Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o princípio ativo de Atorvastatina Cálcica Multilab funciona?
Resultados de Eficácia
Aterosclerose
Estudo REVERSAL mostrou que atorvastatina 80 mg reduziu progressão de aterosclerose coronariana comparada à pravastatina, com reduções significativas em LDL-C e inflamação.
AVC recorrente
Estudo SPARCL demonstrou redução de 15% no risco de AVC em pacientes com histórico prévio, além de menor risco de eventos coronarianos. Observou-se aumento de AVC hemorrágico.
Colesterol alto hereditário em crianças
Em adolescentes com hipercolesterolemia familiar, atorvastatina reduziu significativamente LDL-C, colesterol total e triglicerídeos, com segurança comparável ao placebo.
Tabela 1 - Efeitos da redução de lipídeos da atorvastatina em adolescentes
Dosagem | N | CT | LDL-C | HDL-C | Triglicérides | Apo B |
Placebo | 47 | -1,5 | -0,4 | -1,9 | 1,0 | 0,7 |
Atorvastatina | 140 | -31,4 | -39,6 | 2,8 | -12,0 | -34,0 |
CT = colesterol total, LDL-C = colesterol ruim, HDL-C = colesterol bom, TG = triglicérides.
Colesterol alto e triglicerídeos altos
Dose inicial recomendada: 10 mg ou 20 mg ao dia. Pacientes que necessitam redução maior de LDL-C podem começar com 40 mg. Dose diária: 10 mg a 80 mg. Efeito terapêutico observado em 2 semanas, com resposta máxima em 4 semanas.
Triglicerídeos altos isolados
Tabela 2 – Pacientes com triglicerídeos altos: alterações médias
| - | Alteração Média em % (mín., máx.) | ||
| - | Média (mín., máx.) Basal (mg/dL) | Atorvastatina 10 mg | Atorvastatina 80 mg |
CT | 442 (225; 1320) | -37 (-85; 17) | -58 (-90; -31) |
Triglicérides | 678 (273; 5990) | -39 (-92; -8) | -53 (-95; -30) |
IDL-C + VLDL-C | 215 (111; 613) | -32 (-76; 9) | -63 (-90; -8) |
Não HDL-C | 411 (218; 1272) | -43 (-87; -19) | -64 (-92; -36) |
Colesterol alto hereditário grave
Dose inicial: 10 mg a 80 mg diários. Pode ser usado com outros tratamentos ou isoladamente. Em estudo, reduziu LDL-C em média 18%.
Síndrome coronariana aguda
Estudo MIRACL mostrou redução significativa de eventos isquêmicos em pacientes com angina instável ou infarto.
Prevenção de complicações cardiovasculares
Estudos ASCOT-LLA e CARDS demonstraram redução de eventos cardiovasculares em pacientes hipertensos e diabéticos, respectivamente.
Prevenção secundária de eventos cardíacos
Estudo TNT mostrou que atorvastatina 80 mg reduziu risco de eventos cardiovasculares maiores em 22% comparado a 10 mg. Estudo IDEAL não mostrou diferença significativa contra sinvastatina.
Referências Bibliográficas disponíveis na bula original.
Características Farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
Inibe a HMG-CoA redutase, enzima chave na produção de colesterol. Reduz LDL, VLDL, apo B e triglicerídeos; aumenta HDL. Atua principalmente no fígado.
Fórmula estrutural:
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção
Biodisponibilidade de ~14%. Concentração máxima em 1-2 horas. Alimentos reduzem absorção em ~25%.
Distribuição
Liga-se a proteínas plasmáticas (>98%). Volume de distribuição: ~381L.
Metabolismo
Metabolizado no fígado via citocromo P450 3A4. Metabólitos ativos respondem por ~70% da atividade.
Excreção
Eliminado principalmente pela bile. Meia-vida: ~14 horas. Menos de 2% excretado na urina.
Populações especiais
Idosos: concentrações 30-40% maiores. Insuficiência renal: não requer ajuste. Insuficiência hepática: contraindicado.
Dados de Segurança Pré-Clínicos
Não carcinogênico em ratos. Sem mutagenicidade. Sem efeitos adversos na fertilidade em animais.