Bula Cerdelga

Este remédio é usado para tratamento contínuo em adultos com Doença de Gaucher tipo 1 (DG1). É necessário verificar seu perfil metabólico (MP, MI ou ME) antes do tratamento, pois isso define como seu corpo processa o remédio. Pessoas com perfil MP metabolizam mais devagar, podendo precisar de dose menor.

Seu médico determinará seu perfil metabólico antes de começar, pois isso afeta a quantidade de remédio que atua no organismo.

Após essa avaliação, você receberá a dose adequada.

A Doença de Gaucher acontece por falta de uma enzima chamada beta-glicosidase ácida. Essa falta faz com que uma gordura (glicosilceramida) se acumule principalmente no fígado, baço e medula óssea.

Cerdelga reduz a produção dessa gordura, diminuindo seu acúmulo nos órgãos. Isso alivia os sintomas da doença.

Os efeitos terapêuticos começam a ser observados após 3 a 6 meses de uso.

Não use Cerdelga se for alérgico ao hemitartarato de eliglustate ou qualquer componente da fórmula.

É contraindicado para metabolizadores intermediários (MI) ou extensos (ME) que usem inibidores potentes/moderados da CYP2D6 junto com inibidores potentes/moderados da CYP3A. Também não deve ser usado por metabolizadores pobres (MP) que tomem inibidores potentes da CYP3A, pois isso aumenta muito o nível do remédio no sangue.

Não use se tiver problemas hepáticos (no fígado) sendo MI ou MP, pois o fígado é essencial para eliminar o remédio.

Contraindicado para MEs com insuficiência hepática moderada/grave ou leve que usem inibidores fortes/moderados da CYP2D6.

Informe seu médico sobre todos os remédios que está tomando.

O tratamento deve ser iniciado e acompanhado por médico especialista em Doença de Gaucher.

Dose recomendada do Cerdelga

Para metabolizadores intermediários (MI) e extensos (ME): 100 mg duas vezes ao dia. Para metabolizadores pobres (MP): 100 mg uma vez ao dia.

Tome as cápsulas inteiras com água, com ou sem comida. Não mastigue, abra ou esmague. O tratamento é contínuo.

Evite toranja (grapefruit), carambola ou seus sucos.

Siga exatamente as orientações do seu médico sobre horários, doses e duração do tratamento. Não pare sem consultá-lo.

Não parta, abra ou mastigue as cápsulas.

Se esquecer uma dose, tome a próxima no horário normal. Não tome dose dupla.

Em dúvidas, consulte seu farmacêutico ou médico.

Antes de iniciar, seu médico deve verificar seu perfil metabólico (CYP2D6). Converse sobre detalhes do tratamento.

Alguns remédios reduzem o efeito do Cerdelga. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando.

Pacientes com problemas cardíacos

Não foi estudado em pacientes com doenças cardíacas prévias. Evite usar se tiver problemas no coração, síndrome do QT longo, ou se usar remédios para arritmia (como quinidina ou amiodarona).

Pacientes com problemas no fígado ou rins

Em MEs com insuficiência hepática leve usando inibidores da CYP2D6 ou CYP3A, pode haver aumento do nível do remédio. Nestes casos, considere dose de 84 mg uma vez ao dia.

Não é recomendado para MEs, MIS ou MPs com problemas renais graves ou em diálise.

Gravidez

Não existem estudos em grávidas. Como precaução, evite usar durante a gravidez. Considere tratamento alternativo.

Não há informações sobre uso durante o parto.

Não use sem orientação médica se estiver grávida.

Amamentação

Não se sabe se o remédio passa para o leite. A decisão de parar a amamentação ou o tratamento deve considerar os benefícios para mãe e bebê.

Dirigir e operar máquinas

Baseado em experiências clínicas, Cerdelga não afeta a capacidade de dirigir ou operar máquinas.

Não causa dependência.

Intolerância à lactose

Se tiver intolerância a açúcares, avise seu médico antes de começar.

Este remédio contém lactose.

A maioria das reações é leve e passageira. A mais comum é má digestão (6% dos pacientes). Cerca de 2% pararam o tratamento por efeitos adversos.

