Ação da Substância - Clonasun

Resultados de eficácia

Epilepsia

Clonazepam é eficaz no tratamento de crises de ausência em pacientes que não respondem a outros tratamentos. Também controla epilepsias desencadeadas por estímulos sensoriais como luz ou leitura. Crises parciais respondem melhor ao clonazepam. Estudos mostram que permite reduzir ou suspender outros anticonvulsivantes. Eficaz em crianças com convulsões motoras.

Problemas de ansiedade

Eficaz para crises de pânico a curto prazo. Eficácia em menores de 18 anos não estabelecida. Tratamento de fobia com clonazepam é eficaz.

Alterações de humor

Reduz sintomas de mania em pacientes em crise. Terapia com clonazepam foi eficaz em 81% dos casos de depressão. Quando combinado com fluoxetina, mostrou-se superior à fluoxetina sozinha.

Problemas psicóticos

Eficácia no tratamento de acatisia demonstrada em relatos.

Síndrome das pernas inquietas

Efetivo em reduzir movimentos das pernas e melhorar o sono.

Tontura e problemas de equilíbrio

Efetivo no tratamento de vertigem.

Síndrome da boca ardente

Melhorou sintomas em 70% dos pacientes.

Referências Bibliográficas

[Lista de referências mantida conforme original]

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

Clonazepam age acalmando o sistema nervoso através da melhora da transmissão GABA. Suprime rapidamente atividade cerebral anormal, sendo benéfico em epilepsias generalizadas e focais.

Farmacocinética

Absorção

Absorvido rapidamente após administração oral. Concentração máxima em 1-4 horas. Biodisponibilidade cerca de 90%. Concentrações efetivas entre 20-70 ng/mL.

Distribuição

Distribui-se rapidamente para órgãos e tecidos, preferencialmente cérebro. Volume de distribuição ~3 L/kg. Ligação a proteínas 82-86%.

Metabolismo

Transformado principalmente em metabólitos inativos. Citocromos P-450 (família 3A) envolvidos.

Eliminação

Meia-vida de 30-40 horas. Excretado na urina (50-70%) e fezes (10-30%) como metabólitos.

Populações especiais

Não é necessário ajuste em problemas renais. Em cirrose hepática, depuração pode reduzir. Em crianças, cinética similar a adultos. Dieta cetogênica não afeta concentrações.

Estudos pré-clínicos

Estudo em ratos não mostrou tumores. Sem evidência de mutação. Em coelhos, baixa incidência de malformações.