Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Cetoconazol age no corpo?
Eficácia
Estudos mostram que cetoconazol em dose alta (800mg/dia) teve melhor resultado contra blastomicose (100% sucesso) comparado à dose baixa (79%). Em histoplasmose, a taxa de sucesso foi de 85%.1
Em pacientes de UTI com risco para infecções por fungos, cetoconazol (200mg/dia) reduziu significativamente a colonização por cândida.2
Referências
1. Dismukes WE., et al. Treatment of Blastomycosis and Histoplasmosis with Ketoconazole. Results of a Prospective Randomized Clinical Trial. National Institute of Allergy and Infectious Diseases Mycoses Study Group. Ann Intern Med. 103(6(Pt 1)): 861-72, Dec. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Ketoconazole Prevents Candida Sepsis in Critically Ill Surgical Patients. Arch Surg. 1987; 122(2): 147-51.
Características do medicamento
Como age
Cetoconazol mata ou impede o crescimento de fungos como Blastomyces, Coccidioides e Histoplasma. Ele bloqueia a produção de ergosterol, essencial para a membrana do fungo.
Em doses de 200mg duas vezes ao dia, pode causar pequeno aumento no intervalo QTc do coração (6-12 mseg), sem relevância clínica.
Doses de 200mg podem reduzir temporariamente a testosterona. Acima de 400mg/dia pode afetar a produção de cortisol.
Como o corpo processa
Absorção
Melhor absorção quando tomado com comida. Pico no sangue em 1-2 horas. Absorção reduzida se houver pouco ácido no estômago.
Distribuição
99% ligado a proteínas do sangue. Não chega bem no líquido da espinha.
Metabolismo
Transformado no fígado em substâncias inativas.
Eliminação
Eliminado em duas fases (2h e 8h). 13% sai na urina (2-4% como remédio intacto) e 57% nas fezes.
Casos especiais
Em pacientes com rins ou fígado ruim, o processamento é similar ao de pessoas saudáveis. Em crianças, a absorção pode variar.