Bula Cloridrato de Benserazida + Levodopa Biosintética - Aché

Este remédio combina as substâncias levodopa e cloridrato de benserazida e é indicado para tratar pacientes com Doença de Parkinson.

Os sintomas da Doença de Parkinson acontecem por causa da falta de dopamina no sistema nervoso central (SNC). A dopamina ajuda na comunicação entre as células nervosas. O tratamento repõe a dopamina através desta combinação: a levodopa transforma-se em dopamina, enquanto o cloridrato de benserazida impede que essa transformação ocorra antes do remédio chegar ao SNC, diminuindo efeitos indesejados.

Assim, a combinação permite que a levodopa se converta em dopamina diretamente no cérebro, aliviando os sintomas causados pela falta desse neurotransmissor.

O efeito costuma começar em cerca de 25 minutos quando tomado em jejum.

Não use se tiver alergia à levodopa, benserazida ou qualquer componente da fórmula.

Não combine com antidepressivos não seletivos (IMAOs) por risco de pressão alta perigosa. Inibidores seletivos de MAO-B (como selegilina) ou MAO-A (como moclobemida) são permitidos, mas nunca a combinação de ambos.

Contraindicado em problemas hormonais, renais ou hepáticos descontrolados, doenças cardíacas, transtornos psiquiátricos com perda de realidade e glaucoma de ângulo fechado.

Grávidas ou mulheres em idade fértil sem contracepção adequada não devem usar. Se engravidar durante o tratamento, interrompa conforme orientação médica.

Não amamente durante o tratamento.

Não use se tiver menos de 25 anos (o desenvolvimento ósseo precisa estar completo).

Grávidas só podem usar com orientação médica.

Tome por via oral. Preferencialmente, 30 minutos antes ou 1 hora após refeições, pois proteínas dos alimentos podem reduzir sua absorção. Para reduzir efeitos digestivos iniciais, tome com um lanche leve (como biscoitos) ou líquido.

Engula os comprimidos inteiros. Eles podem ser partidos (têm risco) para facilitar a deglutição.

Como partir o comprimido

1. Use uma superfície plana e firme.
   
2. Posicione o lado liso para cima.
   
3. Pressione com o dedo no centro do comprimido.
   
4. O comprimido parte em 4 pedaços. Se não quebrar totalmente, repita o passo 3 nas metades restantes.
   
5. Use a quantidade de partes indicada pelo médico.
   

Posologia Cloridrato de Benserazida + Levodopa Aché

Dose habitual

O tratamento começa gradualmente, com aumentos até atingir o melhor efeito.

Início do tratamento

Em estágios iniciais: ¼ de comprimido (62,5 mg), 3 a 4 vezes ao dia.

A dose ideal geralmente fica entre 300-800 mg de levodopa + 75-200 mg de benserazida ao dia, dividida em 3+ tomadas. Pode levar 4-6 semanas para o efeito completo.

Manutenção

Dose média: ½ comprimido (125 mg), 3 a 6 vezes ao dia (300-600 mg de levodopa/dia).

Ajustes especiais

Seu médico orientará sobre mudanças de dose ou troca entre diferentes formas deste remédio.

Problemas nos rins

Em casos leves/moderados, não é preciso reduzir a dose.

Problemas no fígado

Segurança não estabelecida em insuficiência hepática.

Siga as orientações do médico sobre horários, doses e tempo de tratamento.

Não pare o tratamento sem consultar seu médico.

O que fazer se esquecer uma dose?

Tome assim que lembrar e retome o esquema normal. Se estiver perto da próxima dose, ignore a esquecida. Nunca tome dose dupla.

Em dúvidas, consulte um farmacêutico ou médico.

Use apenas com prescrição médica. Não compartilhe este remédio.

Reações alérgicas

Pessoas predispostas podem ter reações de hipersensibilidade.

Sintomas neurológicos e psiquiátricos

Nunca interrompa abruptamente. A parada súbita pode causar síndrome maligna (febre alta, instabilidade, rigidez muscular e confusão mental), podendo ser fatal.

Seu médico monitorará possíveis efeitos psiquiátricos.

Depressão pode ocorrer como parte da doença ou do tratamento.

Sonolência ou "ataques de sono" repentinos podem acontecer. Evite dirigir ou operar máquinas se sentir esses sintomas. Se ocorrerem, o médico pode ajustar a dose.

Medicamentos que estimulam receptores de dopamina

Podem causar perda de controle de impulsos (jogo, sexo). Embora este remédio não tenha relação direta, exige cautela por sua ação dopaminérgica.

Efeitos oculares

Se tiver glaucoma de ângulo aberto, a pressão intraocular será monitorada.

Exames

Seu médico pode pedir exames de sangue e função hepática durante o tratamento.

Diabéticos devem monitorar a glicemia regularmente.

Dirigir e operar máquinas

Este remédio pode comprometer essas atividades. Se tiver sonolência ou "ataques de sono", evite até a resolução dos sintomas.

Dependência

Síndrome de desregulação dopaminérgica:

Alguns pacientes aumentam a dose sem orientação, causando problemas cognitivos e comportamentais.

