Bula Celsentri

Celsentri^® (maraviroque), usado junto com outros remédios para AIDS, é indicado para adultos com HIV-1 do tipo CCR5 (vírus que usa a porta CCR5 para entrar nas células) que já fizeram tratamento anterior.

Celsentri^® bloqueia a entrada do HIV-1 nas células de defesa do sangue (células T CD4). Ele trava a porta CCR5 que o HIV usa para invadir as células saudáveis. Isso reduz a quantidade de vírus no corpo e fortalece as defesas. É necessário fazer exame de sangue antes do uso para confirmar se Celsentri^® é indicado para você.

Celsentri^® é contraindicado para quem tem alergia ao maraviroque ou qualquer componente da fórmula.

Celsentri^® deve ser tomado por via oral, com ou sem comida.

O tratamento deve ser iniciado por médico especialista em HIV.

Pontos importantes antes de começar:

• O teste de tropismo (que identifica o tipo de HIV), teste de resistência e histórico do paciente definem o uso;
• Não é recomendado para pacientes com HIV do tipo CXCR4 ou misto (CCR5 + CXCR4), pois não mostrou eficácia;
• O tipo de HIV pode mudar com o tempo, por isso o tratamento deve começar logo após o teste;
• Não há estudos sobre o efeito na progressão do HIV.

Adultos

A dose varia conforme interações com outros remédios: 150mg, 300mg ou 600mg a cada 12 horas.

Crianças

Não é recomendado, pois segurança e eficácia não foram comprovadas.

Idosos

Use com cautela, pois há pouca experiência em pacientes acima de 65 anos.

Problemas nos rins

Dose deve ser ajustada em casos graves. Use com cuidado se estiver tomando inibidores potentes da CYP3A4.

Problemas no fígado

Use com cautela em pacientes com insuficiência hepática.

Raça

Não precisa ajustar a dose.

Sexo

Não precisa ajustar a dose.

Siga as orientações do médico sobre horários, doses e tempo de tratamento.

Não pare o tratamento sem avisar seu médico.

Não parta ou mastigue o comprimido.

Se esquecer, tome assim que lembrar.

Se estiver perto da próxima dose, pule a esquecida e tome a seguinte no horário. Nunca tome dose dupla. Esquecer doses pode reduzir a eficácia.

Em dúvidas, consulte seu médico ou farmacêutico.

Foram observados mais problemas no fígado em pacientes com tratamento prévio. Em casos raros, ocorreram danos hepáticos graves com reações alérgicas.

Não foi estudado em pacientes com doenças hepáticas graves. Se tiver hepatite B ou C, verifique as bulas dos outros remédios.

Reações alérgicas graves podem ocorrer, incluindo manchas na pele, síndromes graves e problemas no fígado. Se tiver sintomas de pele, febre ou alergia, avise seu médico.

Use com cuidado se tiver risco de doenças cardíacas, pressão baixa ao levantar ou usar remédios para baixar pressão.

Em pacientes com problemas renais graves em diálise, não é necessário ajuste de dose.

Logo após iniciar o tratamento, podem aparecer sinais de infecções antigas devido à melhora das defesas. Informe qualquer sintoma ao médico.

Celsentri^® deve ser usado com outros remédios para HIV. Só use quando exames confirmarem o tipo CCR5. Inicie o tratamento logo após o resultado.

Fertilidade

Não há dados em humanos. Em ratos, não afetou a fertilidade.

Gravidez e amamentação

Se estiver grávida ou planejando, informe seu médico. Não se sabe se é seguro na gravidez. Mulheres em idade fértil devem usar método contraceptivo.

Em geral, não é recomendado amamentar para evitar transmissão do HIV. Não se sabe se o remédio passa para o leite.

Não use na gravidez sem orientação médica.

Dirigir e operar máquinas

Pode causar tontura. Se sentir tontura, evite atividades perigosas como dirigir ou operar máquinas.

Como todo remédio, Celsentri^® pode causar reações. Nem sempre é fácil saber se são causadas por ele ou por outros fatores. Informe ao médico qualquer reação incomum.

