Ação da Substância - Cef

Bula Cef

Princípio ativo: Cefalexina

Classe Terapêutica: Cefalosporinas Orais

Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)

Como a substância do Cef age?

Resultados de Eficácia


Infecções respiratórias superiores

Em estudos, mais de 400 pacientes com amigdalite, faringite ou escarlatina por estreptococo foram tratados com Cefalexina. Dose habitual: 20-30mg/kg/dia por 10 dias. 94% tiveram melhora clínica e eliminação da bactéria.

McLinn13 avaliou segurança e eficácia da Cefalexina 2 ou 4 vezes ao dia em faringite estreptocócica. Idade: 1 a 20 anos. Melhora significativa em 95% dos pacientes com dose 2x/dia e 96% com 4x/dia. Conclusão: dose 2x/dia foi igualmente eficaz.

Browning1 comparou Cefalexina 500mg 2x/dia vs 1g 2x/dia em infecções respiratórias. Mais de 90% melhoraram em 6 dias. Sem diferença entre doses.

Marks e Garrett11 relataram 88% de sucesso em otite. Disney3 revisou estudos: doses de 50-100mg/kg/dia funcionam, exceto para Haemophilus influenzae (50% falha).

McLinn et al12 estudaram 97 crianças com otite. Dose: 100mg/kg/dia dividida em 4x/dia por 10-12 dias. Sucesso em 93% das crianças em 48h.

Infecções respiratórias inferiores

785 pacientes tratados com Cefalexina para infecções respiratórias inferiores. 321 com bronquite aguda ou crise de bronquite crônica. Doses: 25-50mg/kg/dia (crianças) e 1-2g/dia (adultos). Tratamento: 1 semana.

Streptococcus pneumoniae foi o mais comum, seguido por Haemophilus influenzae. Melhora clínica em 91% dos casos (89% no subgrupo de bronquite).

Fass et al5 revisaram uso em pneumonia em adultos. Rosenthal15 et al relataram resultados em crianças.

Dois estudos adicionais relataram uso em crises purulentas de bronquite crônica. Dose: 2g/dia por 10 dias ou 4g/dia por 5 dias.

Infecções de pele

Cefalexina foi eficaz para infecções de pele, feridas, furúnculos, impetigo, abscesso, celulite. Cura bacteriológica em 93% dos casos por Staphylococcus aureus.

DiMattia et al2 compararam dose 2x/dia vs 4x/dia em 154 pacientes com infecções de pele. Eficácia acima de 97% em ambos.

Browning1 comparou 1g vs 2g de Cefalexina 2x/dia. Resposta satisfatória em 99%.

Infecções urinárias

Estudo comparou Cefalexina 250mg 4x/dia vs 500mg 2x/dia em infecções urinárias agudas. Melhora dos sintomas em 92% (2x/dia) e 90% (4x/dia). Cura bacteriológica em 93% e 91%.

Fennell et al6 trataram 93 crianças com infecção urinária. Dose: 12,5mg/kg 4x/dia por 2 semanas + mesma dose 2x/dia por 4 semanas. Eliminou bactérias sensíveis em 97% dos casos.

Weinstein19 revisou estudos: mais de 90% com cistite, pielonefrite aguda ou infecções urinárias responderam bem. Concentrações altas na urina permitem eficácia mesmo contra bactérias resistentes em outros locais.

Levinson et al10 observaram 23 pacientes com infecções urinárias complexas. 43% ficaram sem bactéria por 2+ meses após tratamento. Fairley relatou 82% de sucesso em infecções urinárias recorrentes em mulheres (dose: 2g/dia por 1-2 semanas).

Infecções ósseas

Shuford16 mediu Cefalexina no osso mandibular após múltiplas doses. Concentrações entre 0,77-9,3mcg/g.

Em crianças com artrite séptica, níveis no líquido articular foram adequados após dose de 25mg/kg.

Jalava et al7 administraram 1g de Cefalexina 4x/dia em 13 pacientes. Concentrações no líquido sinovial, cartilagem e osso foram suficientes para tratar artrite bacteriana.

Estudos clínicos mostraram eficácia em osteomielite por bactérias sensíveis.

Tetzlaff et al18 avaliaram uso em crianças após tratamento parenteral. Eficaz e bem tolerada em doses de 100-150mg/kg/dia por 3 semanas a 14 meses.

Hughes et al9 trataram 14 pacientes com osteomielite crônica (alguns com infecção há 1-15 anos). Dose: 1g 4x/dia seguido de 500mg 4x/dia por 6 semanas. Acompanhamento médio de 3,75 anos sem recidivas.

Infecções dentárias

Testes mostram atividade contra bactérias orais como Peptostreptococcus, Bacteroides, estreptococos.

Johnson e Foord8 relataram 89% de resposta satisfatória em 19 pacientes com infecções dentárias (dose: 1-2g/dia por 7 dias).

Stratford17 tratou abscessos dentários com 4g/dia por 5 dias com sucesso.

Shuford16 mediu níveis no osso mandibular após 500mg 4x/dia. Concentrações adequadas contra bactérias comuns.

