Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Informações farmacológicas
Eficácia clínica
Estudo multicêntrico demonstrou eficácia superior da dose alta de Cetoconazol oral (800mg/dia) comparada à baixa (400mg/dia) no tratamento de blastomicose.1
Estudo controlado mostrou redução significativa na colonização por Candida em pacientes de UTI tratados com 200mg diários de Cetoconazol.2
Referências
1. Dismukes WE., et al. Treatment of Blastomycosis and Histoplasmosis with Ketoconazole. Ann Intern Med. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Ketoconazole Prevents Candida Sepsis. Arch Surg. 1987.
Características farmacológicas
Mecanismo de ação
Cetoconazol pertence à classe dos imidazóis, com ação fungicida/fungistática contra diversos patógenos como Blastomyces, Coccidioides e Histoplasma.
Inibe a síntese de ergosterol, componente essencial da membrana fúngica.
Farmacocinética
Absorção
Requer ambiente ácido para absorção ideal. Concentração plasmática máxima em 1-2 horas após dose oral.
Distribuição
Liga-se fortemente a proteínas plasmáticas (99%) com distribuição tecidual ampla.
Metabolismo
Sofre metabolismo hepático principalmente pela enzima CYP3A4.
Eliminação
Eliminado principalmente pelas fezes (57%) e urina (13%).