Bula Aziplus 200 Labyes Uso Veterinário

Usado em cães e gatos.

• Trata infecções causadas por bactérias sensíveis à azitromicina em problemas respiratórios, de pele, urinários, digestivos e articulares.
• Indicado especialmente para infecções bucais (gengivite, periodontite) e prevenção antes e depois de cirurgias com limpeza dental.
• Combate Coccidiose e Toxoplasmose.

A Azitromicina é um antibiótico de amplo espectro do grupo dos macrolídeos. Age contra bactérias Gram positivas, Gram negativas, anaeróbias, micro-organismos intracelulares (como Chlamydias e Micoplasmas) e protozoários (Coccídeos e Toxoplasmas).

É absorvido rapidamente pela boca, atinge alta concentração nos tecidos infectados e dentro das células.

Eliminado como substância ativa pela bile, fezes e urina. Seu efeito prolongado permite tratamentos curtos e eficazes.

Animais alérgicos a qualquer componente da fórmula.

Via oral.

Dose geral

• 10 a 20 mg/kg de peso (1 comprimido para cada 10 a 20 kg) a cada 24 horas por 3 dias seguidos. Em infecções profundas de pele, tratamentos acima de 15 dias podem ser necessários.

Dose para coccidiose

• Recomenda-se 30 mg/kg de peso por 3 dias. Pode ser administrada uma terceira dose de reforço.

Alergias

Podem ocorrer reações alérgicas graves incluindo inchaço (angioedema), choque anafilático (raro), erupções cutâneas graves (como PEGA, SSJ, NET) e reações sistêmicas (DRESS).

Se ocorrer reação alérgica, interrompa o uso e busque atendimento veterinário. Sintomas podem retornar após suspender o tratamento.

Problemas no fígado

Use com cautela em animais com doenças hepáticas, pois a eliminação ocorre principalmente pelo fígado.

Foram relatados casos de hepatite, icterícia e insuficiência hepática. Suspenda imediatamente se surgirem sinais de hepatite.

Estreitamento do estômago em filhotes

Casos de estenose pilórica foram relatados em filhotes recém-nascidos (até 42 dias de vida). Observe se há vômitos ou irritação após alimentação.

Medicamentos derivados de ergotamina

Evite uso simultâneo com derivados do ergot devido ao risco teórico de ergotismo (intoxicação grave).

Superinfecção

Monitore sinais de crescimento de organismos não sensíveis, como fungos.

Diarreia por Clostridium difficile

Pode causar diarreia associada a esta bactéria, variando de leve a grave. O tratamento com antibióticos altera a flora intestinal.

Considere esta possibilidade em qualquer animal com diarreia após uso de antibióticos, mesmo até 2 meses após o tratamento.

Problemas renais

Em casos graves de insuficiência renal, observa-se aumento da exposição à Azitromicina.

Alterações cardíacas (Intervalo QT)

Pode causar alterações no ritmo cardíaco. Avalie riscos em animais com:

• Histórico de alterações cardíacas congênitas;
• Uso de outros remédios que afetam o ritmo cardíaco (antiarrítmicos, antidepressivos, antipsicóticos);
• Desequilíbrios de potássio ou magnésio no sangue;
• Problemas cardíacos como batimentos lentos ou insuficiência;
• Idosos podem ser mais sensíveis.

Miastenia gravis

Pode piorar os sintomas desta doença neuromuscular.

Dirigir ou operar máquinas

Nenhum efeito relatado.

Uso na gestação e amamentação

Gestação

Estudos em animais não mostraram danos ao feto, mas faltam estudos em gestantes. Use apenas se necessário.

Amamentação

A Azitromicina passa para o leite materno. Avalie benefícios versus riscos para mãe e filhote.

Fertilidade

Estudos em ratos mostraram redução nas taxas de gravidez. Relevância em humanos desconhecida.

Categoria B na gravidez. Não use sem orientação veterinária.