Nord14 demonstrou presença no osso mandibular após dose oral. Pico em 2 horas (2,5-3,5mcg/mL).

Referências Bibliográficas

1. Browning AK. The efficacy of twice daily cephalexin. Pharmatherapeutica 1981;2:559-564.
2. DiMattia AF, Sexton MJ, Smialowicz CR, Knapp WH Jr. Efficacy of two dosage schedules of cephalexin in dermatologic infections. J Fam Pract 1981;12:649-652.
3. Disney FA. Cephalexin in the treatment of upper respiratory tract infections. Postgrad Med J 1983;59(suppl 5):28.
4. Fairley KF. Cephalexin in recurrent urinary tract infection. Postgrad Med J 1970;46 (suppl):24.
5. Fass RJ, Perkins RL, Saslaw S, et al. Cephalexin--A new oral cephalosporin: Clinical evaluation in sixty-three patients. Am J Med Sci 1970;259:187.
6. Fennell RS III, Walker RD, Garin EH, Richard GA. Cephalexin in the management of bacteriuria: results in the treatment of 93 children. Clin Pediatr 1975;14:934-938.
7. Jalava S, Saarimaa H, Elfving R. Cephalexin levels in serum, synovial fluid and joint tissues after oral administration. Scand J Rheumatol 1977;6:250.
8. Johnson SE, Foord RD. Cephalexin dosage in general practice assessed by double-blind trial. Curr Med Res Opin 1972;1:37.
9. Hughes SPF, Nixon J, Dash CV. Cephalexin in chronic osteomyelitis. J R Coll Surg Edinb 1981;26:335-339.
10. Levison ME, Johnson WD, Thornhill TS, Kaye D. Clinical and in vitro evaluation of cephalexin. JAMA 1969;209:1331.
11. Marks JH, Garrett RT. Cephalexin in general practice. Postgrad Med J 1970;46(suppl):113.
12. McLinn SE, Daly JF, Jones JE. Cephalexin monohydrate suspension: Treatment of otitis media. JAMA 1975;234(2)171-173.
13. McLinn SE. Comparison of two dosage schedules in the treatment of streptococcal pharyngitis. J Int Med Res 1983;11:145-148.
14. Nord CE. Distribution of cephalexin in the mandible. Cephalosporins: Dimensions and Future, Excerpta Medica, 1974:85-89.
15. Rosenthal IM, Metzger WA, Laxminarayana MS, et al. Treatment of pneumonia in childhood with cephalexin. Postgrad Med J 1971;47(suppl):51.
16. Shuford GM. Concentrations of cephalexin in mandibular alveolar bone, blood and oral fluids. J Am Dent Assoc 1979;99:47.
17. Stratford BC. Clinical experience with cephalexin. Med J Aust 1970;2:73-77.
18. Tetzlaff TR, McCracken GH Jr, Thomas ML. Oral antibiotic therapy for skeletal infections of children. J Pediatr 1978;92:485.
19. Weinstein AJ. Cephalexin in the therapy of infections of the urinary tract. Postgrad Med J 1983;59:40-42.
20. T.M Speight, R.N Brogden, G.S Avery.Cephalexin: a review of its antibacterial, pharmacological and therapeutic properties. Drugs 3.1972;9:78.

Características Farmacológicas


Cefalexina é antibiótico semissintético oral do grupo das cefalosporinas. É um pó cristalino branco com sabor amargo. Estrutura química difere das penicilinas.

Farmacocinética

Estável no estômago. Pode ser tomada com ou sem comida. Absorção rápida. Após 250mg, 500mg e 1g, picos sanguíneos médios de ~9, 18 e 32mcg/mL em 1 hora. Excretada na urina: mais de 90% inalterada em 8 horas. Concentrações urinárias altas.

Farmacodinâmica

Age matando bactérias ao inibir formação da parede celular. Ativa contra:

Bactérias Gram-positivas

Estreptococos beta-hemolíticos; Estafilococos (incluindo produtores de penicilinase); Streptococcus pneumoniae (sensíveis à penicilina).

Bactérias Gram-negativas

Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella spp.; Moraxella catarrhalis; Proteus mirabilis.

Nota: não age contra estafilococos resistentes à meticilina, maioria dos enterococos, Enterobacter, Morganella, Proteus vulgaris, Pseudomonas ou Acinetobacter.

Testes de Sensibilidade

Difusão (disco de cefalotina 30mcg)

Interpretação:
≥ 18 mm = Sensível
15-17 mm = Intermediário
≤ 14 mm = Resistente

Controles laboratoriais:
E. coli ATCC 25922: 15-21 mm
S. aureus ATCC 25923: 29-37 mm

Diluição

Interpretação (CIM para cefalotina):
≤ 8 mcg/mL = Sensível
16 mcg/mL = Intermediário
≥ 32 mcg/mL = Resistente

Controles laboratoriais:
E. coli ATCC 25922: 4-16 mcg/mL
E. faecalis ATCC 29212: 8-32 mcg/mL
S. aureus ATCC 29213: 0,12-0,5 mcg/mL

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