Comuns (1% a 10% dos pacientes)

• Perda de peso;
• Dificuldade para dormir;
• Problemas nervosos, tontura, formigamento, alteração do paladar, sonolência;
• Tosse;
• Dor abdominal, inchaço, prisão de ventre, má digestão;
• Aumento de enzimas do fígado;
• Manchas na pele, queda de cabelo;
• Câimbras, dor nas costas, dor nas mãos/pés, aumento de creatina fosforilase (sinal de lesão muscular);
• Fraqueza, cansaço.

Raros (menos de 0,01% dos pacientes)

• Reações alérgicas graves com manchas na pele, febre e problemas no fígado;
• Queda de pressão ao levantar;
• Surgimento de infecções antigas devido à melhora das defesas.

Informe ao médico qualquer reação indesejada.

Comprimidos revestidos 150 mg e 300 mg

Embalagem com 60 comprimidos.

Para adultos. Uso oral.

Cada comprimido de 150 mg contém:

Excipientes: celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, Opadry^® II azul (álcool polivinílico, dióxido de titânio, macrogol, talco, lecitina de soja, corante azul FD&C nº 2) e água purificada.

A maior dose testada foi 1200 mg. Reações incluem queda de pressão ao levantar. Não há antídoto específico. Em caso de superdose:

• Deite a pessoa de barriga para cima;
• Monitore batimentos cardíacos e pressão;
• Procure remover o remédio não absorvido (vômito induzido, lavagem estomacal ou carvão ativado);
• Diálise pode ajudar.

Em caso de superdose, busque socorro imediato e leve a embalagem. Ligue para 0800 722 6001.

A dose deve ser ajustada com: remédios para HIV (efavirenz, atazanavir, etc.), antibióticos (claritromicina), antifúngicos (cetoconazol), erva-de-são-joão e anticonvulsivantes (carbamazepina).

Anticoncepcionais podem ser usados sem ajuste. Informe ao médico todos os remédios que usa, mesmo sem receita.

Não use outros remédios sem conhecimento do médico.

Pode ser tomado com ou sem alimentos.

Resultados de eficácia

Estudos em pacientes CCR5 com tratamento anterior

Dois grandes estudos (MOTIVATE-1 e 2) mostraram que Maraviroque reduz o HIV no sangue e aumenta células CD4 após 48 semanas em adultos com HIV tipo CCR5.

Pacientes usaram Maraviroque com outros 3-6 remédios para HIV. A combinação foi mais eficaz que tratamento padrão isolado.

Características farmacológicas

Como age

Bloqueia a porta CCR5 que o HIV usa para entrar nas células. Não age contra outros tipos de HIV (CXCR4 ou misto).

Resistência

O vírus pode "fugir" do tratamento de duas formas: usando outra porta (CXCR4) ou se adaptando ao CCR5. Exames regulares monitoram isso.

Como o corpo processa o remédio

Absorção: Pico em 2 horas após a dose. Biodisponibilidade de 33% com 300 mg.

Distribuição: Liga-se 76% a proteínas do sangue.

Metabolismo: Processado principalmente no fígado.

Eliminação: 20% sai na urina, 76% nas fezes.

Grupos especiais: Ajuste de dose pode ser necessário em problemas hepáticos ou com certos remédios. Não estudado em crianças.

Guarde em temperatura ambiente (15°C a 30°C), longe da umidade.

Verifique o lote e validade na embalagem.

Características do comprimido

Comprimido oval, azul, com "MVC" e dose gravada.

Se notar mudança no aspecto, não use e consulte o farmacêutico.

Mantenha fora do alcance de crianças.

Leia esta bula atentamente antes de iniciar o tratamento.

M.S - 1.0107.0283

Farm. Resp.:
Ana Carolina Carotta Anacleto
CRF-RJ N° 11580

Fabricado por:
Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH
Betriebsstätte Freiburg
Mooswaldallee 1, D-79090
Freiburg – Alemanha

Registrado e Importado por:
GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8464
Rio de Janeiro – RJ.
CNPJ: 33.247.743/0001-10

Venda sob prescrição médica.

Ministério da saúde. Venda proibida ao comércio.