Bula Bloqueron

O Bloqueron é usado como auxiliar na anestesia geral para facilitar a passagem do tubo na traqueia durante cirurgias comuns e procedimentos rápidos, além de relaxar os músculos durante operações. Também é indicado em UTI para ajudar na colocação do tubo traqueal e no suporte com aparelhos de respiração.

Para crianças

Em crianças desde recém-nascidos até adolescentes, o Bloqueron auxilia na anestesia geral para facilitar a passagem do tubo na traqueia e relaxar os músculos durante cirurgias.

Não use este remédio se você já teve reação alérgica ao rocurônio, brometo ou qualquer componente da fórmula.

Assim como outros relaxantes musculares, o Bloqueron deve ser aplicado apenas por médicos experientes ou sob sua supervisão.

O Bloqueron é aplicado na veia, seja em injeção direta ou por soro contínuo.

Misturas permitidas

O Bloqueron pode ser misturado com:

• Soro fisiológico (NaCl 0,9%);
• Soro glicosado (glicose 5%);
• Soro glicofisiológico;
• Água para injeção;
• Solução de Ringer Lactato;
• Haemacel.

A aplicação deve começar logo após a mistura e ser finalizada em até 24 horas. Descartar o que não for usado.

Misturas proibidas

Não misture o Bloqueron com:

• Anfotericina, amoxicilina, azatioprina, cefazolina, cloxacilina, dexametasona, diazepam, enoximona, eritromicina, famotidina, furosemida, hidrocortisona, insulina, meto-hexital, metilprednisolona, prednisolona, tiopental, trimetoprima, vancomicina ou intralipídeo.

Não misture o Bloqueron com outros remédios além dos listados como permitidos.

Se o Bloqueron for aplicado no mesmo soro que outros medicamentos, é preciso lavar o soro com soro fisiológico entre as aplicações.

Doses do Bloqueron

A dose deve ser ajustada para cada paciente, considerando o tipo de anestesia, tempo previsto da cirurgia, medicamentos usados juntos e estado de saúde. É importante monitorar o efeito no músculo durante o uso.

Anestésicos inalatórios aumentam o efeito do Bloqueron. Em cirurgias longas (mais de 1 hora) com esse tipo de anestesia, a dose de manutenção deve ser menor ou aplicada com menos frequência.

Cuidado com confusão entre remédios

Aplicar relaxantes musculares por engano pode causar efeitos graves, inclusive morte. Guarde o Bloqueron com a tampa fechada e longe de outros remédios parecidos.

As doses abaixo servem como guia para cirurgias e uso em UTI em adultos.

Para cirurgias

Passagem do tubo na traqueia

A dose normal para cirurgias comuns é 0,6 mg por kg. Isso permite colocar o tubo em até 60 segundos. Para procedimentos rápidos, use 1,0 mg por kg para colocar o tubo dentro de 60 segundos. Se usar 0,6 mg por kg em procedimentos rápidos, espere 90 segundos antes de colocar o tubo.

Para cesáreas com técnica rápida, veja a seção "Gravidez".

Doses altas

Em casos específicos, doses de até 2 mg por kg foram usadas sem problemas cardíacos. Doses altas agem mais rápido e duram mais.

Dose de manutenção

A dose de manutenção recomendada é 0,15 mg por kg. Em anestesia inalatória longa, reduza para 0,075-0,1 mg por kg. Aplique quando o músculo começar a se recuperar (25% de recuperação ou 2-3 contrações no teste TOF).

Soro contínuo

Para aplicação em soro contínuo, comece com 0,6 mg por kg e inicie o soro quando o músculo começar a se recuperar.

A velocidade do soro deve ser ajustada para manter o efeito muscular adequado. Em adultos com anestesia venosa, use 0,3 a 0,6 mg/kg/hora. Com anestesia inalatória, use 0,3 a 0,4 mg/kg/hora. Monitore constantemente.

Crianças

Para recém-nascidos, bebês, crianças e adolescentes, a dose para colocar o tubo e manutenção é similar à dos adultos.

Em soro contínuo para crianças, a velocidade é a mesma que para adultos, exceto que crianças podem precisar de velocidades maiores. Ajuste conforme necessidade.

Não é recomendado para passagem rápida do tubo em crianças por falta de estudos.

Idosos e pacientes com problemas no fígado, rins ou vias biliares

A dose inicial é 0,6 mg por kg. Para procedimentos rápidos em pacientes que podem ter efeito prolongado, use 0,6 mg por kg. A dose de manutenção deve ser 0,075-0,1 mg por kg, com soro a 0,3-0,4 mg/kg/hora.

Pacientes acima do peso

Em pacientes com peso 30% acima do ideal, calcule a dose pelo peso ideal.

UTI

Passagem do tubo

Use as mesmas doses das cirurgias.

Dose de manutenção

Comece com 0,6 mg por kg e inicie o soro contínuo quando o músculo começar a se recuperar. Em adultos, a velocidade inicial é 0,3-0,6 mg/kg/hora na primeira hora, reduzindo gradualmente nas próximas 6-12 horas. Depois disso, a dose se mantém estável.

