Ação da Substância - Brexin

Bula Brexin

Princípio ativo: Piroxicam

Classe Terapêutica: Anti-Reumáticos Não Esteroidais Puros

Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)

Como a substância do Brexin funciona?

Resultados de Eficácia


Cápsula / Comprimido

Em estudos comparativos com naproxeno para artrite reumatoide, piroxicam reduziu melhor a rigidez matinal. Em cólicas menstruais, aliviou a dor e reduziu o uso de analgésicos complementares. Para lesões musculares, foi mais eficaz que placebo e melhor tolerado que indometacina e naproxeno. Em dor pós-operatória dentária, teve eficácia similar ao paracetamol. Em gota aguda, alívio da dor em 4 horas. Para osteoartrose, eficaz e bem tolerado.

Referências

1. Fenton SF, Et al: A double-blind, crossover, multicenter study of piroxicam and naproxen in rheumatoid arthritis. Curr Ther Res 1988; 44:1058-1070.
2. Saltveit T: Piroxicam in primary dysmenorrhea. Acta Obstet Gynecol Scand 64:635 637, 1985.
3. Heere LP: Piroxicam in acute musculoskeletal disorders and sports injuries. Am J Med 1988 May 20;84(5A):50-5.
4. Melzack R, Et al: Piroxicam versus acetaminophen and placebo for the relief of postoperative dental pain. Current Therapeutic Research, 1985, 37:1134-4.
5. Murphy JE: Piroxicam in the treatment of acute gout: A multicenter open study in general practice. J Int Med Res, 1979, 7: 507.
6. Dessaim P, Et al: Piroxicam in the treatment of osteoarthrosis: A multicenter study in general practice involving 1218 patients. J Int Med Res, 1979, 7: 335.

Injetável

Em cólica renal, piroxicam intramuscular teve ação mais rápida e duradoura que diclofenaco. Em 1.058 pacientes com dores musculares, reduziu significativamente dor e inchaço em 2-7 dias, com boa tolerância.

Referências

1. M. Eandi et al: injectable piroxicam in acute musculoskeletal disords: results of a large multicenter study. Current Therapeutic Research 1989 Vol 45 385-97.
2. Al-Waili NS1, Saloom KY. Intramuscular piroxicam versus intramuscular diclofenac sodium in the treatment of acute renal colic: double-blind study. Eur J Med Res. 1999 Jan 26;4(1):23-6.

Supositório

Em osteoartrite, supositórios de piroxicam foram tão eficazes e bem tolerados quanto meloxicam. Em dor pós-operatória ortopédica e ginecológica, reduziu dor e inchaço. Em cólicas menstruais, superior a placebo e naproxeno. Estudos mostraram absorção similar às formulações orais.

Referências

1. Carrabba M.; Paresce E.; Angelini M.; Galanti A.; Marini M.G.; Cigarini P. A comparison of the local tolerability, safety and efficacy of meloxicam and piroxicam suppositories in patients with osteoarthritis: a single-blind, randomized, multicentre study. Current Medical Research and Opinion. 1995, v. 13, n. 6, p. 343-355.
2. Heynen G, Dessain P: Piroxicam suppositories for osteoarthritis and rheumatoid arthritis: an open multicentre study in 116 patients; Eur J Rheumatol Inflamm. 1983;6(1):134-8
3. Bastos AC, Ramos LO e Bagnoli VR. Piroxicam Supositório no Pós-Operatório de Perineoplastia.J Bras Ginecol 1986; 96(7): 363-368.
4. Costa S, Mioli M, Ravaioli R et al. Prostaglandin Synthetase PiroxicamBeta Cyclodextrin In The Treatment Of Primary Dismenorrhea. Curr Ther Res 1987; 42(1): 156-164.
5. Neuman M. A Clinical And Pharmacokinetic Study of Piroxicam Administered as Rectal Suppository. Drug Expert Clin Res 1981; 7(1): 15-24.
6. Schiantarelli P, Acerbi D, Bovis G. Some Pharmacokinetic Properties and Bioavailability by Oral and Rectal Route of Piroxicam in Rodents and in Man. Drug Res 1981; 31(1): 92-97.
7. Michotte Y, Van Klaveren HP, Detaevenier MR et al. Bioequivalence of Two Formulations of Piroxicam. Drug Res 1991; 41(1): 244-246.

Características Farmacológicas


Cápsula / Comprimido / Injetável / Supositório

Propriedades Farmacodinâmicas

Piroxicam reduz inflamação, dor e febre. Age inibindo prostaglandinas, migração de células inflamatórias e liberação de enzimas. Em cólicas menstruais, reduz contrações uterinas excessivas.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção e Distribuição:

Bem absorvido por via oral ou retal. Concentrações estáveis com dose diária única. Pico em 3-5 horas. Níveis estáveis alcançados em 7-12 dias.

Metabolismo e Eliminação:

Metabolizado no fígado. Menos de 5% excretado inalterado. Meia-vida de ~50 horas. Cuidado em pacientes com metabolismo lento CYP2C9.

Farmacogenética

Pacientes com variantes genéticas CYP2C9*2 e CYP2C9*3 podem ter níveis mais altos e meia-vida prolongada.

Dados de Segurança Pré-clínicos

Estudos mostraram toxicidade gastrointestinal e renal em altas doses, comum a anti-inflamatórios.

Exclusivo Cápsula / Comprimido / Injetável

Formulações intramuscular e oral são bioequivalentes.

Exclusivo Cápsula

Comprimidos orodispersíveis são bioequivalentes às cápsulas.

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