Bula Atorvasterol

Atorvasterol (atorvastatina cálcica) comprimidos revestidos trata:

• Colesterol alto no sangue (hipercolesterolemia) isolado;
• Colesterol alto associado a triglicerídeos elevados (outro tipo de gordura no sangue);
• Colesterol alto com redução do HDL (colesterol bom);
• Colesterol alto junto com triglicerídeos elevados e HDL baixo.

Incluindo casos hereditários/familiares de colesterol alto, quando dieta e outras medidas não medicamentosas não funcionarem.

Atorvasterol previne novos eventos cardíacos após síndrome coronariana aguda (redução do fluxo sanguíneo no coração). Também previne problemas cardiovasculares em pacientes com múltiplos fatores de risco (fumo, pressão alta, diabetes, HDL baixo ou histórico familiar de doenças cardíacas). Indicado para pacientes com problemas cardíacos para reduzir riscos de infarto não fatal, derrame, cirurgias cardíacas, internação por insuficiência cardíaca e angina (dor no peito).

Atorvasterol reduz o colesterol total diminuindo o LDL (colesterol ruim) e triglicerídeos, enquanto aumenta o HDL (colesterol bom). Age inibindo a produção de colesterol no fígado e aumentando a remoção do LDL prejudicial.

Contraindicado para pacientes alérgicos a qualquer componente da fórmula; com doenças hepáticas ativas ou elevações persistentes de enzimas hepáticas acima de 3 vezes o normal; durante gravidez, amamentação ou mulheres em idade fértil sem métodos contraceptivos eficazes.

Adolescentes e mulheres em idade fértil só devem usar se gravidez for improvável e após orientação sobre riscos ao feto.

Não usar em menores de 10 anos.

Proibido para grávidas ou mulheres que possam engravidar durante o tratamento.

Use conforme prescrição médica. Dose varia de 10mg a 80mg uma vez ao dia, com ou sem alimentos. A dose é ajustada conforme níveis iniciais de colesterol, metas e resposta. Resultados aparecem após 2-4 semanas.

Pacientes com problemas nos rins

Não é necessário ajuste de dose.

Uso em idosos

Segurança e eficácia semelhantes à população geral.

Uso com outros remédios

Se usar ciclosporina, telaprevir ou tipranavir/ritonavir, dose máxima de Atorvasterol não deve exceder 10mg.

Siga orientações médicas quanto a horários, doses e duração do tratamento.

Não interrompa sem orientação médica.

Não partir, abrir ou mastigar o comprimido.

Tome assim que lembrar. Se faltaram mais de 12 horas, espere o próximo horário. Nunca tome duas doses juntas. Esquecimentos podem reduzir a eficácia.

Em dúvidas, consulte farmacêutico ou médico.

Use com cuidado se tiver risco de problemas hepáticos (ex.: alcoolismo, doenças no fígado). Pacientes com histórico de AVC hemorrágico têm maior risco de novo evento. Informe imediatamente ao médico se sentir dores musculares, fraqueza ou alterações de sensibilidade, principalmente com febre.

Raros casos de rabdomiólise (destruição muscular) foram relatados. Suspenda temporariamente em situações de risco (infecções graves, cirurgias, traumas).

Proibido na gravidez. Não se sabe se aparece no leite materno, portanto não amamente durante o tratamento.

Dirigir ou operar máquinas

Não afeta a capacidade de dirigir ou operar máquinas.

Uso em crianças

Indicado para maiores de 10 anos com colesterol alto. Adolescentes devem usar métodos contraceptivos durante o tratamento.

Geralmente bem tolerado. Efeitos adversos costumam ser leves e passageiros.

Efeitos mais comuns (ocorrem em 1% ou mais dos pacientes):

• Resfriado, aumento de glicose no sangue, dor de garganta, sangramento nasal, diarreia, má digestão, enjoo, gases, dor nas articulações ou músculos, inchaço nas juntas, alterações hepáticas e aumento de enzimas musculares (CPK).

Outros efeitos em estudos:

• Pesadelos, visão embaçada, zumbido no ouvido, desconforto abdominal, arrotos, inflamação no fígado, urticária, cansaço muscular, dor cervical, mal-estar, febre, glóbulos brancos na urina.
• Em crianças (10-17 anos): Infecções.

Efeitos raros após comercialização:

• Redução de plaquetas, reações alérgicas graves, ruptura de tendão, ganho de peso, perda de sensibilidade, perda de memória, alteração do paladar, inflamação no pâncreas, síndromes cutâneas graves, inchaço, erupções na pele, destruição muscular, inflamação muscular, dores nas costas ou peito, inchaço nas extremidades, cansaço.

Informe ao médico o aparecimento de reações indesejadas.

Medicamento similar equivalente ao referência.

Comprimido revestido 10 mg, 20 mg, 40 mg e 80 mg

Embalagem com 30 comprimidos revestidos.

Uso oral.

Adultos e crianças acima de 10 anos (10 mg e 20 mg).

Adultos (40 mg e 80 mg).

Comprimido revestido 10 mg:

Excipientes: metabissulfito de sódio, celulose microcristalina, lactose, crospovidona, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, simeticona e polissorbato 80.

Comprimido revestido 20 mg:

Excipientes: metabissulfito de sódio, celulose microcristalina, lactose, crospovidona, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, simeticona e polissorbato 80.

Comprimido revestido 40 mg:

Excipientes: metabissulfito de sódio, celulose microcristalina, lactose, crospovidona, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, simeticona e polissorbato 80.

Comprimido revestido 80 mg:

Excipientes: metabissulfito de sódio, celulose microcristalina, lactose, crospovidona, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, simeticona e polissorbato 80.

