Ação da Substância - Carbamazepina Sanval

Resultados de Eficácia

Estudos mostram que carbamazepina tem ação psicotrópica em crianças e adolescentes com epilepsia, incluindo efeitos positivos sobre ansiedade, depressão, irritabilidade e agressividade. Em relação à cognição, efeitos variados foram observados.

Como agente neurotrópico, é eficaz para dores neuropáticas (neuralgia do trigêmeo, neuralgia pós-herpética). Na abstinência alcoólica, aumenta o limiar para convulsões e melhora sintomas como tremor e hiperexcitabilidade. No diabetes insípido central, reduz volume urinário e sede.

Como agente psicotrópico, é eficaz no tratamento da mania aguda e manutenção do transtorno bipolar, podendo ser usado sozinho ou combinado com outros medicamentos.

Referências Bibliográficas:

[Lista de referências mantida conforme original]

Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico

Classe terapêutica

Anticonvulsivante, neurotrópico e psicotrópico (código ATC: N03 AF01). Derivado dibenzazepínico.

Mecanismo de ação

Estabiliza a membrana de nervos hiperexcitados, inibe descargas neuronais repetitivas e reduz propagação de impulsos. O principal mecanismo é o bloqueio de canais de sódio, prevenindo estímulos repetitivos.

Redução de glutamato e estabilização de membranas neuronais explicam efeitos anticonvulsivantes. Efeito sobre dopamina e noradrenalina pode explicar propriedades antimaníacas.

Farmacodinâmica

Eficaz para:

Crises parciais (simples/complexas) com ou sem generalização; crises tônico-clônicas generalizadas; combinações desses tipos.

Farmacocinética

Absorção

Comprimidos: absorvidos quase completamente mas lentamente (pico em ~12h). Suspensão oral: pico em ~2h. Não há diferença relevante na absorção entre formas. Após 400 mg, pico médio de ~4,5 mcg/mL.

Concentrações estáveis são atingidas em 1-2 semanas. Intervalo terapêutico: 4-12 µg/mL (varia entre indivíduos). Alimentos não afetam significativamente a absorção.

Distribuição

Volume de distribuição: 0,8-1,9 L/kg. Atravessa placenta. Ligação a proteínas: 70-80%. Passa para leite materno (25-60% dos níveis plasmáticos).

Metabolismo

Metabolizada no fígado. Principal via: epóxido (formando derivado 10,11-trans-diol). Citocromo P4503A4 é a principal enzima envolvida.

Eliminação

Meia-vida após dose única: ~36h. Após uso contínuo: 16-24h (autoindução). Com outros indutores enzimáticos: 9-10h. Excreção: 72% urina, 28% fezes. Apenas 2% é excretada inalterada na urina.

Populações especiais

Crianças

Podem precisar de doses mais altas (mg/kg) que adultos.

Idosos

Farmacocinética similar a adultos jovens.

Problemas hepáticos/renais

Sem dados disponíveis.

Segurança não-clínica

Estudos não indicam riscos especiais em toxicidade, genotoxicidade ou carcinogenicidade. Em ratos, houve aumento de tumores hepáticos e testiculares, mas sem relevância clínica conhecida. Não é genotóxico.