Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como age no organismo? (Farmacologia)
Resultados comprovados
Estudos mostram que reduz sintomas de abstinência e desejo de fumar comparado a placebo [4].
Três estudos (403,405,ZYB40017) comprovaram eficácia em fumantes motivados. Dose ideal: 300mg/dia. Mais eficaz que adesivos de nicotina isoladamente [1,2,3].
Benefícios comprovados em fumantes com doenças pulmonares (DPOC) e cardíacas estáveis [5,6].
Eficaz mesmo em quem já usou terapias de reposição de nicotina ou bupropiona anteriormente [7,8,9].
Referências: [1-10] (vide bibliografia original)
Características farmacológicas
Não afeta significativamente o intervalo cardíaco QTcF.
Mecanismo de ação
Inibe recaptação de noradrenalina e dopamina. Não inibe MAO nem afeta serotonina. Age reduzindo desejo por nicotina.
Farmacocinética
Absorção
Pico plasmático em ~3h. Alimentos aumentam absorção. Dose linear entre 150-300mg.
Distribuição
Volume de distribuição: ~2.000L. Liga-se moderadamente a proteínas plasmáticas.
Metabolismo
Metabolizado principalmente pelo CYP2B6. Metabólitos ativos: hidroxibupropiona, treo/eritro-hidrobupropiona.
Eliminação
Meia-vida: ~20h. Excretado por urina (87%) e fezes (10%).
Grupos especiais
Insuficiência renal/hepática e idosos podem requerer ajuste de dose.