Lista de efeitos adversos por frequência

Reações classificadas por frequência: muito comum (>10%), comum (1-10%), incomum (0,1-1%), rara (0,01-0,1%), muito rara (<0,01%). Dentro de cada grupo, listadas por gravidade.

Reações muito comuns

Infecção respiratória, inflamação da garganta, dor nas costas e dor nos membros.

Reações comuns

Dor de cabeça*, tontura*, palpitações, má digestão, dor abdominal superior*, diarreia*, náusea, prisão de ventre, dor abdominal*, refluxo, inchaço abdominal*, gastrite, dor nas juntas e cansaço.

*Estas reações ocorreram na mesma frequência ou maior com placebo.

Outras reações comuns:

Sinusite, gripe, infecção urinária, aumento de enzima muscular, dor óssea, tosse, fraqueza, sangramento nasal, inchaço nas pernas, bronquite, dor de garganta, vômito, dor muscular, dor no peito, ferimentos, ansiedade, confusão, gastroenterite viral, sangue na urina, dor muscular, dano nos nervos, febre, coceira, dor de dente, infecção viral, dermatite, boca seca, gastrite, sangramento uterino, nariz entupido, formigamento, acne, pele seca, cólica menstrual, infecção no ouvido, roxos, aumento de enzima hepática, herpes labial, pneumonia, alergia sazonal, aumento do baço, alteração hepática, queda de cabelo, artrite, alteração cardíaca, redução de folato, gosto alterado, dor ao urinar, vermelhidão, intoxicação alimentar, gastroenterite, redução de hemoglobina, sensibilidade aumentada, pressão alta, dormência, falta de ferro, rigidez nas juntas, lesão ligamentar, inchaço de gânglios, enxaqueca, náusea, fraqueza muscular, alteração nervosa, inflamação do esôfago, otite, dor, coceira, congestão nasal, sonolência, desmaio, tendinite, irritação na garganta, zumbido, tremor, dor abdominal baixa, aumento de homocisteína, pressão alta, redução de densidade óssea, aumento de proteína inflamatória, catarata, infecção na bexiga, dificuldade para engolir, falta de ar, aumento do fígado, gordura no sangue alta, lesão nos membros, infecção local, espasmos musculares, tensão muscular, obstrução nasal, dor ao engolir, artrose, osteoporose, faringite, dor durante procedimentos, proteína na urina, congestão respiratória, dor sinusal, redução de plaquetas, infecção dental, alteração urinária, taquicardia, vertigem e perda de peso.

Outras reações não listadas podem ocorrer.

Comunique qualquer efeito adverso ao seu médico.

Atenção: este é um medicamento novo. Mesmo usado corretamente, podem ocorrer efeitos imprevisíveis. Informe seu médico.

Idosos

Poucos pacientes acima de 65 anos foram estudados. Não houve diferenças significativas de segurança ou eficácia comparado a jovens.

Crianças e adolescentes

Segurança e eficácia não foram estabelecidas para menores de 18 anos. Não há dados.

Pacientes com problemas no fígado

Contraindicado para MIs ou MPs com qualquer comprometimento hepático e para MEs com insuficiência hepática moderada/grave.

Para MEs com insuficiência hepática leve: dose de 84 mg duas vezes ao dia.

Não use em MEs com insuficiência hepática leve que tomem inibidores fortes/moderados da CYP2D6. Se usarem inibidores fracos da CYP2D6 ou inibidores da CYP3A, considere 84 mg uma vez ao dia.

Pacientes com problemas nos rins

Para MEs com insuficiência renal leve, moderada ou grave: 84 mg duas vezes ao dia (sem ajuste).

Não recomendado para MEs em diálise.

Não recomendado para MIs ou MPs com qualquer problema renal.

Metabolizadores ultrarrápidos (MURs) ou indeterminados

Não use nestes pacientes. MURs podem não atingir nível terapêutico adequado.

Metabolizadores pobres (MPs)

A dose diária única não foi estudada, mas a exposição prevista está dentro da faixa segura.

Cápsulas de 100 mg em embalagem com 60 cápsulas.

Uso oral.

Para adultos.

Cada cápsula contém:

100 mg de hemitartarato de eliglustate (equivalente a 84 mg de eliglustate).

Excipientes: celulose microcristalina, lactose monoidratada, hipromelose e beenato de glicerila.

