Bula Cetaconal

Cetaconazol só deve ser usado quando os benefícios superam os riscos de problemas no fígado, considerando outros tratamentos disponíveis para fungos.

Cetaconazol trata estas infecções por fungos no corpo:

• Blastomicose, coccidioidomicose, histoplasmose, cromomicose e paracoccidioidomicose, quando outros tratamentos falharam ou causaram efeitos ruins.

Não use para meningite por fungos, pois não chega bem no líquido da espinha.

Mais informações sobre Cetaconazol

Não tome Cetaconazol nestes casos:

• Alergia ao Cetaconazol ou outros componentes do remédio;
• Problemas no fígado (agudos ou crônicos);
• Tomar junto com certos remédios metabolizados pelo CYP3A4. Isso pode aumentar seus efeitos e causar problemas graves no coração, como arritmias perigosas.

Não use se tiver doença no fígado.

Adultos: Candidíase vaginal: 2 comprimidos (400 mg) por dia, durante 5 dias. Outros casos: 1 comprimido (200 mg) por dia, até 1 semana após sumir os sintomas.

Só use Cetaconazol se os benefícios forem maiores que os riscos de danos ao fígado, comparando com outros tratamentos para fungos.

Verifique a função do fígado antes e durante o tratamento. Fique atento a sinais de problemas no fígado.

Mantenha hábitos de higiene para evitar novas infecções.

Danos ao fígado

Cetaconazol pode causar sérios problemas no fígado, incluindo casos fatais.

Alguns pacientes sem histórico tiveram problemas na primeira semana de uso.

Altas doses aumentam o risco de danos ao fígado.

Monitore a função do fígado durante todo o tratamento.

Avise seu médico imediatamente se tiver perda de apetite, náusea, vômito, cansaço, pele amarelada, dor na barriga ou urina escura. Pare o remédio e faça exames.

Monitoramento do fígado

Faça exames de fígado antes e durante o tratamento. Se houver alterações, pare o remédio.

Se já teve problemas de fígado, só use se benefícios forem maiores que riscos, com monitoramento constante.

Monitoramento das glândulas suprarrenais

Doses altas podem afetar a produção de cortisol. Monitore em pacientes com risco ou sob estresse intenso.

Dirigir e operar máquinas

Não afeta a capacidade de dirigir ou operar máquinas.

Gravidez (Categoria C)

Só use na gravidez se benefícios superarem riscos. Testes em animais mostraram malformações.

Amamentação

Não amamente durante o tratamento.

Fertilidade

Altas doses reduziram fertilidade em animais.

Não use na gravidez sem orientação médica.

Grupos especiais

Uso em crianças

Não recomendado para crianças abaixo de 15 kg ou 2 anos, a menos que benefícios superem riscos.

Baixa acidez no estômago

Absorção reduzida em pacientes com baixa acidez estomacal. Tome com bebida ácida (ex: refrigerante de cola) e monitore eficácia.

Efeitos colaterais são eventos que podem estar relacionados ao uso do Cetaconazol. Taxas podem variar na prática clínica.

Dados de estudos clínicos

Efeitos colaterais mais comuns (≥1% dos pacientes):

Tabela 1. Efeitos colaterais comuns em estudos clínicos

Efeitos menos comuns (<1%):

Tabela 2. Efeitos colaterais raros em estudos clínicos

Dados após comercialização

Efeitos muito raros (<1/10000):

• Diminuição de plaquetas;
• Reações alérgicas graves;
• Problemas nas glândulas suprarrenais;
• Aumento da pressão no crânio;
• Danos graves no fígado;
• Reações graves na pele;
• Dor nas articulações;
• Problemas de ereção e fertilidade.

Se tiver efeitos colaterais, notifique no sistema Vigimed (http://portal.anvisa.gov.br/vigimed) ou para a Vigilância Sanitária.

Não existe antídoto para Cetaconazol.

Sinais de superdose

Náusea (27%), cansaço (14%), vômito (13%), dor na barriga (12%), perda de apetite (7%), rubor (6%), inchaço (6%), aumento das mamas em homens (5%), erupções na pele (3%), diarreia (2%), dor de cabeça (2%).

Tratamento

Use carvão ativado na primeira hora após ingestão excessiva. Procure atendimento médico.

Em caso de superdose, ligue para 0800 722 6001.

Cetaconazol pode alterar efeitos de outros medicamentos. Verifique a bula de cada remédio.

Remédios que reduzem o efeito do Cetaconazol

Antiácidos e protetores gástricos reduzem a absorção:

• Tome com refrigerante de cola comum;
• Antiácidos: tome 1h antes ou 2h depois;
• Ajuste a dose se necessário.

Outros remédios que reduzem efeito:

• Rifampicina, rifabutina;
• Carbamazepina, fenitoína;
• Efavirenz, nevirapina.

Evite estes remédios 2 semanas antes e durante tratamento. Se necessário, monitore efeito e ajuste dose.

Remédios que aumentam efeito do Cetaconazol

Ritonavir e similares podem aumentar níveis do remédio. Monitore efeitos e ajuste dose.

Remédios que têm efeito aumentado pelo Cetaconazol

Cetaconazol pode aumentar efeitos de outros remédios:

• Não use com: Alfuzosina, astemizol, terfenadina, cisaprida, colchicina (em problemas renais/hepáticos), disopiramida, dronedarona, halofantrina, misolastina, quinidina, ranolazina, sertindol, tansulosina;
• Evite: Apixabana, carbamazepina, dasatinibe, everolimo, fentanila, nilotinibe, rivaroxabana, salmeterol, sunitinibe, vardenafila;
• Use com cuidado: Alfentanila, aliscireno, alprazolam, aprepitanto, aripiprazol, atorvastatina, bortezomibe, bosentana, buspirona, ciclosporina, digoxina, docetaxel, eletriptana, erlotinibe, felodipina, fesoterodina, haloperidol, imatinibe, ivabradina, lercanidipina, midazolam (IV), nisoldipina, quetiapina, repaglinida, sildenafila, tacrolimo, tadalafila, tolterodina, verapamil.

*Álcool pode causar reações como vermelhidão e náusea.

Eficácia

Estudos mostraram eficácia no tratamento de blastomicose (dose alta: 800 mg/dia) e histoplasmose.¹ Reduziu infecções por cândida em pacientes de UTI.²

Referências
1. Dismukes WE et al. Ann Intern Med. 1985
2. Slotman GJ, Burchard KW. Arch Surg. 1987

Características farmacológicas

Mecanismo de ação

Mata fungos como Blastomyces, Coccidioides, Histoplasma ao bloquear produção de ergosterol.

Doses terapêuticas podem causar leve aumento no intervalo QT, sem relevância clínica. Pode reduzir testosterona temporariamente.

Farmacocinética

Absorção

Melhor absorção com alimento. Antiácidos reduzem absorção - tome com refrigerante de cola comum.

Distribuição

Liga-se a proteínas (99%). Não atinge bem líquido da espinha.

Metabolismo

Metabolizado no fígado pela enzima CYP3A4.

Eliminação

Eliminado principalmente nas fezes (57%) e urina (13%).