Estudos mostraram variação entre pacientes (0,2-0,5 mg/kg/hora), dependendo de outros problemas de saúde e medicamentos. Monitore sempre. Foi estudado por até 7 dias.

Grupos especiais

Não é recomendado para respiração com aparelhos em UTI para crianças e idosos por falta de dados.

Aplicação e monitoramento

Como o Bloqueron paralisa os músculos da respiração, o paciente precisa de aparelho para respirar até recuperar a respiração normal.

Como todos relaxantes musculares, é importante prever dificuldades na passagem do tubo, principalmente em procedimentos rápidos. Se houver dificuldade e precisar reverter o efeito rapidamente, considere usar sugamadex.

Fraqueza muscular residual

Como outros relaxantes, pode ocorrer fraqueza muscular após o uso. Só retire o tubo da traqueia quando o músculo estiver bem recuperado.

Idosos (65+ anos) têm maior risco. Outros fatores como interações entre remédios e condições do paciente também podem causar fraqueza. Considere usar sugamadex ou outro reversor nesses casos.

Reações alérgicas graves

Podem ocorrer reações alérgicas sérias após aplicação de relaxantes musculares. Esteja preparado para tratar. Se já teve reação alérgica a relaxantes antes, tome cuidado extra.

Uso prolongado em UTI

Após uso prolongado na UTI, pode ocorrer fraqueza muscular prolongada. Monitore constantemente o efeito nos músculos. O paciente deve receber remédios para dor e sedação adequados. Ajuste a dose individualmente.

Já houve relatos de problemas musculares quando usado com corticoides na UTI. Por isso, use pelo menor tempo possível.

Uso com suxametônio

Se usar suxametônio primeiro, espere o paciente se recuperar antes de aplicar o Bloqueron.

Risco de morte por erro na aplicação

O Bloqueron causa paralisia, o que pode levar a parada respiratória e morte se aplicado por engano. Confirme sempre o remédio certo e evite confusão com outros frascos parecidos. Se outra pessoa for aplicar, deixe claro o nome e a dose.

Condições que alteram o efeito

Problemas no fígado, vias biliares ou rins

Use com cuidado em pacientes com problemas graves no fígado ou rins, pois o remédio é eliminado por esses órgãos. Nesses casos, o efeito pode durar mais.

Circulação lenta

Condições como doenças cardíacas, idade avançada e inchaço podem atrasar o início do efeito e prolongar sua duração.

Doenças musculares

Use com extremo cuidado em pacientes com doenças musculares como miastenia gravis. Nesses casos, doses pequenas podem ter grande efeito. Ajuste individualmente.

Hipotermia

Em cirurgias com baixa temperatura corporal, o efeito é mais forte e dura mais.

Obesidade

Em pacientes acima do peso, o efeito pode durar mais quando calculado pelo peso real.

Queimaduras

Pacientes com queimaduras podem precisar de doses maiores. Ajuste conforme resposta.

Condições que aumentam o efeito

Baixo potássio, alto magnésio, baixo cálcio, baixa proteína no sangue, desidratação, acidez no sangue, excesso de gás carbônico e desnutrição. Corrija esses problemas quando possível.

Gravidez e amamentação

Gravidez

Categoria C. Só use com orientação médica.

Não há dados sobre uso na gravidez. Estudos em animais não mostraram riscos. Use com cautela.

Cesariana

Pode ser usado em cesáreas com técnica rápida se não houver dificuldade prevista. A dose de 0,6 mg/kg mostrou-se segura. Não afeta o bebê.

Nota 1: doses de 1,0 mg/kg não foram estudadas em cesáreas. Use apenas 0,6 mg/kg.

Nota 2: em pacientes recebendo magnésio para pré-eclâmpsia, o efeito pode ser maior. Reduza a dose e monitore com cuidado.

Amamentação

Não se sabe se passa para o leite. Estudos em animais mostraram níveis insignificantes. Use apenas se os benefícios superarem os riscos.

Dirigir e operar máquinas

Como é usado com anestesia, siga as mesmas precauções pós-anestesia para pacientes que vão para casa.

Os efeitos colaterais mais comuns incluem dor no local da injeção, alterações nos sinais vitais e relaxamento muscular prolongado. As reações graves mais relatadas foram alergias severas. Veja tabela abaixo.

^a Frequências estimadas de relatórios e estudos.
^b Dados não permitem precisão total.
^c Em casos de alterações na barreira cerebral.
^d Após uso prolongado em UTI.

Alergias graves

Embora raras, já houve relatos de alergias severas a relaxantes musculares, incluindo o Bloqueron. Os sintomas podem ser chiado no peito, pressão baixa, batimento acelerado, choque, inchaço e urticária. Alguns casos foram fatais. Esteja sempre preparado.

Relaxantes musculares podem liberar histamina, causando coceira e vermelhidão no local da aplicação ou reações generalizadas.

Relaxamento muscular prolongado

O efeito colateral mais comum desta classe de remédios é a fraqueza muscular além do tempo necessário, podendo causar dificuldade para respirar.

