Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Bupium age no organismo?
Resultados comprovados
Em estudos, o cloridrato de bupropiona reduziu os sintomas de abstinência e a vontade de fumar comparado a placebo.[4]
Três estudos com fumantes motivados mostraram que a dose de 300 mg/dia foi mais eficaz. A bupropiona foi melhor que adesivos de nicotina, e a combinação dos dois foi ainda melhor. Outro estudo confirmou sua eficácia em grande número de fumantes.[1,2,3]
O tratamento prolongado com bupropiona previne recaídas.[1,2,3]
Estudos mostraram benefícios em fumantes com doenças pulmonares (DPOC) e cardíacas.[5,6]
Em fumantes hospitalizados com problemas cardíacos, a bupropiona ajudou a parar a curto prazo.[10]
A bupropiona funciona mesmo em quem já usou terapia de reposição de nicotina ou já tentou parar com ela antes.[7,8,9]
Referências Bibliográficas
1. ZYBAN for the treatment of nicotine dependence as an aid to smoking cessation, Glaxo Wellcome MAA, dossier D981966. Dated: March 1999.
2. Jorenby DE, Leischow SJ, Nides MA et al. A controlled trial of sustained-release bupropion, a nicotine patch, or both for smoking cessation. N Engl J Med 1999; 340: 685-691.
3. Tonneson P, Tonstad S, Hjalmarson A et al. A multicentre, randomized, double-blind, placebo-controlled, 1-year study of bupropion SR for smoking cessation (Protocol ZYB40017). J Intern Med 2003; 254 (2): 184-192.
4. Shiffman S, Johnston JA, Khayrallah M et al. The effect of nicotine on craving and withdrawal, Psychopharmacology 2000; 148: 33-40.
5. Tonstad S, Farsag C, Klaene G et al. Bupropion SR for smoking cessation in smokers with cardiovascular disease: A multicentre, randomised study (Protocol ZYB40014). Eur Heart J 2003; 24 (10): 946-955.
6. Anonymous. A Multicenter Evaluation of the Effects of ZYBAN (bupropion hydrochloride sustained release tablets) versus Placebo in a Population of Smokers with COPD: Treatment Phase. Protocol AK1A4013, GlaxoSmithKline Internal Report (confidential) RM2000/00107/00, April 2000.
7. Selby P, Anistre M, Stepner N et al. Sustained-release bupropion (Zyban) is effective in the retreatment of relapsed adult smokers (Protocol ZYB40001). Am J Resp Crit Care Med 2003; 167(7 suppl):A47.
8. Sweeney A, Buaron K, Krishen A et al. A Muticenter, Randomized, Placebo-controlled, One Year Study of the Efficacy and Safety of ZYBAN (bupropion hydrochloride sustained release) tablets versus Placebo as Aids to Smoking Cessation Treatment in Adult Cigarette Smokers Previously Treated with Bupropion. Protocol ZYB40003, GlaxoSmithKline Internal Report (confidential) RM2000/00308/00, June 2001.
9. Durcan MJ, White J, Jorenby DE et al. Impact of prior nicotine replacement therapy on smoking cessation efficacy. Am J Health Behav 2002; 26(3): 213-220.
10. GlaxoSmithKline internal document: Rigotti NA, Thorndike AN, Regan S et al. Safety and Efficacy of Bupropion SR for Smoker Hospitalized with Acute Cardiovascular Disease, ZYB-R36.
Características farmacológicas
Em voluntários saudáveis, não houve efeito significativo no coração após 14 dias de uso.
Como age
A bupropiona age principalmente na noradrenalina e dopamina no cérebro, substâncias ligadas ao vício. O mecanismo exato para parar de fumar não é totalmente conhecido.
Como o corpo processa
Absorção: Pico de concentração no sangue em cerca de 3 horas. Comer junto pode aumentar a absorção em 11-35%.
Distribuição: Espalha-se bem pelo corpo. Liga-se moderadamente a proteínas do sangue.
Metabolismo: Transformada no fígado em três substâncias ativas. Pode interagir com remédios metabolizados pelo CYP2D6 (como antidepressivos).
Eliminação: Eliminada principalmente pela urina (87%) e fezes (10%). Meia-vida de cerca de 20 horas.
Problemas renais
Pode acumular no corpo se os rins não funcionarem bem.
Problemas hepáticos
Em cirrose grave, os níveis podem subir 3 vezes. Ajuste de dose pode ser necessário.
Idosos
Pode acumular mais. Idosos podem ser mais sensíveis.