Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Cetoconazol age no organismo?
Eficácia
Estudos mostraram que cetoconazol em dose alta (800 mg/dia) foi mais eficaz que dose baixa (400 mg/dia) no tratamento de blastomicose e histoplasmose.
Em pacientes de UTI com risco de infecção por cândida, cetoconazol reduziu a colonização por fungos.
Referências
1. Dismukes WE., et al. Treatment of Blastomycosis and Histoplasmosis with Ketoconazole. Results of a Prospective Randomized Clinical Trial. National Institute of Allergy and Infectious Diseases Mycoses Study Group. Ann Intern Med. 103(6(Pt 1)): 861-72, Dec. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Ketoconazole Prevents Candida Sepsis in Critically Ill Surgical Patients. Arch Surg. 1987; 122(2): 147-51.
Características
Como age
Age contra fungos como Blastomyces, Coccidioides, Histoplasma e Paracoccidioides. Mata fungos ou impede seu crescimento ao bloquear a produção de ergosterol e alterar gorduras da membrana.
Em doses de 200 mg duas vezes ao dia pode causar pequeno aumento no intervalo cardíaco QT, sem relevância clínica.
Dose diária de 200 mg pode reduzir temporariamente a testosterona. Doses acima de 400 mg reduzem a resposta do cortisol.
Como o corpo processa
Absorção
Melhor absorvido com comida. Concentração máxima em 1-2 horas. Absorção reduzida em pessoas com baixa acidez estomacal - tomar com refrigerante de cola nesses casos.
Distribuição
Liga-se a proteínas do sangue (99%). Pouco atinge o líquido da espinha.
Metabolismo
Transformado no fígado em substâncias inativas.
Eliminação
Eliminado principalmente nas fezes (57%) e urina (13%).
Grupos especiais
Farmacocinética semelhante em pacientes com rins ou fígado comprometidos. Em crianças, absorção pode ser maior na forma líquida.