Bula Cetoconazol Biosintética - Aché

Cetoconazol comprimidos é usado para tratar infecções graves na pele causadas por fungos (como micose na cabeça, candidíase crônica na pele e mucosas, foliculite por Malassezia), quando outros remédios não funcionarem ou causarem efeitos ruins.

Cetoconazol comprimidos é um remédio com cetoconazol que combate infecções por fungos.

Ele mata os fungos ou impede seu crescimento. O remédio bloqueia a produção de ergosterol (substância importante do fungo) e altera a composição da membrana do fungo.

Os primeiros resultados no tratamento de micose na cabeça, candidíase crônica e foliculite por Malassezia geralmente aparecem em uma semana.

Não use cetoconazol comprimidos se você tem alergia ao cetoconazol ou a qualquer componente do remédio.

Não tome se tiver problemas no fígado. Converse com seu médico se tiver dúvidas. Alguns remédios não podem ser usados junto com cetoconazol comprimidos.

Este medicamento não deve ser usado por quem tem doença hepática.

Tome o comprimido por via oral durante uma refeição, com um pouco de líquido.

Se você usa remédios para azia ou tem pouco ácido no estômago, tome cetoconazol com bebida ácida (como refrigerante de cola comum). Converse com seu médico se tiver dúvidas.

Dosagem

A dose e o tempo de tratamento dependem do tipo de fungo e do local da infecção.

Seu médico dará as orientações específicas. O tratamento pode durar de 2 a 4 semanas.

Adultos

Um comprimido (200 mg) uma vez ao dia, junto com uma refeição.

Se não houver melhora, seu médico pode aumentar para 2 comprimidos (400 mg) uma vez ao dia.

Tempo usual de tratamento:

Micose do couro cabeludo:

4 semanas.

Foliculite por Malassezia:

2 a 4 semanas.

Candidíase crônica na pele e mucosas:

2 a 4 semanas.

Continue o tratamento até a infecção sumir, mas não ultrapasse 4 semanas.

Crianças

Crianças acima de 30 kg

Geralmente tomam 1 comprimido (200mg) uma vez ao dia.

Às vezes, a dose pode ser aumentada para 2 comprimidos (400mg) uma vez ao dia.

Crianças entre 15 e 30 kg

Tomam meio comprimido (100 mg) por dia durante uma refeição.

Cetoconazol comprimidos não é recomendado para crianças abaixo de 15 kg.

Pare o tratamento imediatamente e verifique o fígado se aparecerem sinais como: falta de apetite, enjoo, vômito, cansaço extremo, pele amarelada, olhos amarelos, dor na barriga ou urina escura.

Pacientes com problemas no fígado

Este remédio não deve ser usado por quem tem doença hepática.

Siga as orientações do seu médico sobre horários, doses e tempo de tratamento.

Não pare o tratamento sem falar com seu médico.

Se esquecer uma dose, tome a próxima no horário normal. Não tome dose dobrada.

Em caso de dúvidas, pergunte ao farmacêutico ou médico.

Informe seu médico sobre todos os remédios que você toma, pois alguns podem causar problemas quando usados com cetoconazol. Isso inclui remédios com receita, sem receita, suplementos e produtos naturais.

Durante o tratamento podem ocorrer problemas no fígado, mesmo em tratamentos curtos. O risco é maior se você já tem doença hepática.

Sintomas de problemas no fígado: urina escura, fezes claras, pele amarelada, olhos amarelos, dor na barriga, cansaço incomum ou febre. Se isso acontecer, pare de tomar e avise seu médico imediatamente.

Antes de começar, seu médico pedirá exames de sangue para verificar seu fígado. Durante o tratamento, novos exames podem ser necessários.

Houve casos graves de danos ao fígado, incluindo morte ou necessidade de transplante.

Alguns pacientes não tinham fatores de risco. Problemas podem aparecer na primeira semana.

Doses altas aumentam o risco de danos ao fígado.

Pacientes com problemas nas glândulas suprarrenais devem ser monitorados, especialmente em situações de estresse.

Se você tem pouco ácido no estômago (por doença ou remédios), tome cetoconazol com bebida ácida. Seu médico pode precisar ajustar a dose.

Dirigir e operar máquinas

Cetoconazol provavelmente não afeta sua capacidade de dirigir ou operar máquinas.

Gravidez

Não se sabe se é seguro na gravidez. Só use se os benefícios superarem os riscos. Informe seu médico se estiver grávida ou suspeitar.

Amamentação

Não amamente durante o tratamento, pois pequenas quantidades do remédio podem passar para o leite.

Este medicamento não deve ser usado por grávidas sem orientação médica.

Mantenha bons hábitos de higiene para evitar novas infecções.

