Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Cetoconazol Comprimido Legrand funciona? Farmacologia
Eficácia
Estudo comparou doses de 400 mg e 800 mg/dia em blastomicose e histoplasmose. A dose alta teve melhor resultado em blastomicose (100% eficácia vs 79%). Em histoplasmose, a eficácia geral foi 85%.1
Outro estudo mostrou que 200 mg/dia reduziram colonização por cândida em pacientes de UTI.2
Referências
1. Dismukes WE et al. Ann Intern Med. 1985.
2. Slotman GJ et al. Arch Surg. 1987.
Características farmacológicas
Mecanismo de ação
Age contra fungos como Blastomyces, Coccidioides, Histoplasma e Paracoccidioides. Inibe a produção de ergosterol, componente essencial da membrana fúngica.
Doses terapêuticas podem causar redução transitória da testosterona. Doses altas (≥400 mg/dia) podem afetar a resposta ao cortisol.
Farmacocinética
Absorção
Pico plasmático em 1-2 horas após dose de 200 mg com comida (cerca de 3,5 mcg/mL). Absorção reduzida com baixa acidez estomacal.
Distribuição
Ligação a proteínas: 99%. Pouca penetração no líquido cerebroespinhal.
Metabolismo
Transformado no fígado em metabólitos inativos pela enzima CYP3A4.
Eliminação
Meia-vida bifásica (2h e 8h). Excreção: 13% na urina (2-4% inalterado), 57% nas fezes.
Grupos especiais
Farmacocinética similar em pacientes renais/hepáticos. Dados limitados em crianças - absorção pode variar conforme formulação.