Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o princípio ativo funciona?
Resultados de Eficácia
Estudos mostraram que o anastrozol é eficaz contra câncer de mama inicial e avançado em mulheres após a menopausa.
Tratamento inicial do câncer de mama
Em estudo com 9.366 mulheres após a menopausa, anastrozol foi superior ao tamoxifeno em prevenir retorno do câncer, principalmente em tumores sensíveis a hormônios.
Reduziu significativamente o aparecimento de câncer na outra mama e manteve benefícios de sobrevida.
Pacientes tiveram menos efeitos como fogachos e problemas uterinos, porém mais dores articulares e fraturas comparado ao tamoxifeno.
Troca de tamoxifeno para anastrozol
Mulheres que trocaram tamoxifeno por anastrozol durante tratamento tiveram melhor controle da doença.
Saúde dos ossos
Pacientes com risco moderado/alto de fraturas tiveram saúde óssea preservada ao combinar anastrozol com remédios para ossos. Pacientes de baixo risco mantiveram densidade óssea estável.
Níveis de gordura no sangue
Não houve alterações significativas nos lipídios sanguíneos.
Características Farmacológicas
Mecanismo de ação
Inibe fortemente a aromatase, enzima que produz estrogênio. Reduz em mais de 80% os níveis de estradiol em mulheres após a menopausa.
Não afeta produção de cortisol ou aldosterona.
Absorção e eliminação
É absorvido em 2 horas e eliminado lentamente (40-50 horas). Alimentação não afeta significativamente sua ação.
Farmacocinética similar em diferentes idades após menopausa. Ligação a proteínas é baixa (40%).
Metabolizado principalmente pelo fígado e eliminado pela urina.
Segurança em estudos
Não mostrou potencial cancerígeno ou mutagênico relevante para humanos nas doses terapêuticas.
Em animais, causou infertilidade reversível e efeitos sobre reprodução, compatíveis com seu mecanismo hormonal.