Reações observadas em estudos:

Comuns (1% a 10% dos pacientes)

Dor na barriga, diarreia, enjoo, alterações no fígado e dor de cabeça.

Menos comuns (<1% dos pacientes):

Aumento das mamas em homens, sensibilidade à luz, dor na parte superior da barriga, prisão de ventre, boca seca, alteração do paladar, má digestão, gases, língua descolorida, vômito, fraqueza, calafrios, cansaço, ondas de calor, mal-estar, inchaço nos pés e tornozelos, febre, hepatite, pele amarelada, reações alérgicas, redução de plaquetas, intolerância a álcool, falta de apetite, aumento de gordura no sangue, aumento do apetite, dor muscular, tontura, formigamento, sonolência, insônia, nervosismo, alterações menstruais, sangramento nasal, queda de cabelo, irritação na pele, vermelhidão, coceira, urticária, pele seca, queda de pressão ao levantar.

Reações raras após comercialização:

Muito raras (menos de 0,01% dos pacientes)

Problemas sanguíneos, reações alérgicas graves, problemas nas glândulas suprarrenais, aumento da pressão no crânio, danos graves ao fígado, insuficiência hepática, erupções na pele, sensibilidade à luz, dor nas articulações, impotência, redução de espermatozoides.

Informe qualquer efeito incomum ao seu médico ou farmacêutico.

Comunique ao seu médico ou farmacêutico qualquer reação indesejada.

Informe também à empresa através do serviço de atendimento.

Crianças

O uso em crianças abaixo de 15 kg é muito limitado. Portanto, não é recomendado.

Comprimidos 200 mg: caixas com 10 e 30 comprimidos.

Uso oral.

Para adultos e crianças.

Medicamento genérico.

Cada comprimido contém:

Cetoconazol 200 mg

Componentes adicionais: amido, celulose microcristalina, estearato de magnésio, amidoglicolato de sódio, corante azul, goma arábica e manitol.

Sintomas

Os sintomas mais comuns de overdose incluem: enjoo, cansaço, vômito, desconforto na barriga, falta de apetite, suor excessivo, inchaço, aumento das mamas em homens, irritação na pele, diarreia, dor de cabeça, alteração do paladar e queda de cabelo.

O que fazer

Se tomar mais comprimidos que o recomendado, procure seu médico imediatamente.

Tratamento médico

O tratamento inclui medidas de suporte. Se ingerido recentemente, pode ser usado carvão ativado.

Em caso de overdose, busque ajuda médica imediatamente e leve a embalagem. Ligue para 0800 722 6001 se precisar de orientações.

Evite bebidas alcoólicas durante o tratamento, pois podem causar mal-estar.

É necessário ter ácido no estômago para absorver o remédio. Remédios para azia devem ser tomados pelo menos 1 hora antes ou 2 horas depois do cetoconazol. Se usar inibidores de ácido, tome cetoconazol com refrigerante de cola comum.

Informe seu médico sobre todos os remédios que você usa. Alguns não podem ser combinados.

Remédios que NÃO devem ser usados com cetoconazol:

• Terfenadina, astemizol, mizolastina (antialérgicos);
• Halofantrina (malária);
• Levacetilmetadol, metadona (analgésicos fortes);
• Cisaprida (digestivo);
• Domperidona (náuseas);
• Sinvastatina, lovastatina (colesterol);
• Midazolam, triazolam (calmantes);
• Lurasidona, pimozida, sertindol (psicóticos);
• Quinidina, disopiramida, dronedarona, dofetilida (coração);
• Bepridil, felodipina, eplerenona, lercanidipina, ivabradina, ranolazina, nisoldipino (pressão/angina);
• Ergotamina, di-hidroergotamina (enxaqueca);
• Ergometrina, metilergometrina (contração uterina);
• Irinotecano (câncer);
• Colchicina (gota) em pacientes com rins ou fígado comprometidos.

Espere pelo menos 1 semana após parar cetoconazol para usar estes remédios.

Remédios que podem reduzir o efeito do cetoconazol:

• Carbamazepina, fenitoína (epilepsia);
• Rifampicina, rifabutina, isoniazida (tuberculose);
• Efavirenz, nevirapina (HIV/AIDS).

Informe seu médico se usa algum destes. Espere 2 semanas após parar estes remédios para começar cetoconazol.

Remédios que exigem cuidado especial:

• Dasatinibe, nilotinibe, sunitinibe, trabectedina (câncer);
• Rifabutina (tuberculose);
• Carbamazepina (epilepsia);
• Colchicina (gota);
• Everolimo (transplante);
• Fentanila (dor forte);
• Apixabana, rivaroxabana (afinam sangue);
• Salmeterol (respiratório);
• Tansulosina (próstata);
• Vardenafila (impotência).

