Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como Ansirax funciona? Farmacologia detalhada
Resultados de Eficácia
Estudos clínicos demonstraram superioridade do lorazepam sobre placebo no controle da ansiedade e sintomas relacionados. Em cirurgias, mostrou eficácia como ansiolítico e amnésico pré-operatório.
Referências Bibliográficas
1 – Pinosky GD. “Clinical assessment of the safety and efficacy of lorazepam, a new benzodiazepine derivative, in the treatment of anxiety”. J. Clin Psychiatry 1978; 39(10-2):24-9.
2 – Paymaster NJ. “Evaluation of anxiolytic and amnesic effects of intramuscular lorazepam as a pre-operative medication. Curr Med Res Opinion 1976; 4 (6): 388-394.
3 – Hudson In et al. “The use of lorazepam in cardiac bypass surgery: a comparative study”. Curr Med Res Opin. 1979;6(4):303-8.
Características Farmacológicas
Descrição
Lorazepam é um benzodiazepínico ansiolítico, classificado quimicamente como 7-cloro-5-(o-clorofenil)-1,3-diidro-3-hidroxi-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona.
Mecanismo de Ação
Age no complexo receptor benzodiazepínico-GABA, aumentando a afinidade pelo GABA.
Farmacodinâmica
Produz efeitos ansiolíticos, sedativos e anticonvulsivantes proporcionalmente à ocupação dos receptores.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção
Biodisponibilidade oral superior a 90%. Pico plasmático em ~2 horas.
Distribuição
Volume de distribuição ~1,3 L/kg. Ligação proteica ~92%.
Metabolismo
Conjugado em glicuronídeo inativo.
Eliminação
Meia-vida: 12-16 horas. Excretado principalmente pela urina (88%).
Grupos especiais
Idosos requerem doses menores. Insuficiência hepática grave pode exigir ajuste posológico. Hemodiálise remove apenas o metabólito inativo.
Segurança pré-clínica
Sem evidências de carcinogenicidade, mutagenicidade ou comprometimento da fertilidade em estudos animais.