
Satisfatória | 16 (25,0%) | 17 (27,0%) | 14 (21,9%) | 10 (15,9%) |
Fraca | 19 (29,7%) | 6 (9,5%) | 12 (18,8%) | 5 (7,9%) |
Ausente | 4 (6,3%) | 5 (17,9%) | 3 (4,7%) | 5 (7,9%) |
Um estudo mostrou diferenças significativas em alívio de dor e mobilidade entre grupo medicado e placebo.
Como o medicamento funciona?
Age no sistema nervoso central reduzindo hiperatividade muscular sem afetar função muscular. Similar farmacologicamente a antidepressivos tricíclicos.
Farmacocinética
Absorção
Concentração máxima alcançada em 7-8 horas. Biodisponibilidade aumenta 35% quando tomado com alimentos.
Metabolismo e Eliminação
Metabolizado principalmente no fígado. Excretado pelos rins. Meia-vida de 32 horas.
Populações Especiais
Idosos
Aumento de 40% na concentração plasmática. Meia-vida prolongada para 50 horas.
Tabela 3. Resumo dos Parâmetros Farmacocinéticos de Cápsulas de Liberação Prolongada de 30mg Cloridrato de Ciclobenzaprina, por Faixa Etária
Parâmetro Média + SD | Cloridrato de Ciclobenzaprina 30mg QD | |
18 a 45 anos de idade (N = 18) | 65 a 75 anos de idade (N = 17) | |
AUC0-168 (ng•h/mL) | 715,1 + 264,2 | 945,9 + 255,2 |
AUC0-∞ (ng•h/mL) | 751,2 + 271,5 | 1055,2 + 301,9 |
Cmax (ng/mL)* | 19,2 + 5,6 | 19,2 + 5,1 |
Tmax (h)* | 6,8 + 1,9 | 8,5 + 2,3 |
t1/2 (h) | 32,4 + 8,1 | 49,0 + 8,3 |
*Medida durante o período inteiro de 24 horas.
SD = desvio padrão.