Bula Diclofenaco Sódico Nova Farma

Injeções de diclofenaco sódico no músculo são usadas para tratar:

• Dor nas juntas por reumatismo ou desgaste (artrite); dor nas costas, ombro congelado, cotovelo de tenista e outros tipos de reumatismo;
• Crises de gota;
• Dor por pedras na vesícula ou rins;
• Dor e inchaço após cirurgias e lesões.

A substância ativa é o diclofenaco sódico.

Diclofenaco sódico é um anti-inflamatório não hormonal (AINE), usado para dor e inflamação.

Alivia inchaço e dor ao bloquear a produção de substâncias (prostaglandinas) que causam inflamação, dor e febre. Não trata a causa da inflamação ou febre.

Estudos mostram que alivia dor moderada a forte de origem não reumática em 15 a 30 minutos.

Em inflamações pós-operatórias e pós-trauma, alivia dor espontânea e ao movimento, reduzindo inchaço.

Se tiver dúvidas sobre como age ou por que foi indicado, pergunte ao seu médico.

Não use este remédio se:

• For alérgico ao diclofenaco, metabissulfito de sódio ou qualquer componente da fórmula;
• Já teve reação alérgica a remédios para inflamação ou dor (ex.: aspirina, diclofenaco ou ibuprofeno). Reações podem incluir asma, coriza, vermelhidão na pele, inchaço no rosto, lábios, língua, garganta ou membros (angioedema);
• Tem úlcera no estômago ou intestino;
• Tem sangramento ou perfuração no estômago ou intestino (sangue nas fezes ou fezes escuras);
• Tem problemas graves no fígado ou rins;
• Tem insuficiência cardíaca grave;
• Está nos últimos três meses de gravidez.

Se tiver alguma dessas condições, avise seu médico e não use diclofenaco sódico.

Se suspeitar de alergia, informe seu médico.

Não use em caso de doença grave no fígado ou rins.

Não use em caso de insuficiência cardíaca grave.

Não use na gravidez sem orientação médica. Informe imediatamente se suspeitar de gravidez.

Use conforme prescrição médica. O volume em cada ampola não pode ser menor que o declarado. Para retirar todo o conteúdo, aspire o volume indicado na composição. Pode sobrar solução na ampola.

Siga as orientações do médico. Não ultrapasse a dose.

A solução é aspirada com seringa e injetada no músculo do glúteo. Cada ampola é de uso único. Use imediatamente após abrir. Descarte sobras.

Instruções de aplicação

1. Segure a ampola a 45° (evita que partículas caiam).
   
2. Apoie o polegar no estrangulamento. Envolva a parte superior com o indicador, pressionando para trás.
   

Não misture com outras soluções injetáveis.

Cuidados na aplicação intramuscular:

1. Aplique apenas no glúteo. Não no braço;
2. Higienize o local com álcool;
3. Aplique no quadrante superior externo do glúteo, com técnica asséptica:
   
4. Posicione a agulha perpendicular à pele e insira profundamente no músculo;
5. Evite áreas com muita gordura, pois não deve ser aplicado sob a pele;
6. Aspire o êmbolo após inserir a agulha para verificar se não atingiu vaso sanguíneo. Se sair sangue ou houver dor forte, interrompa;
7. Aplique lentamente.

Siga esses cuidados para evitar lesões em nervos ou tecidos.

Dosagem

Não ultrapasse a dose prescrita. Use a menor dose que controle sua dor e apenas pelo tempo necessário.

Seu médico dirá quantas ampolas usar. Conforme a resposta, a dose pode ser ajustada.

Adultos

• Dose usual: 1 ampola de 75 mg por dia. Em casos graves (ex.: cólica), podem ser usadas duas ampolas de 75 mg com intervalo de horas, uma em cada nádega.
• Como alternativa, combine 1 ampola com outras formas de diclofenaco (comprimidos, supositórios) até 150 mg por dia.
• Não use a forma injetável por mais de dois dias. Se necessário, continue com comprimidos ou supositórios.

Duração do tratamento

Siga exatamente as instruções médicas.

Se usar por mais de algumas semanas, retorne ao médico para avaliações e verificação de efeitos adversos.

