Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o princípio ativo do Cisticid funciona?
Eficácia comprovada
Dose única elimina tênias intestinais. Tratamento prolongado (15-20 mg/kg três vezes ao dia por 15 dias) é eficaz contra neurocisticercose.
Referências Bibliográficas
Liu, LX; Weller, PF. Antiparasitic drugs. N. Engl. J. Med.; 334(18): 1178-84, 1996.
Propriedades farmacológicas
Mecanismo de ação
Praziquantel danifica a estrutura de vermes adultos e larvas, causando sua imobilização e eliminação. Em larvas de tênia, penetra nos cistos causando degeneração.
Absorção e eliminação
Absorvido rapidamente após ingestão, com pico em 1-2 horas. Atravessa a barreira cerebral (10-20% da concentração sanguínea). 20% aparece no leite materno.
Meia-vida de 1-2,5 horas. Eliminado por rins (80% em 24h) e bile como metabólitos. Ligação a proteínas: 85%.
Biodisponibilidade
Não administrável por via intravenosa em humanos. Após 50 mg/kg: concentração máxima de 1,32-1,36 mcg/mL.
Dados de biodisponibilidade oral:
- Cmax: 1,32-1,36 mcg/mL; AUC0-24: 3,93-5,25 mcg/mL/h.
Testes de segurança
Baixa toxicidade aguda em animais. DL50 oral em ratos: 2.840 mg/kg. Bem tolerado em estudos de 4 semanas com até 1.000 mg/kg/dia em ratos.
Valores de DL50:
Via oral
- Camundongos 2.454 mg/kg; ratos 2.840 mg/kg; coelhos 1050 mg/kg.
Subcutânea
- Camundongos 7.172 mg/kg; ratos > 16.000 mg/kg.
Não mostrou toxicidade reprodutiva, teratogenicidade ou mutagenicidade em estudos com animais.