Bula Cetoconazol Comprimido Pharlab

Este medicamento é usado para tratar infecções causadas por fungos, como blastomicose, coccidioidomicose, histoplasmose, cromomicose e paracoccidioidomicose, quando outros tratamentos não funcionaram ou causaram efeitos indesejados.

Não é recomendado para meningite fúngica porque não penetra bem no líquido da espinha.

Este remédio combate infecções fúngicas através de seu princípio ativo cetoconazol.

Ele pode matar os fungos ou impedir seu crescimento, pois bloqueia a produção de ergosterol (substância essencial para a membrana do fungo) e altera sua composição lipídica.

Não utilize se tiver alergia ao cetoconazol ou a qualquer componente da fórmula.

Pacientes com problemas no fígado não devem tomar este medicamento. Em caso de dúvida, consulte seu médico.

Evite combinar com certos remédios, pois há diversas interações medicamentosas importantes.

É proibido para quem tem doenças hepáticas.

Tome por via oral durante uma refeição, acompanhado de líquido.

Se estiver usando remédios para reduzir acidez estomacal ou tiver pouca produção de ácido gástrico, tome com bebida ácida (como refrigerante de cola comum).

Dosagem

A dose e duração do tratamento variam conforme o tipo de fungo e local da infecção.

Seu médico determinará o esquema adequado. O tratamento pode durar até 6 meses ou até cura completa.

Adultos

1 comprimido (200 mg) uma vez ao dia com comida. Se necessário, o médico pode aumentar para 2 comprimidos (400 mg) diários.

Crianças

• Acima de 30 kg: geralmente 1 comprimido (200 mg) ao dia. Às vezes pode ser aumentado para 2 comprimidos (400 mg) diários.
• Entre 15-30 kg: meio comprimido (100 mg) por dia durante refeição.

Não recomendado para crianças abaixo de 15 kg ou menores de 2 anos.

Interrompa imediatamente e avalie o fígado se surgirem sinais como:

Perda de apetite, náusea, vômito, cansaço excessivo, pele/olhos amarelados, dor abdominal ou urina escura.

Pacientes com problemas hepáticos

Contraindicado para quem tem doenças no fígado.

Siga exatamente as orientações médicas sobre horários, doses e duração do tratamento. Não pare sem autorização.

Tome a próxima dose no horário habitual. Não duplique a dose.

Em dúvidas, consulte seu médico ou farmacêutico.

Informe seu médico sobre todos os remédios em uso (inclusive suplementos), pois podem ocorrer interações perigosas.

Podem ocorrer problemas hepáticos durante o tratamento, especialmente se você já tiver doenças no fígado.

Sintomas de problemas no fígado:

• Urina escura, fezes claras, pele/olhos amarelados, dor abdominal, cansaço incomum ou febre. Suspenda o remédio e avise seu médico imediatamente.

Antes do tratamento, serão feitos exames de sangue para verificar a função hepática. Durante tratamentos longos, esses exames serão repetidos.

Há relatos de danos graves no fígado, incluindo casos fatais ou que necessitaram de transplante.

Alguns pacientes sem fatores de risco desenvolveram problemas hepáticos na primeira semana de uso.

Acúmulo de dose é um fator de risco para hepatotoxicidade grave.

Monitore a função adrenal em pacientes com insuficiência adrenal, estresse prolongado ou sintomas sugestivos.

A absorção diminui com baixa acidez estomacal. Nestes casos, tome com bebida ácida. Seu médico pode ajustar a dose.

Dirigir ou operar máquinas

Provavelmente não afeta essas atividades.

Gravidez

Só use se os benefícios superarem os riscos, pois os efeitos no feto não são conhecidos.

Informe seu médico se estiver grávida ou suspeitar.

Amamentação

Não amamente durante o tratamento, pois pequenas quantidades passam para o leite.

Grávidas só devem usar com orientação médica.

Mantenha hábitos de higiene para evitar reinfecções.

