Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como este medicamento age?
Resultados de Eficácia
Aterosclerose
Estudos demonstraram que a atorvastatina reduz progressão de placas nas artérias e melhora parâmetros lipídicos em comparação com outros tratamentos.
Pacientes tratados com atorvastatina tiveram reduções significativas em colesterol total, LDL e triglicérides, com aumento do HDL.
Prevenção de derrame
Em pacientes com histórico de derrame ou AIT, a atorvastatina reduziu risco de novos eventos cardiovasculares, incluindo derrames fatais e não fatais.
Observou-se redução de eventos coronarianos e necessidade de procedimentos de revascularização.
Crianças com colesterol alto hereditário
Em crianças e adolescentes com hipercolesterolemia familiar, a atorvastatina reduziu significativamente níveis de LDL e colesterol total.
Tabela 1 - Efeitos na redução de gorduras no sangue em adolescentes
Dosagem | N | CT | LDL-C | HDL-C | Triglicérides | Apo B |
Placebo | 47 | -1,5 | -0,4 | -1,9 | 1,0 | 0,7 |
Atorvastatina | 140 | -31,4 | -39,6 | 2,8 | -12,0 | -34,0 |
CT = colesterol total, LDL-C = colesterol ruim, HDL-C = colesterol bom, TG = triglicérides.
Hipercolesterolemia e dislipidemia mista
A dose inicial varia de 10mg a 40mg ao dia. Pacientes que necessitam maior redução de LDL podem iniciar com 40mg. A resposta terapêutica ocorre em 2 semanas, com efeito máximo em 4 semanas.
Estudos mostraram reduções significativas em colesterol total, LDL e triglicérides, com aumento do HDL.
Triglicérides alto
Tabela 2 - Pacientes com triglicérides elevados
| - | Alteração Média em % (mín., máx.) | ||
| - | Média (mín., máx.) Basal (mg/dL) | Atorvastatina 10 mg | Atorvastatina 80 mg |
Triglicérides | 678 (273; 5990) | -39 (-92; -8) | -53 (-95; -30) |
CT | 442 (225; 1320) | -28,2 (-44,9; -6,8) | -44,4 (-63,5; -3,8) |
LDL-C | 215 (111; 613) | -26,5 (-57,7; 9,8) | -40,5 (-60,6; -13,8) |
HDL-C | 411 (218; 1272) | 13,8 (-9,7; 61,5) | 7,5 (-10,8; 37,2) |
Prevenção de eventos cardiovasculares
Em pacientes com doença cardíaca estável, doses mais altas de atorvastatina reduziram significativamente eventos cardiovasculares maiores comparado a doses mais baixas.
Tabela 3 - Resumo de eficácia em prevenção secundária
Eventos | Redução do risco (%) | N°. de eventos (atorvastatina vs placebo) | Valor-p |
Eventos coronarianos | 36% | 100 vs 154 | 0,0005 |
Total de eventos cardiovasculares | 20% | 389 vs. 483 | 0,0008 |
Derrame fatal e não-fatal* | 26% | 89 vs. 119 | 0,0332 |
Características Farmacológicas
Como age no corpo?
Inibe uma enzima importante (HMG-CoA redutase) na produção de colesterol no fígado. Isso reduz o colesterol total e o LDL ("ruim"), enquanto pode aumentar o HDL ("bom").
Farmacocinética (como o corpo processa o medicamento)
Absorção
Absorvido rapidamente após ingestão oral, com concentração máxima em 1-2 horas. Alimentos reduzem ligeiramente absorção, mas não afetam eficácia.
Distribuição
Ligação a proteínas plasmáticas superior a 98%.
Metabolismo
Metabolizado principalmente no fígado. Medicamentos que afetam enzimas hepáticas podem alterar seus níveis.
Excreção
Eliminado principalmente na bile. Meia-vida plasmática de cerca de 14 horas.
Grupos especiais
Idosos
Concentrações plasmáticas mais altas, mas sem diferenças significativas em segurança ou eficácia.
Problemas nos rins
Sem necessidade de ajuste de dose.
Problemas no fígado
Concentrações significativamente aumentadas em pacientes com doença hepática.
Dados de segurança
Estudos não mostraram potencial carcinogênico significativo em ratos. Não apresentou efeitos mutagênicos ou sobre fertilidade em estudos animais.