Em dúvidas sobre o tempo de uso, converse com seu médico ou farmacêutico.

Siga a orientação médica sobre horários, doses e duração do tratamento.

Não interrompa sem conhecimento do médico.

Se esquecer uma dose, aplique assim que lembrar. Se estiver perto da próxima dose, aplique no horário normal.

Não dobre a próxima dose para compensar.

Em dúvidas, consulte farmacêutico, médico ou dentista.

Siga todas as instruções médicas. Elas podem diferir das informações desta bula.

Tenha cuidado especial com diclofenaco sódico se:

• Tiver doença cardíaca ou vascular (hipertensão não controlada, insuficiência cardíaca, doença arterial coronariana, doença arterial periférica) - geralmente não recomendado;
• Tiver doença cardiovascular ou fatores de risco (pressão alta, colesterol/triglicérides altos, diabetes, tabagismo) - dose não deve ultrapassar 100 mg/dia se o tratamento continuar por mais de 4 semanas;
• Use sempre a menor dose eficaz pelo menor tempo possível para reduzir riscos cardiovasculares;
• Estiver usando outros anti-inflamatórios, aspirina, corticoides, anticoagulantes ou antidepressivos ISRS;
• Tiver asma ou rinite alérgica;
• Já teve problemas estomacais (úlcera, sangramento, fezes escuras, azia);
• Tiver colite ulcerativa ou doença de Crohn;
• Tiver problemas no fígado ou rins;
• Estiver desidratado (doença, diarreia, cirurgia);
• Tiver inchaço nos pés;
• Tiver distúrbios sanguíneos ou porfiria;
• Fez ou fará cirurgia gastrointestinal. Se alguma dessas condições se aplicar, informe seu médico antes de usar;
• Se apresentar sinais de problemas cardíacos (dor no peito, falta de ar, fraqueza, fala arrastada) durante o uso, avise imediatamente;
• Pode mascarar sintomas de infecção (febre, dor). Se sentir-se mal, informe ao médico que está usando diclofenaco;
• Raramente podem ocorrer reações alérgicas graves na pele;
• Podem ocorrer reações no local da injeção (dor, vermelhidão, inchaço, necrose), especialmente se aplicado incorretamente no tecido adiposo (síndrome de Nicolau).

Se tiver qualquer sintoma acima, avise seu médico imediatamente.

Monitoramento do tratamento

Se tiver doença cardíaca ou riscos, seu médico reavaliará periodicamente a continuação do tratamento, especialmente se durar mais de 4 semanas.

Se tiver problemas hepáticos, renais ou sanguíneos, precisará de exames de sangue para monitorar função hepática, renal e contagem sanguínea. O médico usará esses resultados para decidir se interrompe ou ajusta a dose.

Idosos

Idosos, especialmente debilitados ou abaixo do peso, podem ser mais sensíveis. Use a menor dose eficaz. Relate efeitos adversos imediatamente.

Crianças e adolescentes

Não indicado para menores de 18 anos devido à dosagem.

Gravidez e amamentação

Avise se estiver grávida. Não use durante a gravidez a menos que essencial. Não use nos últimos 3 meses de gravidez, pois pode prejudicar o feto ou o parto. Diclofenaco pode dificultar a gravidez.

Avise se estiver amamentando. Não amamente durante o uso, pois pode prejudicar o bebê.

Seu médico discutirá os riscos potenciais.

No 1º e 2º trimestres: não use sem orientação médica ou odontológica.

No 3º trimestre: não use sem orientação médica. Informe imediatamente em caso de suspeita de gravidez.

Mulheres em idade fértil

Diclofenaco pode dificultar a gravidez. Não use a menos que necessário se planeja engravidar ou tem dificuldade.

Dirigir e operar máquinas

Improvável afetar a capacidade de dirigir ou operar máquinas.

Como todos os medicamentos, diclofenaco sódico pode causar reações adversas, embora nem todos as tenham.

Reações adversas sérias

Incomuns (0,1% a 1% dos usuários), especialmente em doses altas (150 mg) por longo período

• Dor súbita no peito (sinais de infarto);
• Falta de ar, dificuldade para respirar deitado, inchaço nos pés/pernas (sinais de insuficiência cardíaca).