Reações observadas em estudos:

• Comuns (1-10%): dor abdominal, diarreia, náusea, alterações hepáticas e dor de cabeça.
• Menos comuns (<1%): aumento das mamas em homens, sensibilidade à luz, prisão de ventre, boca seca, alteração de paladar, gases, descoloração da língua, vômito, fraqueza, calafrios, fadiga, ondas de calor, mal-estar, inchaço, febre, icterícia, reações alérgicas, diminuição de plaquetas, intolerância a álcool, perda de apetite, aumento de gordura no sangue, dor muscular, tontura, formigamento, sonolência, insônia, nervosismo, alterações menstruais, sangramento nasal, queda de cabelo, vermelhidão, coceira, urticária, ressecamento de pele e queda de pressão ao levantar.

Reações raras após comercialização:

• Muito raras (<0,01%): diminuição de plaquetas, choque anafilático, insuficiência adrenal, aumento da pressão intracraniana, hepatite grave, necrose hepática, cirrose, falência hepática (incluindo óbitos), erupções cutâneas, sensibilidade à luz, dor nas articulações, impotência e alterações na produção de esperma.

Relate qualquer efeito incomum ao seu médico ou farmacêutico.

Comunique reações adversas ao profissional de saúde ou à empresa.

Crianças

Não recomendado para crianças abaixo de 15 kg devido a dados limitados.

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.

Comprimido 200 mg

Embalagens com 10 ou 30 comprimidos.

Via oral.

Adultos e crianças acima de 2 anos.

Cada comprimido contém:

Excipientes: amido, estearato de magnésio, celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, talco, manitol e povidona.

Sintomas

Náusea, fadiga, vômito, desconforto abdominal, perda de apetite, rubor, inchaço, aumento das mamas em homens, erupções cutâneas, diarreia, dor de cabeça, alteração de paladar e queda de cabelo.

Tratamento

Em caso de superdose, procure atendimento médico imediatamente.

Orientações médicas

O tratamento é de suporte e sintomático. Pode-se usar carvão ativado nas primeiras horas.

Em overdose, busque socorro urgente e leve a embalagem. Ligue para 0800 722 6001 para orientações.

Evite bebidas alcoólicas durante o tratamento.

Antiácidos devem ser tomados 1h antes ou 2h depois deste medicamento. Se usar inibidores de ácido, tome com refrigerante de cola.

Informe todos os remédios em uso. Alguns exigem ajustes ou não podem ser combinados.

Não combine com:

• Antialérgicos: terfenadina, astemizol, mizolastina;
• Antimaláricos: halofantrina;
• Analgésicos opioides: levometadil, metadona;
• Digestivos: cisaprida, domperidona;
• Redutores de colesterol: sinvastatina, lovastatina;
• Calmantes: midazolam, triazolam;
• Antipsicóticos: lurasidona, pimozida, sertindol;
• Cardíacos: quinidina, disopiramida, dronedarona, dofetilida;
• Vasodilatadores: bepridil, felodipina, eplerenona, lercanidipina, ivabradina, ranolazina, nisoldipino;
• Antienxaquecosos: ergotamina, di-hidroergotamina;
• Uterotônicos: ergometrina, metilergometrina;
• Anticâncer: irinotecano;
• Antigota: colchicina (em pacientes com problemas renais/hepáticos).

Aguarde 1 semana após terminar este tratamento para usar esses remédios.

Medicamentos que reduzem seu efeito:

• Antiepilépticos: carbamazepina, fenitoína;
• Antituberculose: rifampicina, rifabutina, isoniazida;
• Antirretrovirais: efavirenz, nevirapina.

Aguarde 2 semanas após terminar esses remédios para iniciar este tratamento.

Use com cautela:

• Anticâncer: dasatinibe, nilotinibe, sunitinibe, trabectedina;
• Antituberculose: rifabutina;
• Antiepiléptico: carbamazepina;
• Antigota: colchicina;
• Imunossupressores: everolimo;
• Analgésicos: fentanila;
• Anticoagulantes: apixabana, rivaroxabana;
• Broncodilatadores: salmeterol;
• Urológicos: tansulosina;
• Disfunção erétil: vardenafila.

Aguarde 1 semana após este tratamento para iniciá-los, salvo orientação médica.

