Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Cetoconazol age? Mecanismo de ação
Resultados de eficácia
Estudo comparou doses baixas (400 mg/dia) e altas (800 mg/dia) de Cetoconazol em pacientes com blastomicose e histoplasmose. A dose alta foi mais eficaz contra blastomicose (100% sucesso vs 79%). Sucesso em 85% dos pacientes com histoplasmose.1
Estudo mostrou que Cetoconazol reduziu colonização por cândida em pacientes de UTI.2
Referências
1. Dismukes WE., et al. Ann Intern Med. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Arch Surg. 1987.
Características farmacológicas
Como funciona (Farmacodinâmica)
Cetoconazol age contra fungos como Blastomyces, Coccidioides, Histoplasma e Paracoccidioides.
Ele bloqueia a produção de ergosterol e altera a membrana do fungo.
Doses de 200 mg duas vezes ao dia podem causar pequeno aumento no intervalo QTc (6-12 mseg), sem relevância clínica.
Doses terapêuticas podem reduzir temporariamente a testosterona, normalizando em 24h.
Doses acima de 400 mg/dia podem reduzir resposta ao cortisol.
Como o corpo processa (Farmacocinética)
Absorção
Melhor absorção quando tomado com comida. Pico de concentração em 1-2 horas (cerca de 3,5 mcg/mL). Absorção reduzida em pacientes com pouco ácido no estômago.
Distribuição
99% ligado a proteínas do sangue. Distribui-se bem pelos tecidos, mas pouco no líquido da espinha.
Metabolismo
Transformado no fígado em substâncias inativas. Principal enzima envolvida: CYP3A4.
Eliminação
Eliminação em duas fases (2h e 8h). Cerca de 13% sai na urina (2-4% inalterado) e 57% nas fezes.
Grupos especiais
Problemas nos rins
Farmacocinética similar a pessoas saudáveis.
Problemas no fígado
Farmacocinética similar, mas uso é contraindicado.
Crianças
Dados limitados. Concentrações similares às de adultos. Absorção pode ser melhor em suspensão.