Bula Citrato de Fentanila Hipolabor

A solução injetável de citrato de fentanila é usada para:

• Alívio da dor de curta duração durante procedimentos anestésicos (pré-medicação, indução e manutenção) ou quando necessário após cirurgias (sala de recuperação);
• Como parte da anestesia geral e complemento para anestesia regional;
• Administração junto com neurolépticos na pré-medicação, indução e manutenção de anestesia geral e regional;
• Como único agente anestésico com oxigênio em pacientes de alto risco, como cirurgias cardíacas ou procedimentos neurológicos e ortopédicos complexos;
• Administração epidural para controle de dor após cesárea ou outras cirurgias abdominais.

Esta solução injetável é um analgésico opioide com estas características:

• Ação rápida, efeito curto e alta potência (100 vezes mais forte que morfina).

O efeito analgésico dura cerca de 30 minutos após aplicação única na veia (até 100 mcg). A intensidade do alívio varia conforme a dose e pode ser ajustada ao nível de dor do procedimento.

Contraindicado em pacientes com alergia a qualquer componente ou outros opioides.

Grávidas só devem usar sob orientação médica.

Pode ser aplicado na epidural, músculo ou veia, conforme indicação. Não misture com outros produtos. Se necessário, pode ser diluído em soro fisiológico ou glicose para aplicação na veia. Use diluições dentro de 24 horas.

Use luvas ao abrir a ampola.

Como abrir a ampola corretamente

A ampola possui sistema de quebra facilitado: anel de ruptura (Vibrac) ou ponto único (OPC).

No sistema Vibrac, um anel no gargalo fragiliza o vidro para ruptura.

No sistema OPC, um ponto indica onde apoiar para fazer força e romper o gargalo.

Siga as orientações abaixo:

Anel de ruptura (Vibrac)

1. Segure a ampola inclinada a 45°.
2. Posicione os polegares no gargalo (anel de ruptura).
3. Apoie os indicadores na haste e corpo da ampola.
4. Não aperte a haste para evitar quebrar.
5. Empurre os polegares para frente e o indicador na haste para trás.
   

Ponto único (OPC)

1. Segure a ampola pelo corpo.
2. Com a outra mão, segure a haste com polegar e indicador no ponto de tinta.
3. Gire a haste para baixo com força.
   

Se tocar na pele, lave com água. Evite sabão, álcool ou produtos que irritem.

Dosagem

50 mcg = 0,05 mg = 1 mL.

A dose varia conforme cada pessoa.

Considere idade, peso, saúde geral, outros remédios usados, tipo de anestesia e procedimento.

Pré-medicação

50 a 100 mcg (1 a 2 mL) no músculo 30 a 60 minutos antes da cirurgia.

Parte da anestesia geral

Dose baixa

2 mcg/kg (0,04 mL/kg). Indicada para procedimentos com dor leve. Também ajuda no alívio pós-operatório.

Manutenção

Raramente precisa de doses extras nesses casos.

Dose moderada

2 a 20 mcg/kg (0,04 a 0,4 mL/kg). Para cirurgias mais longas ou dor moderada. Pode causar redução da respiração, exigindo ventilação assistida.

Manutenção

25 a 100 mcg (0,5 a 2 mL) na veia ou músculo se houver sinais de dor durante a cirurgia.

Dose alta

20 a 50 mcg/kg (0,4 a 1 mL/kg). Para cirurgias cardíacas, ortopédicas ou neurológicas longas. Atenua respostas hormonais ao estresse cirúrgico.

Essas doses podem causar redução prolongada da respiração, exigindo ventilação pós-operatória.

Objetivo: produzir "anestesia sem resposta ao trauma cirúrgico".

Manutenção

Doses de 25 mcg (0,5 mL) até metade da dose inicial, conforme necessidade. Ajuste conforme tempo restante de cirurgia.

Como anestésico único

50 a 100 mcg/kg (1 a 2 mL/kg) com oxigênio e relaxante muscular. Para cirurgias cardíacas ou outras de longa duração. Exige ventilação pós-operatória.

Anestesia regional

Via epidural

1,5 mcg/kg por esta via. Se precisar complementar, 50-100 mcg (1-2 mL) no músculo ou veia lentamente.

Após cirurgia (recuperação)

50-100 mcg (1-2 mL) no músculo para controle da dor, repetível após 1-2 horas. Na via epidural: 100 mcg (2 mL) diluídos em 8 mL de soro fisiológico 0,9%. Podem ser aplicadas doses extras se a dor voltar.

Grupos especiais

Crianças

20 a 30 mcg (0,4 a 0,6 mL) a cada 10-12 kg em crianças de 2-12 anos.

Idosos e debilitados

Dose inicial reduzida. Ajuste conforme resposta.

Obesos

Calcule a dose pela massa magra, não pelo peso total. Risco de overdose.

Problemas renais

Dose reduzida. Monitore sinais de toxicidade.

Siga sempre as orientações médicas sobre horários, doses e tempo de tratamento. Não pare sem consultar seu médico.

Este medicamento é aplicado por profissionais de saúde sob supervisão médica.

