Como o minoxidil age?
Resultados clínicos
Estudos com doses de 2,5 a 60 mg de minoxidil mostraram eficácia. Doses iniciais de 2,5-5 mg, ajustadas conforme resposta, controlaram hipertensão resistente em 80% dos casos.
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Propriedades farmacológicas
O minoxidil oral dilata vasos periféricos, reduzindo pressão arterial sistólica e diastólica. A redução da resistência vascular estimula compensações como taquicardia e retenção hídrica, controladas com diuréticos e betabloqueadores.
Farmacodinâmica
Mecanismo de ação
Relaxa a musculatura vascular através da abertura de canais de potássio, causando hiperpolarização e vasodilatação.
Efeitos secundários
Ativa reflexos compensatórios que aumentam frequência cardíaca, débito cardíaco, renina e retenção de líquidos.
Farmacocinética
Absorção
Absorvido em 90% pelo trato gastrointestinal, com pico plasmático em 60 minutos.
Ligação proteica
Não se liga a proteínas plasmáticas.
Barreira hematoencefálica
Não a atravessa.
Metabolismo
Metabolizado no fígado em compostos menos ativos.
Eliminação
Meia-vida plasmática de 4 horas, eliminado por via renal.
Biodisponibilidade
Comprimidos e soluções orais são bioequivalentes.
Insuficiência hepática
Pacientes com cirrose apresentam redução de 21% na eliminação. Ajuste de dose necessário.
Segurança pré-clínica
Em animais, causou lesões cardíacas relacionadas à hipotensão, não observadas em humanos.
Carcinogenicidade
Sem potencial carcinogênico relevante em estudos.
Mutagenicidade
Não mutagênico.
Toxicidade reprodutiva
Redução de fertilidade em ratos com altas doses. Teratogenicidade em ratos com doses elevadas.
Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)