Como o Cetoconazol age?

Estudos sobre eficácia

Estudo com 80 pacientes com blastomicose e 54 com histoplasmose mostrou que dose alta (800 mg/dia) foi mais eficaz que dose baixa (400 mg/dia). Sucesso em 85% dos pacientes com histoplasmose.¹

Estudo com 57 pacientes de risco para infecções por cândida mostrou que cetoconazol reduziu colonização por fungos.²

Referências

1. Dismukes WE et al. Ann Intern Med. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Arch Surg. 1987.

Propriedades farmacológicas

Mecanismo de ação

Age contra fungos como Blastomyces, Coccidioides, Histoplasma e Paracoccidioides. Inibe produção de ergosterol nos fungos.

Em doses de 200 mg 2x/dia pode causar pequeno aumento no intervalo QTc, sem relevância clínica.

Dose diária de 200 mg pode reduzir temporariamente testosterona. Doses acima de 400 mg reduzem resposta ao cortisol.

Farmacocinética

Absorção

Pico de concentração em 1-2 horas após dose de 200 mg com refeição. Absorção reduzida em pacientes com baixa acidez estomacal.

Distribuição

99% ligado a proteínas do sangue. Pouco atinge líquido da espinha.

Metabolismo

Transformado no fígado em substâncias inativas.

Eliminação

Eliminação em duas fases (2h e 8h). 13% excretado na urina, 57% nas fezes.

Grupos especiais

Problemas nos rins

Farmácia similar a pessoas saudáveis.

Problemas no fígado