Problemas musculares

Houve relatos de problemas musculares após uso prolongado com corticoides na UTI.

Dor na aplicação

Durante procedimentos rápidos, pode haver dor na aplicação, especialmente se o paciente ainda não estiver totalmente inconsciente e usando propofol. Em estudos, ocorreu em 16% dos casos com propofol e menos de 0,5% com fentanil e tiopental.

Crianças

Em análise de estudos com crianças, batimento acelerado ocorreu em 1,4% dos casos.

Se tiver efeitos colaterais, informe pelo Sistema VigiMed no site da Anvisa.

Em caso de dose alta e relaxamento prolongado, mantenha o paciente no respirador e sedado.

Para reverter o efeito:

1. Use sugamadex para reverter efeitos profundos. A dose depende do nível de relaxamento.
2. Use remédios como neostigmina quando começar a recuperação natural. Se não funcionar, continue com respiração artificial até recuperar. Doses repetidas podem ser perigosas.

Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001.

Os remédios abaixo podem alterar a intensidade ou duração do efeito do Bloqueron.

Remédios que aumentam o efeito

• Anestésicos inalatórios aumentam o relaxamento muscular.
• Após uso de suxametônio.
• Uso prolongado com corticoides na UTI pode causar relaxamento prolongado ou problemas musculares.

Outros remédios:

• Antibióticos: aminoglicosídeos, lincosamidas, polipeptídeos, acilaminopenicilinas;
• Diuréticos, quinidina, quinina, magnésio, bloqueadores de cálcio, lítio, anestésicos locais e fenitoína ou betabloqueadores.

Fraqueza muscular já foi relatada após uso de:

• Aminoglicosídeos, lincosamina, antibióticos polipeptídeos, acilaminopenicilinas, quinidina, quinina e magnésio.

Remédios que diminuem o efeito

• Uso prolongado de fenitoína ou carbamazepina.
• Inibidores de protease (gabexato, ulinastatina).

Efeito variável

• Usar outros relaxantes junto pode aumentar ou diminuir o efeito.
• Suxametônio usado após Bloqueron pode alterar o efeito.

Efeito do Bloqueron sobre outros remédios

Usado com lidocaína pode fazer a lidocaína agir mais rápido.

Crianças

Não há estudos específicos. As interações descritas para adultos também valem para crianças.

Resultados

O Bloqueron mostrou eficácia em estudos que mediram o relaxamento muscular e condições para passagem do tubo traqueal.

Em crianças, o início do efeito com 0,6 mg/kg é um pouco mais rápido que em adultos. O tempo de recuperação tende a ser menor em crianças que em bebês e adultos.

Referências bibliográficas:

(Lista de referências mantida conforme original)

Como age no organismo

Mecanismo de ação

Grupo: Relaxantes musculares. Código: M03AC09.

Como funciona

O Bloqueron é um relaxante muscular que age bloqueando os receptores nos músculos. Seu efeito pode ser revertido por remédios como neostigmina ou sugamadex.

Efeitos

A dose eficaz em adultos é cerca de 0,3 mg/kg. Em bebês, é menor (0,25 mg/kg). Com 0,6 mg/kg, o efeito dura 30-40 minutos. Com doses altas (2 mg/kg), dura cerca de 110 minutos.

Passagem do tubo

Com 0,6 mg/kg, permite colocar o tubo em 60 segundos. Com 0,45 mg/kg, em 90 segundos.

Procedimentos rápidos

Com 1,0 mg/kg, permite colocar o tubo em 60 segundos na maioria dos pacientes. O efeito dura cerca de 1 hora.

Crianças

O início do efeito em bebês e crianças com 0,6 mg/kg é um pouco mais rápido que em adultos. A duração é menor em crianças que em bebês e adultos.

Idosos e problemas no fígado ou rins

A dose de manutenção pode durar mais (cerca de 20 minutos) em comparação com pacientes saudáveis (13 minutos).

UTI

Após soro contínuo por 20+ horas, o tempo para recuperação varia de 1,5 a 4 horas, dependendo do estado do paciente.

Cirurgia cardíaca

Com 0,6-0,9 mg/kg, pode causar leve aumento no batimento cardíaco (até 9%) e pressão arterial (até 16%).

Reversão do efeito

Pode ser revertido com sugamadex ou remédios como neostigmina.

Como o corpo processa

Após aplicação na veia, o efeito diminui em três fases. Em adultos, a meia-vida é de 73 minutos. É eliminado pela urina e bile.

Crianças

Parâmetros farmacocinéticos variam conforme idade:

Idosos e problemas no fígado ou rins

Em pacientes com problemas no fígado, a meia-vida aumenta em 30 minutos.

UTI

Após soro contínuo por 20+ horas, a meia-vida e distribuição aumentam. Em pacientes graves, a meia-vida média foi 21,5 horas.

Testes em animais

Efeitos foram observados apenas com doses muito altas, sem relevância clínica. A segurança em UTI baseia-se principalmente em estudos em humanos.