Geralmente bem tolerado, mas podem ocorrer: movimentos involuntários, episódios psicóticos, dor no peito, prisão de ventre, perda de peso e falta de ar.

Relatos após comercialização

Reações adversas identificadas com base em relatos espontâneos:

Frequência estimada:

Muito comum (≥10%); comum (1-10%); incomum (0,1-1%); rara (0,01-0,1%); muito rara (<0,01%); desconhecida (não estimável).

Frequência desconhecida:

• Sangue: anemia, redução de glóbulos brancos e plaquetas;
• Metabolismo: perda de apetite;
• Psiquiátricos: depressão, agitação, ansiedade, insônia, alucinações, delírios, desorientação;
• Neurológicos: alterações de paladar, movimentos involuntários, flutuações motoras, sonolência diurna;
• Cardíacos: arritmias;
• Vasculares: queda de pressão ao levantar;
• Digestivos: náusea, vômito, diarreia, manchas na boca;
• Pele: coceira, erupções, vermelhidão;
• Hepáticos: alterações enzimáticas;
• Renais: aumento de ureia.

A urina pode ficar avermelhada. Outros fluidos e tecidos também podem mudar de cor.

Homens e mulheres em idade fértil

Gravidez

Risco na gravidez: C.

Grávidas só podem usar com orientação médica.

Contraindicado para grávidas ou mulheres sem contracepção adequada. Realize teste de gravidez antes do tratamento e use método contraceptivo durante o uso. Se engravidar, interrompa o tratamento.

Segurança não estabelecida durante trabalho de parto.

Amamentação

Não amamente durante o tratamento, pois pode afetar o desenvolvimento ósseo do bebê.

Fertilidade

Não há estudos.

Crianças e adolescentes

Contraindicado para menores de 25 anos.

Idosos

Efeito da idade é clinicamente irrelevante para ajuste de dose.

Problemas nos rins

Bem tolerado por pacientes em hemodiálise. Seu médico ajustará a dose se necessário.

Problemas no fígado

Seu médico ajustará a dose conforme a função hepática.

Comprimidos 200/50mg

Frasco com 10, 30 ou 60 comprimidos.

Uso oral.

Adultos a partir de 25 anos.

Medicamento genérico.

Cada comprimido contém:

Excipientes: manitol, celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, crospovidona, povidona, dióxido de silício, docusato de sódio, estearato de magnésio e óxido de ferro vermelho.

Sinais e sintomas

Sintomas são semelhantes aos efeitos colaterais, porém mais intensos: arritmia cardíaca, confusão mental, insônia, náusea, vômitos e movimentos involuntários.

Em caso de superdose, busque atendimento médico imediato e leve a embalagem. Ligue para 0800 722 6001.

Alimentos

Refeições ricas em proteínas reduzem o efeito do medicamento.

Outros medicamentos

Informe seu médico se for fazer cirurgia com anestesia geral. Pode ser necessário suspender o remédio 12-48 horas antes.

Informe se estiver usando:

• Antidepressivos IMAOs não seletivos (intervalo de 2 semanas antes de iniciar);
• Antipsicóticos (usar com cautela);
• Simpatomiméticos (epinefrina, anfetaminas) - requer monitoramento cardíaco;
• Inibidores da COMT (pode exigir redução de dose);
• Anticolinérgicos (não interrompa abruptamente);
• Sulfato ferroso, metoclopramida, domperidona, neurolépticos, opioides, anti-hipertensivos com reserpina ou outros antiparkinsonianos.

Exames laboratoriais

Pode alterar resultados de testes para catecolaminas, creatinina, ácido úrico, glicose na urina e teste de Coombs.

Não use outros remédios sem conhecimento do médico.

Refeições ricas em proteínas reduzem o efeito do medicamento, pois competem com sua absorção.

Eficácia

A levodopa é tratamento padrão para todos os estágios do Parkinson, melhorando sintomas motores e qualidade de vida. Estudos confirmam que a combinação levodopa/benserazida é tratamento de referência.

Características farmacológicas

Mecanismo de ação

A levodopa atravessa a barreira hematoencefálica e transforma-se em dopamina no cérebro. A benserazida inibe sua degradação periférica, aumentando a disponibilidade cerebral.

Farmacocinética

Absorção

Concentração máxima em ~1 hora (comprimidos convencionais). Alimentos reduzem velocidade e extensão da absorção.

Distribuição

Não liga a proteínas plasmáticas. Volume de distribuição: 57 litros. Benserazida não atravessa barreira hematoencefálica.

Metabolismo

Levodopa metabolizada por descarboxilação e metilação. Benserazida transforma-se em trihidroxibenzilhidrazina.

Eliminação

Meia-vida da levodopa: ~1,5 horas. Benserazida eliminada principalmente por metabolismo.

Guarde em temperatura ambiente (15-30°C), protegido da luz e umidade.

Verifique lote e validade na embalagem.

Aspecto

Comprimido rosa, circular, com risco central.

Se observar alterações no aspecto, consulte o farmacêutico.

Mantenha fora do alcance de crianças.

MS - 1.1213.0449

Farmacêutico Responsável:
Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP n° 12.449

Fabricado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos - SP

Registrado por:
Biosintética Farmacêutica Ltda.
Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo - SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.