Bula Bosentana Actelion

Bosentana é usada para tratar hipertensão pulmonar (grupo I da OMS) em pacientes com classe funcional II, III e IV, melhorando a capacidade física e reduzindo a piora dos sintomas.

Também é indicada para reduzir novas feridas nos dedos (úlceras digitais) que aparecem em pessoas com esclerodermia.

Bosentana trata Hipertensão Pulmonar (aumento da pressão nos vasos dos pulmões). Ela reduz a pressão arterial dilatando os vasos sanguíneos e também diminui o surgimento de novas feridas nos dedos em pessoas com esclerodermia.

Não tome Bosentana se:

• Você tem alergia a Bosentana ou qualquer componente da fórmula;
• Tem problemas no fígado (consulte seu médico);
• Está tomando ciclosporina A (usada após transplantes ou psoríase);
• Está grávida;
• É mulher em idade fértil sem métodos contraceptivos confiáveis (contraceptivos hormonais podem não funcionar com Bosentana).

Não deve ser usado por menores de 3 anos.

Tome os comprimidos com líquido, por via oral.

Tome pela manhã e à noite, com ou sem alimentos.

O tratamento começa com dois comprimidos de 62,5 mg por dia durante 4 semanas, seguidos por dois comprimidos de 125 mg por dia como dose de manutenção.

Para crianças e pessoas com baixo peso, use esta tabela:

O uso errado pode piorar os sintomas.

Não mastigue nem esmague o comprimido.

Siga as orientações do médico sobre horários, doses e tempo de tratamento.

Não pare o tratamento sem falar com seu médico.

Se esquecer de tomar, tome assim que lembrar e continue normalmente. Não tome dose dupla para compensar.

Parar o tratamento bruscamente pode piorar os sintomas. Só pare se seu médico orientar, pois pode ser necessário reduzir a dose gradualmente.

Em dúvida, consulte seu médico ou farmacêutico.

Antes e durante o tratamento, seu médico pedirá exames de sangue mensais para verificar o fígado e anemia. Mulheres em idade fértil precisarão de teste de gravidez.

Médicos devem orientar sobre a importância desses exames e sobre prevenção de gravidez. Métodos contraceptivos eficazes são essenciais.

Grávidas só devem usar sob orientação médica.

Informe seu médico sobre qualquer reação indesejada.

Avise seu médico se engravidar ou planejar engravidar

• Não tome se estiver grávida, pois pode fazer mal ao bebê.

Mulheres em idade fértil devem usar métodos contraceptivos seguros durante o tratamento. Contraceptivos hormonais podem não funcionar sozinhos - use também métodos de barreira (como camisinha). Testes de gravidez mensais são recomendados.

Informe se estiver amamentando

• Não amamente durante o tratamento, pois não se sabe se o medicamento passa para o leite.

Bosentana pode causar tontura. Cuidado ao dirigir ou operar máquinas.

Não use com ciclosporina A. Converse com seu médico sobre interações com outros remédios.

Exames durante o tratamento

Exames que seu médico pode pedir:

Alguns pacientes têm alterações no fígado ou anemia. Durante o tratamento, serão feitos exames de sangue regulares para verificar:

• Fígado: Antes de começar e mensalmente durante o tratamento.
• Anemia: Antes de começar, mensalmente nos primeiros 4 meses, depois a cada 3 meses.

Se os resultados forem alterados, seu médico pode ajustar a dose ou parar o tratamento.

Teste de gravidez para mulheres em idade fértil

Testes de gravidez mensais são recomendados antes e durante o tratamento.

Como todo remédio, Bosentana pode causar efeitos indesejados, mas nem todos os pacientes os terão.

Procure seu médico imediatamente se tiver:

• Náuseas ou vômitos;
• Febre;
• Dor no estômago;
• Pele ou olhos amarelados (icterícia);
• Urina escura;
• Coceira na pele;
• Cansaço extremo;
• Sintomas de gripe (dores no corpo com febre).

Estes podem ser sinais de problemas no fígado.

Os efeitos colaterais mais comuns são dor de cabeça (11,5%), inchaço (13,2%), alterações no fígado (10,9%) e anemia (9,9%).

Frequência dos efeitos colaterais:

• Muito comuns: afetam mais de 1 em 10 pessoas.
• Comuns: afetam 1 a 10 em cada 100 pessoas.
• Pouco comuns: afetam 1 a 10 em cada 1.000 pessoas.
• Raros: afetam 1 a 10 em cada 10.000 pessoas.
• Muito raros: afetam menos de 1 em 10.000 pessoas.

Efeitos observados em estudos:

Muito comuns:

• Dor de cabeça;
• Alterações no fígado;
• Inchaço (pernas e tornozelos).

Comuns:

• Anemia;
• Vermelhidão no rosto;
• Reações alérgicas (coceira, vermelhidão na pele);
• Azia;
• Diarreia;
• Vermelhidão na pele.