Raras ou muito raras (menos de 0,01% a 0,1% dos usuários)

• Sangramento ou hematomas espontâneos (trombocitopenia);
• Febre alta, infecções frequentes, dor de garganta persistente (agranulocitose);
• Dificuldade respiratória ou para engolir, vermelhidão na pele, coceira, urticária, tontura (hipersensibilidade, reações anafiláticas);
• Inchaço no rosto e garganta (angioedema);
• Alterações de humor ou pensamento (distúrbios psiquiátricos);
• Problemas de memória;
• Convulsões;
• Ansiedade;
• Rigidez no pescoço, febre, náusea, vômito, dor de cabeça (meningite asséptica);
• Dor de cabeça forte súbita, náusea, tontura, dormência, dificuldade para falar, fraqueza ou paralisia (sinais de AVC);
• Dificuldade auditiva;
• Dor de cabeça, tontura (pressão alta);
• Manchas vermelho-arroxeadas, febre, coceira (vasculite);
• Dificuldade súbita para respirar, aperto no peito, chiado ou tosse (asma ou pneumonite);
• Vômito com sangue ou fezes escuras/sanguinolentas (sangramento gastrointestinal);
• Diarreia com sangue;
• Fezes escuras;
• Dor estomacal, náusea (úlcera, sangramento ou perfuração gastrointestinal);
• Diarreia, dor abdominal, febre, náusea, vômito (colite);
• Dor forte no abdômen superior (pancreatite);
• Pele e olhos amarelados (icterícia), náusea, falta de apetite, urina escura (hepatite/insuficiência hepática);
• Sintomas gripais, cansaço, dores musculares, enzimas hepáticas elevadas (doenças hepáticas graves);
• Bolhas na pele (dermatite bolhosa);
• Pele vermelha ou roxa, vermelhidão com bolhas, bolhas nos lábios/olhos/boca, descamação (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica);
• Descamação da pele (dermatite esfoliativa);
• Sensibilidade aumentada ao sol;
• Manchas roxas na pele (púrpura);
• Inchaço, fraqueza, urina anormal (insuficiência renal aguda);
• Excesso de proteína na urina;
• Inchaço no rosto ou abdômen, pressão alta (síndrome nefrótica);
• Urina diminuída, sonolência, confusão, náusea (nefrite);
• Diminuição grave da urina (necrose papilar renal);
• Inchaço generalizado;
• Dor no peito com reações alérgicas (síndrome de Kounis).

Se tiver qualquer reação acima, avise seu médico imediatamente.

Reações adversas comuns (1% a 10% dos usuários)

• Dor de cabeça, tontura, vertigem, náusea, vômito, diarreia, indigestão, dor abdominal, gases, falta de apetite, alterações nos exames de fígado, vermelhidão na pele, reação no local da injeção, dor no local, rigidez.

Reações adversas incomuns (0,1% a 1% dos usuários)

• Palpitações, dor no peito.

Reações adversas raras (0,01% a 0,1% dos usuários)

• Sonolência, dor de estômago, problemas hepáticos, urticária, necrose no local da injeção.

Reações adversas muito raras (menos de 0,01% dos usuários)

• Anemia, baixa de glóbulos brancos, desorientação, depressão, insônia, pesadelos, irritabilidade, formigamento, tremores, alteração do paladar, problemas visuais*, zumbido, prisão de ventre, feridas na boca, língua inchada e dolorida, problemas no esôfago, cólicas abdominais, coceira, eczema, vermelhidão, queda de cabelo, sangue na urina, abscesso no local da injeção.

*Se tiver problemas visuais durante o tratamento, consulte seu médico. Pode ser necessário exame oftalmológico.

Reações com frequência desconhecida

• Síndrome de Nicolau - dor intensa imediata no local da injeção, seguida de vermelhidão, inchaço, caroço, podendo levar a danos na pele e tecidos subcutâneos.

Se reações adversas o afetarem gravemente, informe ao médico.

Se tiver outras reações não mencionadas, informe ao médico.

Se usar por mais de algumas semanas, faça exames de rotina regularmente para detectar reações não percebidas.