Em dúvidas, consulte o farmacêutico ou médico.

Redução da respiração

Pode ocorrer redução respiratória conforme a dose. Pode ser revertida com remédios específicos, mas pode precisar de doses extras. A redução respiratória pode continuar após a cirurgia - exige monitoramento e equipamento de emergência disponível.

Risco com outros remédios calmantes

Usar junto com calmantes (especialmente benzodiazepínicos) pode aumentar sonolência, redução respiratória, coma e morte. Se necessário, use a menor dose possível de ambos e monitore cuidadosamente.

Dependência e risco de abuso

Uso repetido pode causar tolerância e dependência física/psicológica. Risco maior em quem tem histórico de abuso de substâncias ou problemas mentais. Parar abruptamente pode causar sintomas de abstinência. Abuso pode levar overdose e morte.

Abstinência em recém-nascidos

Uso crônico na gravidez pode causar abstinência no bebê após nascimento.

Rigidez muscular

Pode causar rigidez, principalmente nos músculos do tórax. Relacionado à dose e velocidade de aplicação. Pode ser evitado com aplicação lenta, benzodiazepínicos na pré-medicação ou relaxantes musculares.

Se ocorrer rigidez:

• Assistir ou controlar a respiração.

Podem ocorrer movimentos involuntários.

Problemas cardíacos

Pode causar batimentos lentos ou parada cardíaca se não usado anticolinérgico suficiente. Tratar com atropina. Usar com cuidado em quem tem batimentos cardíacos lentos. Pode causar pressão baixa, principalmente em desidratados.

Cuidados especiais

Evitar aplicação rápida em pacientes com problemas cerebrais. Usar com cuidado em coma por trauma craniano ou tumor cerebral. Pacientes em uso crônico de opioides podem precisar de doses maiores.

Usar com cuidado em:

• Doenças pulmonares, problemas hepáticos/renais, tireoide descontrolada e alcoolismo. Exigem monitoramento prolongado após cirurgia.

Cuidado em doenças pulmonares obstrutivas. A redução respiratória pode durar mais que o efeito do antídoto.

Interação com neurolépticos

Se usado com neurolépticos, maior risco de pressão baixa. Neurolépticos podem causar sintomas extrapiramidais controláveis com remédios específicos.

Síndrome serotoninérgica

Perigoso se usado com outros remédios que afetam a serotonina (como antidepressivos). Pode causar confusão mental, taquicardia, febre, rigidez muscular, náuseas. Se suspeitar, interromper imediatamente.

Hiperalgesia por opioides

Uso prolongado ou altas doses podem aumentar a sensibilidade à dor. Se ocorrer, o médico pode reduzir a dose. Não ajuste a dose por conta própria.

Pode causar doping positivo.

Dirigir e operar máquinas

Só dirija ou opere máquinas após pelo menos 24 horas da aplicação.

Durante o tratamento, não dirija ou opere máquinas por risco de redução de atenção.

Gravidez

Dados limitados em grávidas. Pode atravessar a placenta. Uso crônico pode causar abstinência no bebê. Evitar na hora do parto - pode reduzir respiração no recém-nascido. Se usado, ter equipamento de ventilação disponível.

Amamentação

Passa para o leite materno. Não amamente por 24 horas após aplicação. Avaliar risco-benefício.

Fertilidade

Dados limitados. Estudos em animais mostraram redução de fertilidade em doses altas.

Grávidas só devem usar sob orientação médica.

Idosos, crianças e grupos de risco

Reduzir dose inicial em idosos e debilitados. Segurança abaixo de 2 anos não estabelecida. Cuidado em problemas hepáticos ou renais.

Efeitos adversos geralmente ocorrem durante a cirurgia e são controlados pelo médico. Alguns podem aparecer após a cirurgia - paciente permanece monitorado.

Frequência dos efeitos:

• Muito comum: mais de 10% dos pacientes;
• Comum: 1% a 10%;
• Incomum: 0,1% a 1%;
• Rara: 0,01% a 0,1%;
• Muito rara: menos de 0,01%.

Estudos clínicos

Muito comum

• Náusea, vômito;
• Rigidez muscular.

Comum

• Sonolência, tontura, dificuldade de movimento;
• Problemas visuais;
• Batimentos lentos, rápidos ou irregulares;
• Pressão baixa ou alta, dor na veia;
• Parada respiratória temporária, broncoespasmo;
• Irritação na pele;
• Confusão mental após cirurgia.

Menos de 1% nos estudos

• Euforia;
• Dor de cabeça;
• Variação de pressão, inflamação na veia;
• Soluços, respiração acelerada;
• Calafrios, temperatura baixa;
• Agitação após cirurgia.

Relatos após comercialização

Muito rara

• Alergia grave (choque, urticária);
• Convulsões, desmaio, contrações musculares;
• Parada cardíaca;
• Redução respiratória;
• Coceira.

Com neurolépticos

Febre, tremores, agitação, alucinações e sintomas extrapiramidais.

Informe ao médico ou farmacêutico qualquer efeito indesejado.

Medicamento genérico.

