Bula Ceto-C

Ceto-C^® é usado em cães (200 mg e 400 mg) e gatos (200 mg) para tratar infecções de pele e do corpo causadas por fungos e leveduras, como Microsporum canis, M. gypseum, Trichophyton mentagrophytes, Malassezia pachydermatis, Candida spp., Cryptococcus spp., Histoplasma spp. e Blastomyces spp.

O cetoconazol é um medicamento sintético do grupo dos imidazóis, com ampla ação antifúngica. Também apresenta atividade contra bactérias Gram-positivas.

O cetoconazol age inibindo a produção de ergosterol e ligando-se aos fosfolipídeos da membrana do fungo. Esses mecanismos alteram a permeabilidade da membrana, causando vazamento do conteúdo celular. Além disso, inibe a citocromoxidase C e a peroxidase, aumentando o peróxido dentro da célula e levando à morte do fungo.

Após ingestão oral, o cetoconazol é absorvido. Com dose de 10 mg/kg, atinge concentração máxima no sangue de 8,9 µg/mL em 1 a 2 horas. A absorção completa depende de ambiente ácido. O fígado metaboliza o medicamento em substâncias inativas, eliminadas pela bile. Distribui-se bem pelos tecidos.

Não usar em fêmeas grávidas ou amamentando.

Não administrar Ceto-C^® com antiácidos ou medicamentos como cimetidina e ranitidina. Não usar em animais com problemas hepáticos.

Comprimido 200 mg

Cães e Gatos

Para infecções fúngicas na pele: dar diariamente 1 comprimido de 200 mg a cada 20 kg de peso (equivalente a 10 mg/kg/dia).

Para infecções fúngicas no corpo: dar 1 comprimido de 200 mg a cada 10 kg de peso (equivalente a 20 mg/kg/dia).

O veterinário pode ajustar as doses conforme necessário.

O tempo de tratamento depende da avaliação clínica pelo veterinário.

Infecções de pele geralmente precisam de 3 a 4 semanas de tratamento. Unhas e infecções sistêmicas podem exigir 6 a 12 meses, conforme orientação veterinária.

Comprimido 400 mg

Para cães com infecções na pele: dar diariamente 1 comprimido de 400 mg a cada 40 kg de peso (equivalente a 10 mg/kg/dia).

Para infecções sistêmicas: dar 1 comprimido de 400 mg a cada 20 kg de peso (equivalente a 20 mg/kg/dia).

O veterinário pode ajustar as doses conforme necessário.

O tempo de tratamento depende da avaliação clínica pelo veterinário.

Infecções de pele geralmente precisam de 3 a 4 semanas. Unhas e infecções sistêmicas podem exigir 6 a 12 meses, conforme orientação veterinária.

Administrar junto com comida. O Ceto-C^® precisa de acidez estomacal para ser bem absorvido.

Não parar o tratamento sem orientação veterinária.

Se o animal apresentar sinais de intolerância, suspender o medicamento e consultar o veterinário imediatamente.

Em cães, podem ocorrer perda de apetite, vômitos, coceira, queda de pelo e mudança na cor da pelagem.

Somente comprimido 200 mg: Em gatos, pode causar falta de apetite, vômitos, fraqueza, diarreia e febre.

Comprimido 200 mg e 400 mg

Em embalagens com blister de 10, 20 ou 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso veterinário.

Ceto-C^® 200 mg

Cada comprimido de 650 mg contém:

Ceto-C^® 400 mg

Cada comprimido de 1 g contém:

Doses muito altas (acima de 80 mg/kg/dia) por longos períodos podem causar hepatite grave.

O Cetoconazol é metabolizado principalmente pela enzima CYP3A4. Outros medicamentos que usam essa via ou afetam sua atividade podem interferir na ação do Cetoconazol.

Da mesma forma, o Cetoconazol pode alterar o efeito de outros medicamentos que compartilham essa via.

O Cetoconazol é forte inibidor da CYP3A4 e da glicoproteína-P.

Ao usar outro medicamento, consulte sua bula para verificar necessidade de ajuste de dose.

Estudos de interação foram feitos apenas em humanos. Não se sabe se os resultados se aplicam a animais.

Medicamentos que reduzem o efeito do Cetoconazol

Remédios que reduzem acidez estomacal (como antiácidos ou bloqueadores de ácido) prejudicam a absorção do Cetoconazol.

