Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância ativa age no corpo?
Resultados de Eficácia
Aterosclerose
Estudo REVERSAL mostrou que atorvastatina 80 mg reduziu progressão de aterosclerose coronária comparada à pravastatina 40 mg em pacientes com doença arterial coronariana.
AVC recorrente
Estudo SPARCL demonstrou que atorvastatina 80 mg reduziu risco de AVC fatal/não fatal em pacientes com histórico de AVC ou AIT sem doença cardíaca prévia. Também reduziu eventos coronarianos.
Hipercolesterolemia Familiar em Crianças
Em crianças acima de 10 anos, atorvastatina reduziu significativamente colesterol total, LDL-C, triglicérides e apo B.
Tabela 1 - Efeitos da redução de lipídeos da atorvastatina em adolescentes
Dosagem | N | CT | LDL-C | HDL-C | Triglicérides | Apo B |
Placebo | 47 | -1,5 | -0,4 | -1,9 | 1,0 | 0,7 |
Atorvastatina | 140 | -31,4 | -39,6 | 2,8 | -12,0 | -34,0 |
CT = colesterol total, LDL-C = colesterol ruim, HDL-C = colesterol bom, TG = triglicérides.
Hipercolesterolemia e Dislipidemia Mista
Dose inicial: 10 mg ou 20 mg ao dia. Pacientes que necessitam grande redução no LDL-C podem iniciar com 40 mg. Dose varia de 10 a 80 mg ao dia. Efeito terapêutico máximo em 4 semanas.
Prevenção de Complicações Cardiovasculares
Estudos ASCOT-LLA e CARDS mostraram redução significativa de eventos cardiovasculares em pacientes hipertensos e diabéticos usando atorvastatina.
Prevenção Secundária de Eventos Cardiovasculares
Estudo TNT demonstrou que atorvastatina 80 mg reduziu risco de eventos cardiovasculares maiores comparado à dose de 10 mg em pacientes com doença cardíaca estável.
Referências Bibliográficas
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The Stroke Prevention by Aggressive Reduction in Cholesterol Levels (SPARCL) Investigators. N Engl J Med 2006;355:549-59.
LaRosa JC et al. N Engl J Med 2005;352:1425-35.
Pedersen TR et al. JAMA 2005;294:2437-45.
Características Farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
Inibe a HMG-CoA redutase, enzima chave na produção de colesterol. Reduz colesterol total, LDL, triglicérides e aumenta HDL.
Propriedades Farmacocinéticas
Farmacocinética e Metabolismo
Absorção rápida após administração oral. Biodisponibilidade absoluta ~14%. Ligação a proteínas plasmáticas ≥98%. Metabolizada no fígado. Eliminada principalmente na bile. Meia-vida plasmática ~14 horas.
Populações Especiais
Idosos apresentam concentrações plasmáticas mais altas. Sexo feminino: concentrações 20% maiores. Disfunção renal não requer ajuste. Hepatopatia aumenta significativamente concentrações.
Dados de Segurança Pré-Clínicos
Não carcinogênico em ratos. Potencial carcinogênico em camundongos em doses muito altas. Sem potencial mutagênico. Sem efeitos adversos na fertilidade em estudos com animais.