Solução Injetável 50 mcg/mL

• Caixa com 50 ampolas âmbar de 2 mL;
• Caixa com 100 ampolas âmbar de 2 mL;
• Caixa com 25 ampolas âmbar de 5 mL;
• Caixa com 50 ampolas âmbar de 5 mL;
• Caixa com 100 ampolas âmbar de 5 mL;
• Caixa com 50 ampolas âmbar de 10 mL;
• Caixa com 50 ampolas transparentes de 5 mL;
• Caixa com 50 ampolas transparentes de 10 mL.

Uso epidural, veia e músculo.

Adultos e crianças a partir de 2 anos.

Cada mL contém:

Veículo: cloreto de sódio, hidróxido de sódio, água para injetáveis.

Sinais

Principalmente redução ou parada respiratória.

Tratamento

Oferecer oxigênio e assistir respiração. Usar antídoto específico para opioides. A redução respiratória pode durar mais que o antídoto - podem ser necessárias doses extras. Manter vias aéreas livres. Em caso de rigidez muscular, pode ser necessário relaxante muscular. Controlar temperatura e hidratação. Se pressão muito baixa, tratar desidratação. Ter antídoto (naloxona) disponível.

Em caso de overdose, busque socorro imediato e leve a embalagem. Ligue 0800 722 6001.

Outros remédios afetando a fentanila

Calmantes

Uso com outros calmantes (benzodiazepínicos, álcool, anestésicos) aumenta efeitos colaterais. Reduzir dose da fentanila.

Inibidores da CYP3A4

Remédios como ritonavir podem aumentar concentração da fentanila, prolongando redução respiratória. Monitorar cuidadosamente.

Inibidores da MAO

Geralmente parar 2 semanas antes. Alguns relatos de uso seguro.

Remédios para serotonina

Antidepressivos aumentam risco de síndrome serotoninérgica.

Fentanila afetando outros remédios

Reduzir dose de outros calmantes, especialmente após cirurgia. Pode alterar efeito de etomidato e midazolam.

Informe ao médico todos os remédios que usa.

Não use sem orientação médica.

Eficácia

Estudos mostraram controle eficaz da dor em crianças com analgesia epidural (87% de avaliações positivas). Infusão epidural contínua forneceu alívio satisfatório em 24 de 30 pacientes. Em artroscopia de joelho, início mais rápido do bloqueio com fentanila epidural vs. venosa.^1,2,3

Referências:

1. Lejus C., et al. Paediatric Anaesthesia, 2001; 11: 327-332.
2. Bailey P. W., et al. Anaesthesia, 1980; 35: 1002-1006.
3. Cherng C., et al. Regional Anesthesia and Pain Medicine, 2001; 26(6): 523-526. 

Características farmacológicas

Como funciona

Analgésico opioide potente que age principalmente nos receptores μ. Preserva estabilidade cardíaca e reduz respostas hormonais ao estresse em doses altas. Dose de 100 mcg equivale a 10 mg de morfina. Início rápido, duração ~30 min após dose venosa única.

No organismo

Distribuição

Concentrações caem rápido após aplicação. Ligação a proteínas: 84%.

Metabolismo

Metabolizado principalmente no fígado. Metabólito principal: norfentanila.

Eliminação

75% eliminado na urina em 24h (apenas 10% como fármaco inalterado).

Grupos especiais

Crianças: ligação proteica menor, depuração maior - pode exigir dose maior.
Problemas renais: depuração reduzida - monitorar toxicidade.
Queimados: depuração aumentada - pode exigir dose maior.
Obesos: depuração aumenta com massa magra - calcular por massa magra.

Estudos pré-clínicos

Amplo perfil de segurança. Sem evidência de câncer ou mutações relevantes. Alguns testes em ratas mostraram redução de fertilidade em doses altas (toxicidade materna).

Ampola âmbar

Guardar em temperatura ambiente (15-30°C). Proteger da luz. Validade: 24 meses após fabricação.

Características

Solução incolor com odor característico. Ampolas de 2, 5 ou 10 mL.

Se diluído em soro fisiológico ou glicose, usar em 24h e guardar em temperatura ambiente.

Ampola transparente

Guardar em temperatura ambiente (15-30°C). Proteger da luz. Validade: 12 meses após fabricação.

Características

Solução incolor com odor característico. Ampolas de 5 ou 10 mL.

Se diluído, usar em 24h e guardar em temperatura ambiente.

Verifique lote e validade na embalagem.

Não use após o vencimento. Guarde na embalagem original.

Se notar mudanças no aspecto, consulte o farmacêutico.

Mantenha fora do alcance de crianças.

MS: 1.1343.0151

Farm.: Resp.:
Dr. Renato Silva
CRF-MG: 10.042

Hipolabor Farmacêutica Ltda.
Rod BR 262 - Km 12,3
Borges /Sabará - MG
CEP: 34.735-010
CNPJ: 19.570.720/0001-10
Indústria Brasileira.

SAC
0800 031 1133

Venda sob prescrição médica.

Atenção: pode causar dependência física ou psíquica. 

Uso restrito a hospitais.