Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância do Betadine XR age no organismo?
Eficácia do medicamento
Estudos mostraram que betaistina reduz significativamente crises de tontura em pacientes com vertigem. Em pacientes com Doença de Ménière, o número de crises diminuiu de 6,70 para 2,06 após três meses de tratamento. Melhoras também foram observadas em zumbido e outros sintomas.
Referências Bibliográficas:
1. Oosterveld, W.J.; Blijleven, W.; VAN Elferen, L.W.M. Betahistine versus placebo in paroxysmal vertigo; a double-blind trial. J Drug Ther Res., 14, p. 122-126, 1989.
2. Mira, E.; Guidetti, G.; Ghilardi, P.L.; Fattori, B.; Malannino, N.; Maiolino, L.; Mora, R.; Ottoboni, S.; Pagnini, P.; Leprini, M.; Pallestrini, E.; Passali, D.; Nuti, D.; Russolo, M.; Tirelli, G.; Simoncelli, C.; Brizi, S.; Vicini, C.; Frasconi, P. Betahistine dihydrochloride in the treatment of peripheral vestibular vertigo. Eur Arch Otorhinolaryngol, 260(2), p. 73-77, 2003.
Características farmacológicas
Farmacodinâmica
Betaistina age principalmente:
Estudos em animais e humanos sugerem que:
Afeta o sistema histamínico
Age em receptores H1 e H3 no sistema nervoso, aumentando a liberação de histamina.
Aumenta o fluxo sanguíneo
Melhora a circulação no ouvido interno e no cérebro.
Facilita a compensação vestibular
Acelera a recuperação do equilíbrio após lesões.
Farmacocinética
Absorção
É bem absorvido pelo intestino e rapidamente transformado em ácido 2-piridilacético (sem atividade).
Distribuição
Pouco ligado a proteínas sanguíneas (menos de 5%).
Biotransformação
Transformado em 2-PAA, com meia-vida de eliminação de cerca de 3,5 horas.
Excreção
85% da dose é eliminada pela urina como 2-PAA.
Dados de segurança pré-clínicos
Toxicidade Crônica
Doses altas em animais causaram vômito e efeitos no sistema nervoso. Estudos de longo prazo não mostraram riscos relevantes em doses terapêuticas.
Potencial mutagênico e carcinogênico
Não demonstrou potencial mutagênico ou carcinogênico.
Toxicidade na reprodução
Não afeta fertilidade em animais. Em doses muito altas, causou redução de peso em filhotes, mas sem efeitos em doses equivalentes às humanas.