Informe ao médico, dentista ou farmacêutico reações indesejadas. Informe também à empresa.

Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999.

Solução injetável 75 mg/3 mL

Caixa com 50 ampolas de vidro transparente com 3 mL.

Via intramuscular.

Uso adulto.

Cada ampola com 3 mL contém:

75 mg de diclofenaco sódico.

Cada 1 mL contém 25 mg de diclofenaco sódico.

Excipientes: manitol, metabissulfito de sódio, álcool benzílico, propilenoglicol, hidróxido de sódio e água para injetáveis.

Se usar acidentalmente mais que o recomendado, avise seu médico, farmacêutico ou vá ao pronto-socorro. Pode precisar de atendimento.

Sintomas: vômito, sangramento gastrointestinal, diarreia, tontura, zumbido ou convulsões. Em intoxicação grave, pode ocorrer insuficiência renal ou hepática aguda.

O tratamento envolve medidas sintomáticas e de suporte para complicações como pressão baixa, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrointestinal e depressão respiratória.

Diurese forçada, diálise ou hemoperfusão provavelmente não ajudam devido à alta ligação do remédio a proteínas.

Em caso de superdose, procure socorro imediatamente e leve a embalagem ou bula. Ligue para 0800 722 6001 para orientações.

É importante informar ao médico se estiver usando:

• Lítio ou ISRS (antidepressivos);
• Digoxina (para problemas cardíacos);
• Diuréticos;
• IECA ou betabloqueadores (para pressão alta e insuficiência cardíaca);
• Outros anti-inflamatórios (aspirina, ibuprofeno);
• Corticoides;
• Anticoagulantes;
• Antidiabéticos (como metformina), exceto insulina;
• Metotrexato (para câncer ou artrite);
• Ciclosporina, tacrolimo (para transplantes);
• Trimetoprima (para infecções urinárias);
• Antibióticos quinolônicos;
• Voriconazol (para infecções por fungos);
• Fenitoína (para convulsões);
• Rifampicina (antibiótico).

Informe ao médico ou farmacêutico se estiver usando outros remédios, mesmo sem receita.

Informe ao médico ou dentista sobre outros medicamentos em uso.

Não use sem conhecimento do médico. Pode ser perigoso.

Resultados de Eficácia

O diclofenaco sódico tem efeito eficaz especialmente na dor relacionada à inflamação tecidual.

Estudos mostram redução no uso de analgésicos narcóticos devido à diminuição da dor pós-operatória quando 75 mg são administrados por via intramuscular uma ou duas vezes ao dia, ou por infusão intravenosa. É eficaz na redução da inflamação pós-cirúrgica, especialmente em odontologia.

Três doses diárias de 50 mg aliviaram dores de várias origens em estudo multicêntrico com 229 pacientes.

Dores na coluna têm intensidade reduzida com diclofenaco, conforme estudo com 227 pacientes.

Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo podem ser tratadas. Estudos mostraram ação na artrite reumatoide com doses diárias de 75 a 200 mg.

Comprimidos de liberação prolongada de 100 mg mostraram resposta terapêutica satisfatória em 89,4% dos pacientes no 10º dia e 94,7% no 20º dia em estudo com 414 pacientes com distúrbios reumáticos.

Em osteoartrite, revisão da literatura (n=15.000) mostra eficácia.

Na espondilite anquilosante, é eficaz no alívio sintomático agudo e crônico, sendo bem tolerado.

Condições ginecológicas dolorosas, principalmente cólica menstrual, são aliviadas com 75-150 mg diários.

Em crises de gota (57 pacientes), alívio da dor ocorreu após 48 horas com forma injetável.

Estudos mostraram eficácia na cólica biliar.

Administração oral de 75 mg foi eficaz em 91% dos pacientes com cólica renal aguda em uma hora. A forma intramuscular (50 mg ou 75 mg) tem mesma eficácia com início em 30 minutos.

Referências Bibliográficas

[Lista de referências mantida conforme original]

Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios e antirreumáticos não esteroidais derivados do ácido acético (código ATC: M01A B05).

Mecanismo de ação

Diclofenaco sódico é não esteroide, com propriedades antirreumática, anti-inflamatória, analgésica e antipirética.

