Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância funciona?
Resultados de Eficácia
Aterosclerose
Estudos demonstraram redução na progressão da aterosclerose coronariana com atorvastatina 80 mg vs. pravastatina 40 mg.
A atorvastatina reduziu LDL-C para média de 78,9 mg/dL (basal: 150 mg/dL) vs. 110 mg/dL com pravastatina. Também reduziu CT, triglicérides e proteína C reativa.
AVC recorrente
Em estudo com pacientes com AVC ou AIT prévio, atorvastatina 80 mg reduziu risco de AVC fatal/não fatal em 15%. Reduziu significativamente eventos coronarianos e procedimentos de revascularização.
Reduziu incidência de AVC isquêmico, mas aumentou AVC hemorrágico (2,3% vs. 1,4% placebo).
Hipercolesterolemia em crianças
Em adolescentes (10-17 anos) com hipercolesterolemia familiar, atorvastatina reduziu significativamente LDL-C, CT, triglicérides e apo B.
Hipercolesterolemia e Dislipidemia Mista
Dose inicial de 10-20 mg, podendo chegar a 80 mg/dia. Redução de 30-46% no CT, 41-61% no LDL-C, 14-33% nos triglicérides.
Hipertrigliceridemia
Em pacientes com triglicérides elevados, atorvastatina reduziu CT, LDL-C, VLDL-C, triglicérides e não-HDL-C, aumentando HDL-C.
Prevenção de eventos cardiovasculares
Estudos demonstraram redução de 37% em eventos cardiovasculares maiores em diabéticos, redução de 29% em eventos coronarianos e redução de 26% em mortalidade cardiovascular em pacientes com múltiplos fatores de risco.
Prevenção Secundária
Atorvastatina 80 mg/dia reduziu eventos cardiovasculares em 22% vs. 10 mg/dia em pacientes com doença cardíaca estabelecida.
Características Farmacológicas
Como age
Inibe a HMG-CoA redutase, enzima que produz colesterol no fígado. Reduz LDL, VLDL e triglicérides, aumentando HDL. O efeito máximo ocorre em 4 semanas.
Farmacocinética
Absorção: Biodisponibilidade de 14%. Pico em 1-2 horas.
Distribuição: Ligação a proteínas plasmáticas ≥98%.
Metabolismo: Fígado (via CYP3A4).
Excreção: Principalmente bile. Meia-vida: 14 horas.
Populações especiais
Idosos: Concentrações plasmáticas 30-40% maiores.
Insuficiência renal: Não requer ajuste.
Insuficiência hepática: Contraindicada.
Crianças: Farmacocinética não estudada.
Segurança pré-clínica
Não carcinogênico em ratos. Sem potencial mutagênico. Sem efeitos adversos na fertilidade em animais.