Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Bosentana Actelion funciona no organismo?
Resultados da Eficácia
Estudos em animais
Em animais com hipertensão pulmonar, bosentana reduziu a resistência vascular pulmonar e reverteu alterações nos pulmões e coração. Em modelos de fibrose pulmonar, reduziu depósitos de colágeno.
Adultos com hipertensão pulmonar
Dois estudos com 245 adultos mostraram que bosentana melhorou a capacidade de exercício e reduziu a piora clínica. Pacientes caminharam em média 35-76 metros a mais após tratamento.
Bosentana também melhorou parâmetros cardíacos: reduziu pressão pulmonar e resistência vascular, aumentando o fluxo sanguíneo.
Redução de 6x no risco de piora clínica comparado a placebo.
Outros grupos
Eficácia também foi comprovada em pacientes com:
- Doença cardíaca congênita (síndrome de Eisenmenger)
- HIV associado à hipertensão pulmonar
- Crianças com hipertensão pulmonar
- Esclerodermia com úlceras digitais (redução de novas feridas)
Segurança a longo prazo
Estudos mostraram sobrevida de 84-90% em 2 anos e manutenção da capacidade física. Em crianças, não houve efeitos no desenvolvimento geral.
Características Farmacológicas
Como age
Bosentana bloqueia receptores de endotelina (ETA e ETB), reduzindo a pressão nos vasos pulmonares e sistêmicos, melhorando o fluxo sanguíneo sem acelerar o coração.
Como o corpo processa
Absorção: Biodisponibilidade de 50%, não afetada por alimentos. Pico em 3-5 horas.
Distribuição: Liga-se fortemente a proteínas sanguíneas (>98%).
Eliminação: Metabolizada no fígado, eliminada principalmente pela bile. Meia-vida de 5.4 horas.
Populações especiais: Exposição maior em pacientes com problemas hepáticos. Não ajustar dose em idosos ou com problemas renais.