Contém açúcar. Use com cuidado em diabéticos.

Exclusivo Liofilizado para Solução injetável 500 mg

Administração Intravenosa

Deve ser reconstituído e diluído conforme orientação, infundido lentamente (no mínimo 1 hora).

Não aplicar diretamente na veia ("bolus") ou no músculo.

Geralmente bem tolerado, com baixa incidência de efeitos adversos.

Efeitos observados em estudos clínicos:

Alterações sanguíneas

Redução leve e temporária de neutrófilos (células de defesa).

Problemas auditivos

Perda auditiva, zumbido ou surdez, principalmente com doses altas prolongadas. Geralmente reversíveis.

Problemas digestivos

Náusea, vômito, diarreia, dor abdominal e gases.

Alterações hepáticas

Disfunção do fígado.

Reações na pele

Erupções cutâneas e inchaço.

Efeitos relatados após comercialização:

Infecções

Candidíase e vaginite.

Alterações sanguíneas

Redução de plaquetas.

Reações alérgicas

Choque anafilático (raro).

Alterações metabólicas

Falta de apetite.

Alterações comportamentais

Agressividade, agitação e ansiedade.

Problemas neurológicos

Tontura, convulsões, dor de cabeça, sonolência e desmaios. Raros casos de alteração no paladar/olfato.

Problemas cardíacos

Palpitações e arritmias. Raros casos de alterações graves no ritmo cardíaco.

Pressão baixa

Hipotensão.

Problemas digestivos graves

Diarreia com desidratação, pancreatite e coloração alterada da língua.

Danos hepáticos graves

Hepatite, icterícia, necrose hepática e insuficiência (podendo levar à morte).

Reações cutâneas graves

Erupções alérgicas, sensibilidade ao sol, urticária. Raros casos de síndromes graves (PEGA, SSJ, NET, DRESS).

Dores articulares

Artralgia.

Problemas renais

Nefrite e insuficiência renal aguda.

Mal-estar geral

Fraqueza e cansaço.

Em caso de reação adversa, notifique ao NOTIVISA (http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa) ou vigilância sanitária local.

Comprimido 

• Caixa com 18 comprimidos.
• Caixa com 3 comprimidos.

Uso oral.

Uso veterinário.

Cada comprimido contém:

Antiácidos

Podem reduzir o pico de concentração da Azitromicina em 24%. Não administrar ao mesmo tempo.

Cetirizina

Sem interações significativas.

Didanosina

Sem efeito relevante.

Digoxina e colchicina

Pode aumentar níveis séricos destes medicamentos. Monitore concentrações de digoxina.

Ergô

Risco teórico de ergotismo. Evite associação.

Zidovudina

Pode aumentar concentrações do metabólito ativo. Significado clínico incerto.

Azitromicina não interage significativamente com o sistema hepático citocromo P450. Não participa de interações como outros macrolídeos.

Interações com outros fármacos:

Atorvastatina

Sem alterações significativas, mas há relatos raros de rabdomiólise (destruição muscular).

Carbamazepina

Sem efeitos relevantes.

Cimetidina

Sem alterações na farmacocinética.

Anticoagulantes (cumarínicos)

Relatos de aumento do efeito anticoagulante. Monitore tempo de protrombina.

Ciclosporina

Aumenta níveis de ciclosporina. Monitore e ajuste doses.

Efavirenz

Sem interações clinicamente significativas.

Fluconazol

Redução insignificante no pico de concentração da Azitromicina.

Indinavir

Sem efeitos clinicamente relevantes.

Midazolam

Sem alterações significativas.

Nelfinavir

Aumenta concentração de Azitromicina, mas sem necessidade de ajuste.

Rifabutina

Sem alterações séricas. Neutropenia observada, mas relação não estabelecida.

Sildenafila

Sem efeitos relevantes.

Terfenadina

Sem evidência de interação, mas relatos raros não descartados.

Teofilina

Sem interações clinicamente significativas.