Não há tratamento específico. Em caso de superdosagem, busque atendimento médico imediato e leve a embalagem. Tratamento é sintomático e de suporte.

Em caso de superdose, ligue para 0800 722 6001.

Informe ao médico todos os remédios que usa. Algumas medicações podem alterar o efeito do Atorvasterol. Exames hepáticos são recomendados antes e durante o tratamento.

Dor ou fraqueza muscular pode ocorrer quando usado com ciclosporina, fibratos, eritromicina, niacina ou antifúngicos azólicos.

Medicamentos que inibem ou induzem a enzima CYP 3A4 (ex.: ciclosporina, eritromicina, claritromicina, itraconazol, suco de grapefruit, rifampicina) podem alterar os níveis de atorvastatina.

Outras interações importantes:

• Antiácidos, colestipol, digoxina, azitromicina, pílulas anticoncepcionais, varfarina, ácido fusídico.

Não use outros remédios sem orientação médica.

Suco de grapefruit

Consumo excessivo (>1,2 litros/dia) pode aumentar os níveis de Atorvasterol no sangue.

Resultados de Eficácia

Aterosclerose

Estudo REVERSAL mostrou que atorvastatina 80mg reduziu progressão de aterosclerose coronariana comparada à pravastatina. Reduziu significativamente colesterol total, LDL, triglicerídeos e proteína C reativa.

AVC recorrente

Estudo SPARCL demonstrou que atorvastatina 80mg reduziu risco de AVC fatal/não fatal em 15% e eventos coronarianos em pacientes com histórico de AVC/AIT. Reduziu AVC isquêmico mas aumentou risco de AVC hemorrágico.

Hipercolesterolemia em Crianças

Em adolescentes (10-17 anos) com hipercolesterolemia familiar, atorvastatina reduziu LDL-C em 39,6% e colesterol total em 31,4%. Não afetou crescimento ou maturação sexual.

Hipercolesterolemia e Dislipidemia Mista

Dose inicial: 10mg-20mg ao dia. Resposta terapêutica em 2-4 semanas. Reduz LDL-C, colesterol total, triglicerídeos e apo B, com aumento do HDL-C.

Hipertrigliceridemia

Em pacientes com triglicerídeos elevados, atorvastatina reduziu triglicerídeos (41-53%), colesterol total (28-44%) e LDL-C (26-40%), com aumento do HDL-C (8-14%).

Disbetalipoproteinemia

Reduziu colesterol total (37-58%), triglicerídeos (39-53%) e lipoproteínas de densidade intermediária (32-63%).

Hipercolesterolemia Familiar Homozigótica

Dose inicial: 10mg-80mg diários. Em estudo, redução média de LDL-C foi de 18%.

Síndrome Isquêmica Aguda

Estudo MIRACL: atorvastatina 80mg reduziu risco de morte e eventos isquêmicos em 16% após síndrome coronariana aguda.

Prevenção de Complicações Cardiovasculares

Estudo ASCOT-LLA: em hipertensos com múltiplos fatores de risco, atorvastatina 10mg reduziu eventos coronarianos em 36% e AVC em 26%.

Prevenção Secundária

Estudo TNT: atorvastatina 80mg vs. 10mg reduziu eventos cardiovasculares maiores em 22% em pacientes com doença cardíaca estabelecida.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Inibe a HMG-CoA redutase, enzima fundamental na produção de colesterol. Reduz colesterol total, LDL e triglicerídeos; aumenta HDL. Atua principalmente no fígado.

Propriedades Farmacocinéticas

Farmacocinética e Metabolismo

Absorção

Absorção rápida. Concentração máxima em 1-2 horas. Biodisponibilidade absoluta: ~14%. Alimentos reduzem absorção em 25%.

Distribuição

Ligação a proteínas plasmáticas: ≥98%. Volume de distribuição: ~381 litros.

Metabolismo

Metabolizado no fígado pela enzima CYP3A4. Metabólitos ativos contribuem para 70% da atividade.

Excreção

Eliminado principalmente na bile. Meia-vida plasmática: ~14 horas. Menos de 2% excretado na urina.

Populações Especiais

Idosos

Concentrações plasmáticas 30-40% maiores que em adultos jovens. Segurança similar.

Sexo

Mulheres apresentam concentrações 20% maiores. Efeito nos lipídios similar.

Insuficiência renal

Não requer ajuste de dose.

Insuficiência hepática

Concentrações aumentam significativamente. Contraindicado.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Carcinogênese, Mutagênese e Fertilidade

Não carcinogênico em ratos. Em camundongos, doses muito altas aumentaram tumores hepáticos. Não mutagênico. Sem efeitos adversos na fertilidade em animais.

Conservar em temperatura ambiente (15-30°C). Proteger da luz e umidade.

Verifique lote e validade na embalagem.

Características

Comprimidos oblongos, brancos, revestidos (10mg, 20mg, 40mg, 80mg).

Se observar alterações no aspecto, não use mesmo dentro do prazo.

Mantenha fora do alcance de crianças.

M.S - 1.5584.0528

Farm. Responsável:
Roberta Costa e Sousa Rezende
CRF-GO nº 5.185

Registrado por:
Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
VPR 3 - Quadra 2-C - Módulo 01-B - Daia
Anápolis - GO - CEP 75132-015
C.N.P.J.: 05.161.069/0001-10
Indústria Brasileira

Fabricado por:
Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
VPR 1 - Quadra 2-A - Módulo 4 - Daia
Anápolis - GO - CEP 75132-020

Venda sob prescrição médica.