Bula Apixabana Nova Química

Apixabana (substância ativa deste medicamento) comprimidos revestidos é usado para:

Evitar coágulos após cirurgia de quadril ou joelho

Prevenir formação de coágulos sanguíneos (tromboembolismo venoso) em adultos após cirurgia planejada de quadril ou joelho.

Prevenir derrame em pacientes com batimento cardíaco irregular

Diminuir o risco de derrame, coágulos pelo corpo e morte em pacientes com fibrilação atrial não causada por problemas nas válvulas cardíacas.

Tratar coágulos em veias profundas e pulmão

Tratar trombose venosa profunda (coágulo nas pernas) e embolia pulmonar (coágulo nos pulmões).

Evitar que esses coágulos voltem a aparecer.

Não use Apixabana se você tem alergia à apixabana ou qualquer componente do remédio.

É contraindicado em casos de sangramento ativo importante e em pacientes com doença do fígado que cause problemas de coagulação e risco elevado de sangramento.

Tome por via oral, engolindo o comprimido inteiro com água, com ou sem alimentos.

Nunca quebre, mastigue ou use por outras vias que não a boca.

Adultos

Após cirurgia de quadril ou joelho

Tome 2,5 mg duas vezes ao dia. Comece 12 a 24 horas após a cirurgia.

O médico avaliará o melhor momento para iniciar.

Cirurgia de quadril:

Tratamento dura 32 a 38 dias após a operação.

Cirurgia de joelho:

Tratamento dura 10 a 14 dias após a operação.

Para prevenir derrame em batimento cardíaco irregular

Tome 5 mg duas vezes ao dia.

Casos especiais (idade, peso ou função renal):

Se tiver pelo menos 2 destas características: ≥80 anos, peso ≤60 kg ou creatinina alta (≥1,5 mg/dL), tome 2,5 mg duas vezes ao dia.

Tratamento de coágulos nas pernas ou pulmão

Tome 10 mg duas vezes ao dia durante 7 dias, depois 5 mg duas vezes ao dia.

Prevenir retorno de coágulos

Após 6 meses de tratamento, tome 2,5 mg duas vezes ao dia.

Crianças e Adolescentes

Não é recomendado para menores de 18 anos.

Idosos

Idosos geralmente não precisam de ajuste, exceto nos casos especiais já mencionados.

Idade avançada pode aumentar risco de sangramento.

Problemas nos rins

Após cirurgia ortopédica

Pacientes com insuficiência renal leve ou moderada não precisam ajustar dose. Se grave, use com cuidado.

Não recomendado se clearance de creatinina <15 mL/min ou em diálise.

Para prevenir derrame

Pacientes com ClCr 15-29 mL/min podem usar a dose padrão ou reduzida (conforme características), sempre com cuidado.

Não recomendado em diálise ou ClCr <15 mL/min.

*Conforme características especiais

Tratamento de coágulos

Pacientes com insuficiência renal leve, moderada ou grave podem usar a dose padrão. Use com cuidado se ClCr 15-29 mL/min.

Não recomendado se ClCr <15 mL/min ou em diálise.

Problemas no fígado

Pode ser usado com cuidado em insuficiência hepática leve ou moderada. Não é necessário ajuste de dose.

Não é recomendado em insuficiência hepática grave.

Contraindicado se doença hepática causar problemas de coagulação e sangramento.

Use com cuidado se enzimas hepáticas elevadas. Avalie função hepática antes de iniciar.

Peso Corporal

Geralmente não precisa de ajuste, exceto nos casos especiais já mencionados.

Gênero

Não precisa ajustar dose.

Troca entre anticoagulantes

Trocar entre anticoagulantes injetáveis e Apixabana pode ser feito na próxima dose programada.

Troca entre anticoagulantes orais

Ao trocar de varfarina para Apixabana, comece Apixabana quando RNI estiver abaixo de 2,0. Ao trocar de Apixabana para varfarina, continue Apixabana por 48 horas após a primeira dose de varfarina.

Cirurgia e procedimentos

Interrompa Apixabana pelo menos 48 horas antes de cirurgias com alto risco de sangramento. Para procedimentos de baixo risco, interrompa 24 horas antes. Considere os riscos individualmente.

Em pacientes com batimento cardíaco irregular, geralmente não é necessário substituir Apixabana antes de procedimentos. Reinicie após o procedimento assim que possível. Pode continuar tomando durante cardioversão.

Interrupção temporária

Parar anticoagulantes aumenta risco de trombose. Evite interrupções e reinicie o mais rápido possível.

Esqueceu uma dose?

Tome assim que lembrar e continue com o esquema normal duas vezes ao dia.

Não parta, abra ou mastigue os comprimidos.

Risco de sangramento

Como outros anticoagulantes, monitore sinais de sangramento. Use com cuidado em condições que aumentem risco de sangramento como úlceras, doenças hemorrágicas ou pressão alta descontrolada.

Interrompa se ocorrer sangramento grave. Se necessário, considere transfusões ou outros tratamentos.

Interrupção temporária

Parar o tratamento aumenta risco de trombose. Evite pausas e reinicie logo que possível.

Problemas nos rins

Após cirurgia ortopédica

Não recomendado se clearance de creatinina <15 mL/min ou em diálise.

Para prevenir derrame

Não recomendado em diálise. Pacientes com ClCr <15 mL/min não têm dose definida. Use com cuidado em insuficiência renal grave.

Nenhum ajuste necessário em insuficiência leve ou moderada.

Tratamento de coágulos

Não recomendado se clearance de creatinina <15 mL/min ou em diálise.

Problemas no fígado

Contraindicado se doença hepática causar problemas de coagulação e sangramento.

Não recomendado em insuficiência hepática grave. Pode usar com cuidado em insuficiência leve ou moderada.