Age inibindo a produção de prostaglandinas, que causam inflamação, dor e febre.

In vitro, não suprime a produção de proteoglicanos na cartilagem em concentrações equivalentes às humanas.

Farmacodinâmica

Em doenças reumáticas, alivia dor em repouso, ao movimento, rigidez matinal e inflamação articular, melhorando a função.

Em condições pós-operatórias e pós-traumáticas, alivia dor espontânea e ao movimento, reduzindo inchaço.

Tem efeito analgésico em dor moderada a grave não reumática. Em cólica menstrual, reduz dor e sangramento.

Farmacocinética

Absorção

Completamente absorvido de comprimidos gastrorresistentes. O pico plasmático médio de 1,5 mcg/mL ocorre em 2 horas após comprimido de 50 mg.

A passagem pelo estômago é mais lenta com alimentos, mas a absorção total é a mesma. Metade é metabolizada na primeira passagem hepática.

Não há acúmulo com uso repetido.

Solução Injetável

Após injeção intramuscular de 75 mg, absorção é imediata. Pico plasmático médio de 2,5 mcg/mL em 20 minutos.

Após infusão intravenosa de 75 mg em 2 horas, pico médio é 1,9 mcg/mL. Infusões mais curtas resultam em picos mais altos.

AUC após IV/IM é cerca de 2 vezes maior que oral/retal devido ao metabolismo de primeira passagem.

Não há acúmulo.

Comprimido Liberação Prolongada

Biodisponibilidade sistêmica é cerca de 82% da forma gastrorresistente. Pico médio de 0,5 mcg/mL em 4 horas após comprimido de 100 mg. Alimentos não afetam absorção.

Concentrações médias de 13 ng/mL são registradas 24 horas após administração.

Não há acúmulo.

Distribuição

99,7% ligado a proteínas séricas. Volume de distribuição: 0,12-0,17 L/kg.

Penetra no líquido sinovial, com pico em 2-4 horas após o plasmático. Meia-vida sinovial: 3-6 horas.

Detectado em baixa concentração (100 ng/mL) no leite materno.

Metabolismo

Biotransformado por glicuronidação, hidroxilação e metoxilação, resultando em metabólitos fenólicos (dois com atividade menor).

Eliminação

Clearance plasmático total: 263 ± 56 mL/min. Meia-vida plasmática: 1-2 horas. Cerca de 60% excretado na urina como conjugados; menos de 1% inalterado. O restante eliminado nas fezes.

Linearidade

Absorção linearmente relacionada à dose.

Populações especiais

Idosos

Sem diferenças relevantes na absorção, metabolismo ou excreção.

Insuficiência renal

Em clearance de creatinina < 10 mL/min, níveis plasmáticos de metabólitos hidroxilados são 4 vezes maiores, mas são excretados pela bile.

Insuficiência hepática

Em hepatite crônica ou cirrose não descompensada, farmacocinética similar a pacientes sem doença hepática.

Estudos pré-clínicos não indicam riscos específicos para humanos. Sem evidência de teratogenicidade em animais. Não afeta fertilidade em ratos. Em doses tóxicas, associado a distocia, gestação prolongada e redução da sobrevivência fetal em ratos. Efeitos são consequência da inibição de prostaglandinas.

Mantenha na embalagem original, protegido da luz e umidade, em temperatura ambiente (15ºC a 30°C).

Número de lote e datas: vide embalagem.

Não use com prazo vencido. Guarde na embalagem original.

Solução injetável é para dose única. Descarte sobras.

Atenção: inspecione visualmente antes de usar para detectar alterações de cor ou partículas.

Características do produto

Solução injetável estéril, límpida, incolor ou quase incolor.

Antes de usar, verifique o aspecto. Se notar mudanças, consulte o farmacêutico.

Mantenha fora do alcance de crianças.

M.S - 1.1402.0043

Farmacêutico Responsável:
Daniel de Castro
CRF-GO: 14205

Novafarma Indústria Farmacêutica Ltda
Av. Brasil Norte, 1255
Bairro Cidade Jardim - Anápolis - GO
CNPJ: 06.629.745/0001-09
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Uso restrito a hospitais.