• Administrar com bebida ácida (como refrigerante de cola comum) quando usado com esses medicamentos;
• Antiácidos devem ser dados pelo menos 1 hora antes ou 2 horas após o Cetoconazol;
• Monitorar a eficácia e aumentar a dose se necessário.

Medicamentos que reduzem a biodisponibilidade do Cetoconazol:

• Antibióticos: isoniazida, rifabutina, rifampicina;
• Anticonvulsivantes: carbamazepina, fenitoína;
• Antivirais: efavirenz, nevirapina.

Evite usar esses medicamentos 2 semanas antes e durante o tratamento. Se necessário, monitorar eficácia e ajustar dose.

Medicamentos que aumentam o efeito do Cetoconazol

Inibidores potentes da CYP3A4 (como ritonavir) podem aumentar o efeito do Cetoconazol.

Monitorar sinais de excesso de efeito e reduzir a dose se necessário.

Medicamentos que têm seu efeito aumentado pelo Cetoconazol

O Cetoconazol pode aumentar o efeito de outros remédios, potencializando efeitos terapêuticos e colaterais. Alguns podem causar arritmias graves.

Classificação das interações:

• “Contraindicados”: Nunca usar juntos;
• “Não recomendados”: Evitar durante e até 1 semana após tratamento, a menos que benefícios superem riscos;
• “Use com cautela”: Monitorar cuidadosamente e ajustar dose se necessário.

Exemplos de medicamentos afetados:

*Foram relatados casos de reações semelhantes às causadas pelo dissulfiram com álcool, como rubor, erupções, inchaço, náusea e dor de cabeça. Os sintomas desaparecem em poucas horas.

Resultados de Eficácia

Estudo com pacientes humanos mostrou que doses altas de Cetoconazol (800 mg/dia) foram mais eficazes que doses baixas (400 mg/dia) no tratamento de blastomicose.¹

Outro estudo mostrou que Cetoconazol reduziu significativamente a colonização por cândida em pacientes de UTI.²

Referências

1. Dismukes WE., et al. Treatment of Blastomycosis and Histoplasmosis with Ketoconazole. Results of a Prospective Randomized Clinical Trial. National Institute of Allergy and Infectious Diseases Mycoses Study Group. Ann Intern Med. 103(6(Pt 1)): 861-72, Dec. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Ketoconazole Prevents Candida Sepsis in Critically Ill Surgical Patients. Arch Surg. 1987; 122(2): 147-51.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Cetoconazol é derivado sintético do imidazol, com ação contra fungos como Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis.

Inibe a produção de ergosterol e altera a composição lipídica da membrana fúngica.

Em doses terapêuticas (200 mg duas vezes ao dia), pode causar pequeno aumento no intervalo QTc (6-12 mseg), sem relevância clínica.

Doses de 200 mg podem reduzir temporariamente os níveis de testosterona, normalizando em 24 horas.

Doses diárias ≥400 mg podem reduzir a resposta do cortisol ao ACTH.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Após dose de 200 mg com comida, atinge pico de concentração no sangue (3,5 mcg/mL) em 1-2 horas. Absorção máxima ocorre com refeição.

Absorção reduzida em pacientes com baixa acidez estomacal. Administrar com bebida ácida nesses casos.

Distribuição

Liga-se a proteínas plasmáticas (99%). Distribui-se amplamente, mas pouco no líquido cerebrospinal.

Metabolismo

Metabolizado no fígado pela enzima CYP3A4 em substâncias inativas. Principais vias: oxidação e degradação.

Eliminação

Eliminação bifásica: meia-vida inicial de 2 horas, seguida de 8 horas.

Cerca de 13% é excretado na urina (2-4% inalterado). Principal via é bile/fezes (57%).

Populações especiais

Insuficiência renal

Farmacocinética semelhante a indivíduos saudáveis.

Insuficiência hepática

Farmacocinética semelhante a indivíduos saudáveis.

Pacientes pediátricos

Dados limitados. Concentrações plasmáticas semelhantes às de adultos quando ajustadas por peso.

Guardar em local fresco e seco (15ºC a 30ºC), longe da luz direta e fora do alcance de crianças e animais.

Responsável Técnico:
Dr. Fábio Alexandre Rigos Alves
CRMV/SP: 9321

Proprietário e Fabricante:
Cepav Pharma Ltda.
Rua Dom Bento Pickel, 605 - Casa Verde
São Paulo - SP- CEP:02544-000
CNPJ: 71.846.612/0001-48
Indústria Brasileira

SAC
(11) 3872-2111
[email protected]

Venda sob prescrição do Médico Veterinário.