Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância deste remédio age?
Resultados de Eficácia
Aterosclerose
Estudo REVERSAL demonstrou redução na progressão da aterosclerose coronariana com atorvastatina 80 mg comparada à pravastatina 40 mg.
Prevenção de AVC
Estudo SPARCL mostrou redução de 15% no risco de AVC fatal/não fatal em pacientes com histórico de AVC ou AIT. Também reduziu eventos coronarianos.
Crianças com colesterol alto hereditário
Em pacientes pediátricos (10-17 anos), atorvastatina reduziu significativamente LDL, colesterol total e triglicerídeos.
Hipercolesterolemia e Dislipidemia Mista
Dose inicial de 10-20 mg/dia, podendo chegar a 80 mg/dia. Redução de LDL ocorre em 2-4 semanas.
Hipertrigliceridemia
Estudos mostraram redução significativa de triglicerídeos, colesterol total e LDL.
Prevenção de complicações cardiovasculares
Estudos ASCOT-LLA e CARDS demonstraram redução de eventos cardiovasculares em pacientes hipertensos e diabéticos, respectivamente.
Prevenção secundária
Estudo TNT mostrou redução de 22% no risco de eventos cardiovasculares com dose de 80 mg vs. 10 mg em pacientes com doença coronariana.
Características Farmacológicas
Mecanismo de Ação
Inibe a HMG-CoA redutase, enzima-chave na produção de colesterol no fígado. Aumenta receptores hepáticos que removem LDL do sangue.
Farmacocinética
Absorção rápida, pico em 1-2 horas. Biodisponibilidade de 14%. Ligação a proteínas plasmáticas >98%. Metabolizada no fígado, eliminada principalmente pela bile. Meia-vida de 14 horas.
Populações especiais
Idosos: concentrações 30-40% maiores. Não requer ajuste em insuficiência renal. Contraindicado em hepatopatias graves.
Interações medicamentosas
Ciclosporina, antivirais e antifúngicos podem aumentar significativamente níveis de atorvastatina. Antibióticos (eritromicina) e suco de grapefruit também interagem.
Segurança Pré-Clínica
Não carcinogênico em ratos. Sem potencial mutagênico. Sem efeitos adversos na fertilidade em estudos animais.