Ação da Substância - Asea

Resultados de eficácia

Estudos clínicos mostraram redução significativa da pressão arterial com doses de 2,5 a 80 mg durante 6-12 semanas. A dose de 20 mg/dia reduziu 10/6 mm Hg além do placebo. A dose de 40 mg/dia reduziu 12/7 mm Hg. O controle da pressão foi significativamente maior que placebo. O efeito inicia em 1 semana e mantém-se por 24 horas.

O efeito anti-hipertensivo mantém-se por mais de 1 ano, sem efeito rebote ao interromper. A resposta é similar em homens, mulheres e idosos, porém menor em negros. A associação com hidroclorotiazida potencializa o efeito.

Em estudo pediátrico (6-16 anos), doses de 20-40 mg mostraram reduções similares às de adultos.

Estudos comparativos

Olmesartana mostrou-se mais eficaz que losartana, valsartana e irbesartana na redução da pressão diastólica. Comparada a candesartana, apresentou redução superior da pressão arterial média em 24h. Também demonstrou eficácia superior ao anlodipino em metas pressóricas rigorosas.

Características farmacológicas

Olmesartana medoxomila é um pró-fármaco convertido em olmesartana no organismo. Age bloqueando seletivamente o receptor AT1 da angiotensina II, inibindo a vasoconstrição e a liberação de aldosterona. Não inibe a ECA, portanto não causa tosse.

Farmacocinética

Absorção, metabolismo e eliminação

Biodisponibilidade de 26%, com pico plasmático em 2 horas. Alimentos não interferem. Meia-vida de 6-15 horas. Eliminado principalmente por via biliar (fezes) e renal (30-50%). Ligação a proteínas plasmáticas: 99%.

Grupos especiais

Crianças: farmacocinética similar a adultos quando ajustada por peso.
Idosos: pequeno acúmulo com doses repetidas.
Insuficiência renal: concentrações aumentadas.
Insuficiência hepática: aumento de 48-60% na exposição.
Sequestradores biliares: reduzem absorção - tome 4h antes.

Farmacodinâmica

Doses acima de 40 mg inibem >90% do efeito pressórico da angiotensina I por 24h. Aumenta angiotensina I/II e renina sem afetar potássio ou aldosterona significativamente.