Ação da Substância - Artemidis 35

Resultados de eficácia

Três estudos com 1462 mulheres mostraram melhora em acne, oleosidade e pelos em excesso. Após 3 meses, 38% ou mais das mulheres com acne facial tiveram melhora/cura com Artemidis 35^®. A melhora continuou, com 91% de melhora/cura após 12 meses (68% cura completa). Após 36 meses, todos os casos de acne facial estavam curados.

Perfil similar em acne nas costas e tórax: 35% a 55% melhoraram após 3 meses. Após 9 a 12 meses, 83% a 100% melhoraram.

Oleosidade da pele melhorou em 61% a 87% após 9 meses. Pelos em excesso melhoraram mais lentamente, mas consistentemente. Após 36 meses, redução de 60% no rosto, 95% no tórax e 82% no abdômen.

Estudo internacional com 1165 mulheres usando até 36 meses mostrou índice de Pearl de 0,1 (baixa falha contraceptiva). Outro estudo mostrou índice de Pearl de 0,37.

Características farmacológicas

Como age

A acne e pelos em excesso são causados por sensibilidade ou altos níveis de hormônios masculinos. O acetato de ciproterona bloqueia receptores desses hormônios e reduz sua produção. O etinilestradiol aumenta proteínas que "prendem" hormônios masculinos, reduzindo sua ação livre.

O risco de coágulos venosos com anticoncepcionais de baixa dose é 2 a 3 vezes maior que em não usuárias, mas menor que na gravidez. O tratamento geralmente resolve a acne em 3-4 meses. Oleosidade melhora antes. Para pelos, resultados levam meses. Em SOP, reduz sinais de hormônios masculinos, normaliza exames, diminui cistos e regula menstruação.

O efeito contraceptivo vem da inibição da ovulação e alterações no muco cervical. Além disso, regula a menstruação, reduz cólicas e sangramento.

Como o corpo processa

Acetato de ciproterona

Absorção: Rápida e completa. Nível máximo no sangue em 1,6h. Biodisponibilidade 88%.
Distribuição: Liga-se a proteínas do sangue. Volume de distribuição grande.
Metabolismo: Quase todo metabolizado no fígado.
Eliminação: Eliminado em duas fases (meia-vida de 0,8h e 2,3-3,3 dias). Metade pela urina, metade pelas fezes.
Equilíbrio: Níveis aumentam 2,5 vezes após uso diário.

Etinilestradiol

Absorção: Rápida. Nível máximo em 1,6h. Biodisponibilidade 45% (varia).
Distribuição: Liga-se a proteínas. Aumenta SHBG.
Metabolismo: Extenso no fígado e intestino.
Eliminação: Meia-vida de 1h e 10-20h. Eliminado pela urina e fezes.
Equilíbrio: Níveis aumentam 60% com uso diário.

Dados pré-clínicos

Estudos não mostraram riscos adicionais além dos já conhecidos para humanos. Em animais, doses altas de acetato de ciproterona durante a gestação causaram feminilização em fetos machos, mas em humanos não houve relatos. Gravidez é contraindicação.

Testes de genotoxicidade foram negativos, mas acetato de ciproterona formou ligações com DNA em células de fígado. Experiência clínica não sugere aumento de tumores hepáticos em humanos. Esteroide sexuais podem estimular crescimento de tecidos ou tumores dependentes de hormônio.