Mecanismo de ação do Amilorid

Resultados de Eficácia


Esta combinação une o efeito diurético da hidroclorotiazida com a preservação de potássio pela amilorida. Indicado para hipertensão, inchaço cardíaco ou hepático onde se espera perda de potássio.

Minimiza a perda excessiva de potássio durante tratamentos prolongados com tiazídicos, sendo especialmente útil quando a conservação desse mineral é importante.

Hipertensão

Estudos mostraram controle pressórico eficaz com 1-4 comprimidos diários. Após 12 semanas, 74% dos pacientes responderam ao tratamento. Os níveis médios de potássio foram melhor preservados comparado ao uso isolado de hidroclorotiazida.

Potássio sérico médio (mEq/L)

Semana 12

TratamentoPacientesMédia inicialMédia finalAlteração

Amilorida + Hidroclorotiazida

454,243,86

—0,38++

HCTZ

534,153,56

—0,59++

++ Redução significativa em relação ao baseline, p < 0.01.

Em outro estudo, apenas 2% dos pacientes usando a combinação apresentaram reduções clinicamente relevantes de potássio, contra 22,6% com hidroclorotiazida isolada.

Inchaço cardíaco

Pacientes com insuficiência cardíaca mostraram redução significativa de peso corporal e manutenção de potássio sérico com a combinação, resultados superiores a outros tratamentos diuréticos.

Doença hepática com líquido abdominal

Pacientes com cirrose mantiveram melhor equilíbrio eletrolítico com a combinação, apresentando níveis médios de potássio mais estáveis que com hidroclorotiazida isolada.

Características Farmacológicas 


Combina ação diurética/anti-hipertensiva da hidroclorotiazida com conservação de potássio pela amilorida. Reduz menos magnésio que diuréticos isolados.

A ação diurética inicia em 2 horas, dura cerca de 24 horas. A preservação de potássio atinge pico em 6-10 horas.

Hidroclorotiazida

Diurético/anti-hipertensivo oral. Efeito inicia em 2h, pico em 4h, dura 6-12h. Não afeta pressão normal.

Cloridrato de amilorida

Poupador de potássio com leve ação diurética. Inicia em 2h, pico em 6-10h, dura 24h. Não metabolizado pelo fígado, excretado pelos rins.

Farmacologia clínica

A combinação inicia ação em 2h, com pico diurético em 4h e atividade por 24h. A conservação de potássio é detectável por 24h.

Cloridrato de amilorida

Age nos túbulos renais reduzindo a eliminação de potássio e hidrogênio. Não é antagonista da aldosterona.

Hidroclorotiazida

Age aumentando eliminação de sódio e cloreto. Pode reduzir cálcio urinário. Seu efeito anti-hipertensivo relaciona-se ao manejo de sódio corporal.

Farmacocinética

Cloridrato de amilorida

Pico plasmático em 3-4h, meia-vida 6-9h. Excretado inalterado (50% urina, 40% fezes em 72h).

Hidroclorotiazida

Meia-vida 5.6-14.8h. Eliminada inalterada pela urina (>61% em 24h). Atravessa placenta e aparece no leite materno.

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