Efeitos relatados após o lançamento:

Comuns:

• Desmaios;
• Palpitações;
• Pressão baixa;
• Nariz entupido.

Incomuns:

• Queda de plaquetas;
• Queda de glóbulos brancos;
• Problemas no fígado com icterícia.

Raros:

• Reações alérgicas graves (inchaço na garganta);
• Cirrose ou falência hepática.

Se tiver qualquer reação adversa ou sinais de alergia, consulte seu médico.

Informe seu médico sobre qualquer efeito indesejado.

Notifique eventos adversos pelo NOTIVISA ou na Vigilância Sanitária.

Medicamento Genérico.

Comprimidos revestidos 62,5 mg e 125 mg

Embalagem com 60 comprimidos.

Uso oral.

Para adultos e crianças.

Cada comprimido de 62,5 mg contém:

62,5 mg de Bosentana (monohidratada).

Outros componentes: amido de milho, amido pré-gelatinizado, amido glicolato de sódio, povidona, beenato de glicerila, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, triacetina, talco, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho e etilcelulose.

Cada comprimido de 125 mg contém:

125 mg de Bosentana (monohidratada).

Outros componentes: amido de milho, amido pré-gelatinizado, amido glicolato de sódio, povidona, beenato de glicerila, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, triacetina, talco, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho e etilcelulose.

Se tomar mais comprimidos do que o indicado, procure um médico ou centro de intoxicação imediatamente, mesmo sem sintomas.

Em casos de superdose, o efeito mais comum foi dor de cabeça leve a moderada. Overdoses graves podem causar pressão muito baixa, exigindo tratamento urgente.

Não é removido por diálise.

Em caso de overdose, leve a embalagem ao médico.

Intoxicação: ligue 0800 722 6001.

Informe seu médico sobre todos os remédios que usa, mesmo sem receita.

Avise especialmente se estiver tomando:

• Contraceptivos hormonais (podem não funcionar sozinhos);
• Glibenclamida (para diabetes - pode aumentar efeitos colaterais);
• Ciclosporina A (após transplantes);
• Fluconazol (para micose);
• Rifampicina (para tuberculose);
• Remédios para HIV.

Alimentos não interferem na absorção.

Não use sem orientação médica.

Resultados da Eficácia

Estudos em animais

Em animais com hipertensão pulmonar, bosentana reduziu a resistência vascular pulmonar e reverteu alterações nos pulmões e coração. Em modelos de fibrose pulmonar, reduziu depósitos de colágeno.

Adultos com hipertensão pulmonar

Dois estudos com 245 adultos mostraram que bosentana melhorou a capacidade de exercício e reduziu a piora clínica. Pacientes caminharam em média 35-76 metros a mais após tratamento.

Bosentana também melhorou parâmetros cardíacos: reduziu pressão pulmonar e resistência vascular, aumentando o fluxo sanguíneo.

Redução de 6x no risco de piora clínica comparado a placebo.

Outros grupos

Eficácia também foi comprovada em pacientes com:

• Doença cardíaca congênita (síndrome de Eisenmenger)
• HIV associado à hipertensão pulmonar
• Crianças com hipertensão pulmonar
• Esclerodermia com úlceras digitais (redução de novas feridas)

Segurança a longo prazo

Estudos mostraram sobrevida de 84-90% em 2 anos e manutenção da capacidade física. Em crianças, não houve efeitos no desenvolvimento geral.

Características Farmacológicas

Como age

Bosentana bloqueia receptores de endotelina (ETA e ETB), reduzindo a pressão nos vasos pulmonares e sistêmicos, melhorando o fluxo sanguíneo sem acelerar o coração.

Como o corpo processa

Absorção: Biodisponibilidade de 50%, não afetada por alimentos. Pico em 3-5 horas.
Distribuição: Liga-se fortemente a proteínas sanguíneas (>98%).
Eliminação: Metabolizada no fígado, eliminada principalmente pela bile. Meia-vida de 5.4 horas.
Populações especiais: Exposição maior em pacientes com problemas hepáticos. Não ajustar dose em idosos ou com problemas renais.

Guarde em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC).

O frasco contém sachê com carvão e sílica - não retire nem engula.

Verifique o lote e validade na embalagem.

Não use após o vencimento.

Características:

• 62,5 mg: comprimido redondo, laranja, marcado "62,5"
• 125 mg: comprimido oval, laranja, marcado "125"

Se notar alterações no medicamento, consulte o farmacêutico.

Mantenha fora do alcance de crianças.

MS: 1.5538.0003

Farmacêutica Responsável:
Fernanda Mendes
CRF-RJ: 7807

Fabricante:
Patheon Inc, Canadá

Importadora e Distribuidora:
Actelion Pharmaceuticals do Brasil Ltda.
Rio de Janeiro, RJ
CNPJ 05.240.939/0001-47

SAC: 0800-942 0808

Venda sob prescrição médica.