Interações medicamentosas

Não use com medicamentos como cetoconazol, itraconazol ou ritonavir, pois aumentam muito o efeito de Apixabana.

Não é necessário ajuste com outros medicamentos não considerados potentes inibidores.

Interações com indutores

Medicamentos como rifampicina, carbamazepina ou erva de São João podem reduzir o efeito de Apixabana. Use com cuidado.

Tratamento de coágulos

Não é recomendado usar com indutores potentes. Para prevenir retorno de coágulos, use com cuidado.

Interações com outros remédios que afetam coagulação

Uso com anti-inflamatórios ou aspirina aumenta risco de sangramento. Avalie riscos e benefícios ao combinar com antiplaquetários.

Anestesia raquidiana/epidural

Após cirurgia ortopédica

Remova cateteres pelo menos 5 horas antes da primeira dose. Monitore sinais neurológicos. Considere riscos versus benefícios.

Cirurgia de fratura de quadril

Após cirurgia ortopédica

Não estudado para esta situação, portanto não recomendado.

Válvulas cardíacas artificiais

Não estudado, portanto não recomendado.

Embolia pulmonar grave

Tratamento de coágulos

Não recomendado como alternativa à heparina em casos instáveis ou que precisem de trombólise.

Informações sobre componentes

Contém lactose.

Não use se tiver intolerância à lactose.

Gravidez

Não recomendado durante a gravidez. Categoria de risco B.

Não use sem orientação médica.

Amamentação

Não se sabe se é excretado no leite. Decida entre interromper amamentação ou tratamento.

Fertilidade

Estudos em animais não mostraram efeito na fertilidade.

Crianças

Não recomendado para menores de 18 anos.

Idosos

Idade avançada pode aumentar risco de sangramento.

Dirigir e operar máquinas

Não afeta a capacidade de dirigir ou operar máquinas.

Após cirurgia de quadril ou joelho

Efeitos colaterais comuns: anemia, sangramento, hematomas e náusea. Reações adversas relacionadas a sangramento foram menos frequentes comparado a outros anticoagulantes.

Tabela: Reações adversas em pacientes no pós-cirúrgico

Para prevenir derrame em batimento irregular

Efeitos colaterais relacionados a sangramento foram menores comparado a varfarina. Descontinuação por reações adversas foi menor com Apixabana.

Tabela: Reações adversas em pacientes com fibrilação atrial

Tratamento de coágulos

Reações adversas comuns: sangramento gengival, nasal, hematomas, sangue na urina, hematomas e sangramento menstrual intenso.

Tabela: Reações adversas em pacientes tratando coágulos

Atenção: este é um medicamento novo. Mesmo usado corretamente, podem ocorrer efeitos desconhecidos. Notifique eventos adversos pelo NOTIVISA (http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm) ou para a Vigilância Sanitária local.

Remédios que aumentam o efeito do Apixabana

Inibidores fortes

Não use com remédios como cetoconazol ou ritonavir, pois aumentam muito o efeito de Apixabana.

Outros inibidores mais fracos (ex: diltiazem, naproxeno) não exigem ajuste de dose.

Remédios que diminuem o efeito do Apixabana

Remédios como rifampicina, carbamazepina ou erva de São João podem reduzir o efeito de Apixabana. Use com cuidado.

Para tratamento de coágulos, não é recomendado usar com esses remédios. Para prevenir retorno de coágulos, use com cuidado.

Outros anticoagulantes e anti-inflamatórios

Uso com aspirina, anti-inflamatórios ou outros anticoagulantes aumenta risco de sangramento. Evite combinar após cirurgia.

Em pacientes com batimento cardíaco irregular, avalie riscos ao combinar com antiplaquetários.

Outras interações

Não foram observadas interações clinicamente importantes com atenolol ou famotidina.

Exames de coagulação

Testes como TP, RNI e TTPA podem ser alterados, mas não são recomendados para monitorar Apixabana.

Crianças

Estudos de interação foram feitos apenas em adultos.

Efeito do Apixabana sobre outros remédios

Apixabana não altera significativamente o efeito de digoxina, naproxeno ou atenolol.

Resultados de eficácia

Após cirurgia de quadril ou joelho

Estudos mostraram que Apixabana previne coágulos melhor que enoxaparina após cirurgias, com menor risco de sangramento.

Para prevenir derrame em batimento irregular

Apixabana previne derrames melhor que varfarina e aspirina, com menos sangramentos graves.

Tratamento de coágulos

Apixabana trata coágulos tão bem quanto heparina/varfarina, com menor risco de sangramento. Para prevenir retorno de coágulos, ambas doses (2,5 mg e 5 mg) foram eficazes.

Características farmacológicas

Mecanismo de ação

Apixabana bloqueia o fator Xa da coagulação, impedindo formação de coágulos. Não precisa de antitrombina III para funcionar.

Farmacocinética

Absorção

Biodisponibilidade de ~50%. Pico de concentração em 3-4 horas. Pode ser tomado com ou sem comida.

Distribuição

Ligação a proteínas plasmáticas ~87%. Volume de distribuição ~21 litros.

Metabolismo e eliminação

Várias vias de eliminação. Meia-vida ~12 horas. Metabolizado principalmente por CYP3A4.

Problemas nos rins

Exposição aumenta conforme função renal piora. Use com cuidado em insuficiência grave. Não recomendado em diálise.

Problemas no fígado

Não recomendado em insuficiência hepática grave. Pode usar com cuidado em casos leves/moderados.

Idosos

Exposição ~32% maior. Geralmente não precisa ajuste, exceto conforme orientações específicas.

Peso corporal

Exposição pode variar conforme peso. Geralmente não precisa ajuste, exceto conforme orientações.