Triazolam

Sem efeitos relevantes.

Trimetoprima/sulfametoxazol

Sem alterações significativas.

Resultados de Eficácia

Comprimido revestido 500 mg

Uso Pediátrico

Dados dos dias 11-14 para orientação; avaliação primária entre dias 24-32.

Otite média aguda

Eficácia com Azitromicina por 5 dias (10mg/kg Dia 1 + 5 mg/kg Dias 2-5)¹

Protocolo 01

Comparado com amoxicilina/clavulanato: sucesso clínico de 88% (Dia 11) e 73% (Dia 30) para Azitromicina.

Protocolo 02

Taxa de sucesso clínico: 84% (Dia 11) e 70% (Dia 30). Eficácia por patógeno:

Protocolo 03

Taxa de sucesso: 88% (Dia 11) e 82% (Dia 30) para Azitromicina vs controle.

Eficácia com Azitromicina por 3 dias (10 mg/kg/dia)²

Protocolo 04

Sucesso clínico: 83% (Dia 12) e 74% (Dia 24-28) para Azitromicina.

Eficácia com dose única de Azitromicina 30 mg/kg³

Protocolo 05

Sucesso clínico: 87% (fim do tratamento) e 75% (teste de cura) para Azitromicina.

Protocolo 06

Sucesso clínico: 89% (Dia 10) e 85% (Dia 24-28). Eradicação bacteriana:

Faringite/Tonsilite⁴

Azitromicina superior à penicilina V em estudos:

Uso Adulto

Exacerbação de bronquite crônica (DPOC)

Taxa de cura: 85% para Azitromicina (3 dias) vs 82% para claritromicina (10 dias).

Sinusite bacteriana aguda

Taxa de cura: 71,5% para Azitromicina (3 dias) vs 71,5% para amoxicilina/clavulanato (10 dias).

Doença inflamatória pélvica

Esquemas com Azitromicina/metronidazol mostraram ≥97% de sucesso clínico.

Referências

1-6: Estudos comparativos de eficácia em diferentes infecções.

Liofilizado para Solução injetável 500 mg

Pneumonia adquirida na comunidade

Taxa de sucesso clínico: 88% (10-14 dias) e 86% (4-6 semanas).

Doença inflamatória pélvica

≥97% de sucesso clínico com Azitromicina/metronidazol.

Referências

1-5: Estudos de eficácia em pneumonia e infecções pélvicas.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: macrolídeos (J01FA).

Mecanismo de ação

Inibe a síntese proteica bacteriana ao se ligar à subunidade ribossômica 50S.

Efeito cardíaco

Pode prolongar intervalo QT de forma dose-dependente.

Resistência bacteriana

Ocorre por modificação do alvo ribossômico ou bombas de efluxo. Testes de sensibilidade devem seguir normas CLSI/EUCAST.

Espectro antibacteriano

Ativo contra bactérias Gram-positivas sensíveis, Gram-negativas (Haemophilus, Moraxella), anaeróbios e patógenos atípicos (Chlamydia, Mycoplasma). Resistência varia geograficamente.

Propriedades Farmacocinéticas

Distribuição

Alta concentração em tecidos (até 50x maior que no plasma). Liberada ativamente em locais de infecção.

Eliminação

Meia-vida longa (2-4 dias). Excretada principalmente pela bile. Metabólitos inativos.

Grupos especiais

Idosos: leve aumento na exposição, sem ajuste necessário.
Insuficiência renal grave: aumento de 33% na exposição.
Insuficiência hepática: compensação renal, sem alteração sérica acentuada.

Segurança pré-clínica

Fosfolipidose observada em tecidos de animais, reversível após suspensão. Significado humano desconhecido.

Exclusivo Comprimido revestido 500 mg

Biodisponibilidade oral ~37%. Concentração em leucócitos >146 μg/mL em estado estável.

Labyes do Brasil
Avenida Benjamin de Paula França, 338
Vale Verde
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