Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância do Amaryl atua?
Eficácia
Glimepirida é tratamento de primeira linha para diabetes tipo 2 quando dieta e exercícios não são suficientes. Reduz glicemia em jejum em ~60 mg/dL e hemoglobina glicada em 1,5-2,0%. Doses de 1-8 mg/dia têm efeito dose-dependente, mantido por mais de 2 anos. Pode ser combinada com metformina ou insulina se necessário.
Estudos
Em estudo com 14 homens com diabetes recente, glimepirida 2 mg/dia reduziu glicemia de 252 mg/dL para 113 mg/dL em 24 semanas. Bem tolerada.
Em outro estudo, glimepirida (1-8 mg/dia) foi superior ao placebo: 69% dos pacientes atingiram HbA1c <7,2% vs 32% com placebo. Efeitos adversos similares em ambos grupos.
Dose única diária (6 mg) foi tão eficaz quanto duas doses de 3 mg. Glimepirida 4 mg e 8 mg foram mais eficazes que 1 mg ou placebo.
Mecanismo de ação
Estimula liberação de insulina pelo pâncreas ao fechar canais de potássio nas células beta. Também aumenta sensibilidade à insulina e reduz produção hepática de glicose. Tem menor impacto cardiovascular que outras sulfonilureias. Reduz agregação plaquetária e formação de placas arteriais em estudos.
Farmacocinética
Absorção completa. Pico em ~2,5h. Liga-se fortemente a proteínas plasmáticas (>99%). Meia-vida: 5-8h. Metabolizada no fígado (CYP2C9). Eliminada por urina (58%) e fezes (35%). Farmacocinética similar em idosos, sexos e pacientes com problemas biliares. Em insuficiência renal, pode haver eliminação mais rápida.