Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Mecanismo de ação do Bromazepam Biosintética - Aché
Eficácia
Estudos demonstram eficácia no tratamento da ansiedade em doses de 6-30 mg/dia1-7. Eficaz na redução de sintomas psicossomáticos10,11 e comparável a alprazolam/buspirona8,13. Mostrou resultados similares a diazepam e lorazepam1,2,4,14,16.
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Características farmacológicas
Farmacodinâmica
Modo de ação
Age potencializando a ação do GABA, neurotransmissor inibitório cerebral. Reduz tensão em doses baixas; causa sedação em doses altas. Início de ação em ~20 minutos.
Farmacocinética
Absorção
Absorção rápida. Concentração máxima em 2 horas. Biodisponibilidade de 60%. Alimentos podem reduzir absorção.
Distribuição
Liga-se 70% a proteínas plasmáticas. Volume de distribuição: ~50 litros.
Metabolismo e eliminação
Metabolizado no fígado. Metabólitos inativos. Meia-vida: ~20 horas. Eliminado principalmente por via renal.
Grupos especiais
Idosos
Concentrações plasmáticas podem ser até 2x maiores. Requer ajuste de dose.
Problemas renais/hepáticos
Dados limitados. Cuidado em insuficiência hepática.
Segurança pré-clínica
Carcinogenicidade
Sem evidência de potencial carcinogênico em ratos.
Genotoxicidade
Não genotóxico em testes.
Fertilidade
Sem efeitos em estudos com ratos.
Toxicidade reprodutiva
Aumento de mortalidade fetal em ratas. Sem teratogenicidade. Em coelhas, redução de peso fetal.