Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como age o cetoconazol?
Eficácia
Estudo comparou doses de cetoconazol oral em pacientes com blastomicose e histoplasmose. Dose maior teve melhor resultado contra blastomicose (100% sucesso vs 79%). Taxa geral de sucesso contra histoplasmose foi 85%.1
Outro estudo mostrou que cetoconazol oral reduziu colonização por cândida em pacientes de UTI com fatores de risco.2
Referências
1. Dismukes WE et al. Ann Intern Med. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Arch Surg. 1987.
Características farmacológicas
Farmacodinâmica
Cetoconazol combate fungos como Blastomyces, Coccidioides e Histoplasma por inibir a produção de ergosterol na membrana fúngica.
Doses terapêuticas podem causar leve aumento transitório no intervalo QTc (6-12 mseg) e redução passageira da testosterona.
Farmacocinética
Absorção
Absorção oral requer ambiente ácido. Biodisponibilidade diminui com antiácidos ou inibidores de ácido gástrico.
Distribuição
Liga-se fortemente a proteínas plasmáticas (99%) e distribui-se amplamente, com mínima penetração no líquor.
Metabolismo
Metabolizado no fígado pela enzima CYP3A4 em compostos inativos.
Eliminação
Eliminado principalmente pelas fezes (57%) e urina (13%).
Populações especiais
Sem diferenças significativas em pacientes renais ou hepáticos. Dados pediátricos são limitados.