Espere 1 semana após parar cetoconazol para começar estes, a menos que seu médico permita.

Remédios que podem precisar de ajuste de dose:

• Remédios para coração e pressão (aliscireno, digoxina, nadolol, bloqueadores de cálcio, verapamil);
• Anticoagulantes (cumarinas, cilostazol, dabigatrana);
• Cortisonas (metilprednisolona, budesonida, fluticasona, dexametasona);
• Imunossupressores (ciclosporina, tacrolimo, tensirolimo, rapamicina);
• Remédios para HIV/AIDS (maraviroque, indinavir, ritonavir, darunavir, fosamprenavir, saquinavir);
• Remédios para câncer (vincristina, bussulfano, docetaxel, erlotinibe, ixabepilona, lapatinibe, trimetrexato, bortezomibe, imatinibe);
• Calmantes (buspirona, perospirona, ramelteon, midazolam IV, alprazolam, brotizolam);
• Remédios para impotência (sildenafila, tadalafila);
• Antialérgicos (bilastina, ebastina);
• Atorvastatina (colesterol);
• Reboxetina (depressão);
• Analgésicos fortes (alfentanila, buprenorfina, oxicodona, sufentanila);
• Eletriptano (enxaqueca);
• Remédios para diabetes (repaglinida, saxagliptina);
• Remédios para bexiga (fesoterodina, imidafenacina, solifenacina, tolterodina);
• Aprepitanto (náusea);
• Praziquantel (vermes);
• Cinacalcete (glândulas paratireoides);
• Mozavaptana, tolvaptana (sódio baixo no sangue);
• Remédios psiquiátricos (aripiprazol, haloperidol, quetiapina, risperidona);
• Alitretinoína (eczema).

Converse com seu médico se usa algum destes.

Informe seu médico sobre todos os remédios que você toma.

Não use outros remédios sem orientação médica.

Resultados de eficácia

Estudo comparou doses baixas (400 mg/dia) e altas (800 mg/dia) de Cetoconazol em pacientes com blastomicose e histoplasmose. A dose alta foi mais eficaz contra blastomicose (100% sucesso vs 79%). Sucesso em 85% dos pacientes com histoplasmose.¹

Estudo mostrou que Cetoconazol reduziu colonização por cândida em pacientes de UTI.²

Referências

1. Dismukes WE., et al. Ann Intern Med. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Arch Surg. 1987.

Características farmacológicas

Como funciona (Farmacodinâmica)

Cetoconazol age contra fungos como Blastomyces, Coccidioides, Histoplasma e Paracoccidioides.

Ele bloqueia a produção de ergosterol e altera a membrana do fungo.

Doses de 200 mg duas vezes ao dia podem causar pequeno aumento no intervalo QTc (6-12 mseg), sem relevância clínica.

Doses terapêuticas podem reduzir temporariamente a testosterona, normalizando em 24h.

Doses acima de 400 mg/dia podem reduzir resposta ao cortisol.

Como o corpo processa (Farmacocinética)

Absorção

Melhor absorção quando tomado com comida. Pico de concentração em 1-2 horas (cerca de 3,5 mcg/mL). Absorção reduzida em pacientes com pouco ácido no estômago.

Distribuição

99% ligado a proteínas do sangue. Distribui-se bem pelos tecidos, mas pouco no líquido da espinha.

Metabolismo

Transformado no fígado em substâncias inativas. Principal enzima envolvida: CYP3A4.

Eliminação

Eliminação em duas fases (2h e 8h). Cerca de 13% sai na urina (2-4% inalterado) e 57% nas fezes.

Grupos especiais

Problemas nos rins

Farmacocinética similar a pessoas saudáveis.

Problemas no fígado

Farmacocinética similar, mas uso é contraindicado.

Crianças

Dados limitados. Concentrações similares às de adultos. Absorção pode ser melhor em suspensão.

Guarde em temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteja da luz e umidade.

Verifique lote e validade na embalagem.

Não use após o vencimento. Mantenha na embalagem original.

Aparência

Comprimido azul, redondo, com letra "a" de um lado.

Se notar mudança no aspecto, consulte o farmacêutico.

Mantenha fora do alcance de crianças.

MS - 1.0573.0393

Farmacêutica Responsável:
Gabriela Mallmann
CRF-SP n° 30.138

Registrado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos - SP
CNPJ 60.659.463/0001-91
Indústria Brasileira

Fabricado por:
Biosintética Farmacêutica Ltda.
São Paulo – SP

Biosintética é a marca de Genéricos do Aché.

Venda sob prescrição médica.