Podem exigir ajuste de dose:

• Cardiovasculares: aliscireno, digoxina, nadolol, bloqueadores de cálcio;
• Anticoagulantes: cumarinas, cilostazol, dabigatrana;
• Corticoides: metilprednisolona, budesonida, dexametasona;
• Imunossupressores: ciclosporina, tacrolimo, sirolimo;
• Antirretrovirais: maraviroque, inibidores de protease;
• Anticâncer: vincristina, bussulfano, docetaxel, imatinibe;
• Ansiolíticos: buspirona, alprazolam;
• Disfunção erétil: sildenafila, tadalafila;
• Antialérgicos: bilastina, ebastina;
• Redutores de colesterol: atorvastatina;
• Antidepressivos: reboxetina;
• Analgésicos: alfentanila, oxicodona;
• Antienxaquecosos: eletriptano;
• Antidiabéticos: repaglinida, saxagliptina;
• Urológicos: solifenacina, tolterodina;
• Antieméticos: aprepitanto;
• Anti-helmínticos: praziquantel;
• Endócrinos: cinacalcete, tolvaptana;
• Antipsicóticos: aripiprazol, haloperidol;
• Dermatológicos: alitretinoína oral.

Discuta essas combinações com seu médico.

Nunca combine remédios sem orientação médica.

Eficácia comprovada

Estudo comparou doses baixas (400 mg/dia) e altas (800 mg/dia) em pacientes com blastomicose e histoplasmose. A dose alta foi mais eficaz na blastomicose (100% sucesso vs 79%). Na histoplasmose, a taxa de sucesso foi 85%.¹

Em pacientes de UTI com risco para candidíase, Cetoconazol (200 mg/dia) reduziu significativamente a colonização por Candida comparado ao placebo.²

Referências

1. Dismukes WE., et al. Treatment of Blastomycosis and Histoplasmosis with Ketoconazole. Results of a Prospective Randomized Clinical Trial. National Institute of Allergy and Infectious Diseases Mycoses Study Group. Ann Intern Med. 103(6(Pt 1)): 861-72, Dec. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Ketoconazole Prevents Candida Sepsis in Critically Ill Surgical Patients. Arch Surg. 1987; 122(2): 147-51.

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

Age contra fungos como Blastomyces, Coccidioides, Histoplasma e Paracoccidioides. Inibe a síntese de ergosterol e altera componentes lipídicos da membrana fúngica.

Doses de 200 mg duas vezes ao dia podem causar pequeno aumento no intervalo QTc (6-12 mseg), sem relevância clínica.

Em doses diárias ≥400 mg pode reduzir resposta ao cortisol.

Farmacocinética

Absorção

Melhor absorção com alimentos. Concentração plasmática máxima em 1-2 horas (cerca de 3,5 mcg/mL com 200 mg).

Absorção reduzida em baixa acidez gástrica. Tomar com bebida ácida nesses casos.

Distribuição

Liga-se 99% a proteínas plasmáticas. Distribui-se amplamente, mas pouco atinge líquido cefalorraquidiano.

Metabolismo

Metabolizado no fígado (principalmente pela enzima CYP3A4) em compostos inativos.

Eliminação

Meia-vida bifásica (2h inicial, 8h posterior). Excretado principalmente pelas fezes (57%) e urina (13%).

Grupos especiais

Problemas renais

Farmacocinética similar a pacientes saudáveis.

Problemas hepáticos

Farmacocinética similar, mas uso contraindicado.

Crianças

Dados limitados. Concentrações similares a adultos quando ajustado por peso.

Mantenha em temperatura ambiente (15-30°C), protegido da luz e umidade.

Verifique lote e validade na embalagem.

Não use após o vencimento. Conserve na embalagem original.

Características

Comprimido circular, branco, plano, com sulco.

Descartar se houver alteração visual, mesmo dentro do prazo.

Mantenha fora do alcance de crianças.

M.S. 1.4107.0064

Farm. Resp.:
Geraldo Vinícius Elias
CRF/MG-13.661

Pharlab Indústria Farmacêutica S.A.
Rua Olímpio Rezende de Oliveira, 28 - B. Américo Silva
35590-174 - Lagoa da Prata/MG
CNPJ 02.501.297/0001-02
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.