Em caso de superdose, o paciente deve ser monitorado e receber tratamento de suporte.

Se tomar uma quantidade maior que a recomendada, procure ajuda médica imediatamente e leve a embalagem. Ligue para 0800 722 6001 para orientações.

Efeito de outros remédios sobre o Cerdelga

Informe seu médico sobre todos os medicamentos que usa, pois alguns podem alterar o nível de Cerdelga no sangue.

Contraindicado para MIs ou MEs que usem inibidores potentes/moderados da CYP2D6 (como paroxetina) junto com inibidores potentes/moderados da CYP3A (como claritromicina). Também contraindicado para MPs que usem inibidores potentes da CYP3A.

Indutores da CYP3A (como rifampicina ou erva de São João) reduzem o efeito do Cerdelga. Não use junto.

Inibidores da CYP2D6 em MIs e MEs

Inibidores potentes (como fluoxetina) podem exigir redução da dose para 100 mg uma vez ao dia. Use inibidores moderados (como duloxetina) com cuidado.

Inibidores da CYP3A em MIs e MEs

Inibidores potentes (como cetoconazol) ou moderados podem aumentar o nível do remédio. Use com cuidado.

Em MPs

Contraindicado com inibidores potentes da CYP3A. Não recomendado com inibidores moderados. Use inibidores fracos com cuidado.

Combinação de inibidores

Contraindicado usar inibidores da CYP2D6 e CYP3A juntos em MIs e MEs.

Para todos

Evite toranja (grapefruit), carambola e seus sucos, pois aumentam o nível do remédio.

Indutores da CYP3A

Não use com indutores potentes (como carbamazepina ou erva de São João) em qualquer perfil metabólico.

Efeito do Cerdelga sobre outros remédios

Cerdelga pode aumentar o nível de medicamentos como digoxina e metoprolol. Pode ser necessário ajuste de dose.

Interação com exames

Não conhecida.

Interação com alimentos

Pode ser tomado com ou sem comida. Evite toranja e carambola.

Informe seu médico sobre todos os remédios que usa.

Não use outros medicamentos sem orientação médica.

Lactose

Não use se tiver intolerância grave à galactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose.

Propriedades farmacodinâmicas

Grupo terapêutico

Medicamento para doenças metabólicas (código ATC: A16AX10).

Como age

Inibe a produção da gordura (glicosilceramida) que se acumula na Doença de Gaucher, reduzindo seus efeitos nos órgãos.

Efeitos

Reduz os níveis da gordura no plasma. Estudos clínicos mostraram melhora do volume do baço e fígado, níveis de hemoglobina e plaquetas.

Eficácia

Estudos demonstraram estabilidade ou melhora dos parâmetros da doença após 9 a 48 meses de tratamento.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Pico de concentração em 1,5-3 horas após ingestão. Biodisponibilidade oral baixa (<5%).

Distribuição

Liga-se moderadamente a proteínas plasmáticas (76-83%). Distribui-se amplamente pelos tecidos.

Metabolização

Metabolizado principalmente pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4.

Eliminação

Eliminado pela urina (41,8%) e fezes (51,4%), principalmente como metabólitos. Meia-vida de 4-7 horas.

Dados pré-clínicos

Estudos mostraram toxicidade em fígado, trato gastrointestinal e órgãos linfoides em doses elevadas. Não apresentou potencial mutagênico ou carcinogênico relevante.

Guarde em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).

Verifique o lote e validade na embalagem.

Não use após o vencimento. Mantenha na embalagem original.

Características

Cápsulas com tampa verde-azulada e corpo branco, marcadas com "GZ02" em preto.

Se notar alterações no aspecto, consulte o farmacêutico antes de usar.

Mantenha fora do alcance de crianças.

MS 1.8326.0327

Farm. Resp.:
Ricardo Jonsson
CRF-SP: 40.796

Registrado e importado por:
Sanofi Medley Farmacêutica Ltda.
R. Conde Domingos Papaiz, 413 - Suzano– SP
CNPJ 10.588.595/0010-92
Indústria Brasileira

Fabricado por:
Genzyme Ireland Ltd
IDA Industrial Park
Old Kilmeaden Road,
Waterford, Irlanda

^® Marca Registrada.

Venda sob prescrição médica.