Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Cetoprox age no organismo?
Resultados de Eficácia
Estudo com 80 pacientes com blastomicose e 54 com histoplasmose comparou doses baixas (400 mg/dia) e altas (800 mg/dia) de cetoconazol oral. Em 6 meses, a dose alta foi mais eficaz (100% sucesso vs 79%).1
Outro estudo com 57 pacientes de risco para candidíase mostrou menor colonização por Candida no grupo que usou cetoconazol (200 mg/dia) versus placebo.2
Referências
1. Dismukes WE., et al. Treatment of Blastomycosis and Histoplasmosis with Ketoconazole. Ann Intern Med. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Ketoconazole Prevents Candida Sepsis. Arch Surg. 1987.
Características Farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
Cetoconazol é derivado sintético com ação fungicida/fungistática contra diversos fungos. Inibe a produção de ergosterol na membrana fúngica.
Em doses terapêuticas (200 mg), pode causar redução transitória da testosterona. Doses acima de 400 mg podem reduzir resposta ao cortisol.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção
Requer ambiente ácido para absorção. Pico plasmático em 1-2 horas após dose de 200 mg com alimento. Biodisponibilidade reduzida com antiácidos.
Distribuição
99% ligado a proteínas plasmáticas. Distribui-se amplamente, com mínima penetração no líquor.
Metabolismo
Metabolizado no fígado pela CYP3A4 em compostos inativos através de oxidação e degradação.
Eliminação
Eliminação bifásica (meia-vida inicial 2h, final 8h). Excreção: 13% urina (2-4% inalterado), 57% fezes.
Populações especiais
Insuficiência renal
Farmacocinética similar a indivíduos saudáveis.
Insuficiência hepática
Sem diferenças significativas.
Pacientes pediátricos
Dados limitados. Concentrações plasmáticas similares a adultos em doses de 3-13 mg/kg.