Bula Atorvastatina Cálcica FURP

Este medicamento é indicado para:

• Colesterol alto isolado (aumento do colesterol no sangue);
• Colesterol alto associado a triglicérides altos (aumento de outro tipo de gordura no sangue); 
• Colesterol alto associado a HDL baixo (tipo bom de colesterol);
• Colesterol alto com triglicérides altos e HDL baixo.

Inclusive casos hereditários de colesterol alto (familiar homozigótica, disbetalipoproteinemia, etc) quando dieta e outros tratamentos não medicamentosos não forem suficientes.

Também é usado para prevenir problemas cardíacos após síndrome coronariana aguda (redução de fluxo sanguíneo no coração). Pode prevenir complicações cardiovasculares em pacientes sem doença cardíaca prévia, mas com fatores de risco como fumo, pressão alta, diabetes, HDL baixo ou histórico familiar. Indicado para pacientes com doença cardíaca para reduzir risco de infarto, derrame, cirurgias cardíacas, internação por insuficiência cardíaca e dor no peito.

Reduz o colesterol total no sangue, diminuindo o LDL (colesterol ruim) e aumentando o HDL (colesterol bom). Age inibindo a produção de colesterol pelo fígado e aumentando a eliminação do LDL prejudicial. 

Não use se for alérgico a qualquer componente, tiver doença hepática ativa ou elevações persistentes de enzimas hepáticas. Contraindicado na gravidez, amamentação ou mulheres em idade fértil sem anticoncepcionais eficazes. Adolescentes e mulheres em idade fértil só devem usar se gravidez for improvável e informadas dos riscos.

Não use em menores de 10 anos.

Grávidas não podem usar este medicamento.

Use conforme prescrição médica. Dose varia de 10 a 80 mg uma vez ao dia, com ou sem alimentos. A dose inicial é ajustada conforme níveis de colesterol e resposta do paciente. Efeitos aparecem após 2-4 semanas. Exames devem ser feitos após esse período.

Pacientes com problemas nos rins

Não é necessário ajuste de dose.

Idosos

Segurança e eficácia são similares à população geral.

Uso com outros medicamentos

Quando usado com ciclosporina, telaprevir ou tipranavir/ritonavir, a dose máxima é 10 mg.

Siga a orientação médica quanto a horários, doses e duração. Não pare sem orientação.

Não parta, abra ou mastigue os comprimidos.

Tome assim que lembrar. Se faltarem menos de 12 horas para a próxima dose, tome a dose esquecida. Se faltarem mais de 12 horas, espere a próxima dose. Não tome duas doses juntas. Esquecimentos podem reduzir a eficácia.

Em dúvidas, consulte o farmacêutico ou médico.

Use com cuidado em pacientes com risco de problemas no fígado (ex: alcoolismo, doenças hepáticas). Pacientes com AVC hemorrágico prévio têm maior risco de novo AVC. Informe imediatamente ao médico se surgirem dores musculares, fraqueza ou sensibilidade muscular com mal-estar ou febre.

Há raros casos de rabdomiólise (destruição muscular) com insuficiência renal. Em situações de risco aumentado (infecções graves, pressão baixa, cirurgias, traumas, distúrbios metabólicos ou convulsões), recomenda-se interromper temporariamente.

Contraindicado na gravidez. Não se sabe se aparece no leite materno, portanto mulheres em tratamento não devem amamentar.

Dirigir e operar máquinas

Não afeta a habilidade de dirigir ou operar máquinas.

Crianças

Indicado para hipercolesterolemia acima de 10 anos (doses de 10 mg e 20 mg). Adolescentes devem usar métodos contraceptivos durante o tratamento.

Geralmente bem tolerado. Os efeitos adversos são geralmente leves e passageiros.

Efeitos comuns (1% ou mais dos pacientes):

• Resfriado comum, aumento de açúcar no sangue, dor de garganta, sangramento nasal, diarreia, má digestão, enjoo, gases, dor nas juntas, dor nas extremidades, dor muscular, espasmos musculares, inchaço nas juntas, alterações no fígado, aumento da enzima CPK no sangue.

Outros efeitos observados:

• Pesadelos, visão embaçada, zumbido no ouvido, desconforto abdominal, arrotos, hepatite, urticária, cansaço muscular, dor cervical, mal-estar, febre, células brancas na urina.

Em crianças (10-17 anos):

• Infecções.

Efeitos raros após comercialização:

• Diminuição de plaquetas, reações alérgicas graves, ruptura de tendão, ganho de peso, redução de sensibilidade, perda de memória, tontura, alteração de paladar, pancreatite, síndromes graves de pele, inchaço, erupções cutâneas, rabdomiólise, doenças musculares, dor nas costas, dor no peito, inchaço nas extremidades, cansaço.

Informe ao médico o aparecimento de reações indesejadas.

Informe também à empresa pelo SAC.

Medicamento Genérico.

Comprimido revestido

• Cartucho com 20, 30, 40, 60, 90* ou 100** comprimidos de 10 mg.
• Cartucho com 20, 30, 40, 60, 90* ou 100** comprimidos de 20 mg.
• Cartucho com 20, 30, 40, 60, 90* ou 100** comprimidos de 40 mg.
• Cartucho com 20, 30, 40, 60, 90* ou 100** comprimidos de 80 mg.

*Embalagem Hospitalar.
**Embalagem Fracionável.

Uso oral.

Adultos e crianças acima de 10 anos (10 mg e 20 mg).

Adultos (40 mg e 80 mg).

Comprimido 10 mg:

Excipientes: celulose microcristalina, lactose, crospovidona, dióxido de silício, butil-hidroxitolueno, estearilfumarato de sódio, hipromelose, macrogol, álcool polivinílico, dióxido de titânio, talco, lecitina de soja, goma xantana.

Comprimido 20 mg:

Excipientes: celulose microcristalina, lactose, crospovidona, dióxido de silício, butil-hidroxitolueno, estearilfumarato de sódio, hipromelose, macrogol, álcool polivinílico, dióxido de titânio, talco, lecitina de soja, goma xantana.

Comprimido 40 mg:

Excipientes: celulose microcristalina, lactose, crospovidona, dióxido de silício, butil-hidroxitolueno, estearilfumarato de sódio, hipromelose, macrogol, álcool polivinílico, dióxido de titânio, talco, lecitina de soja, goma xantana.

Comprimido 80 mg:

Excipientes: celulose microcristalina, lactose, crospovidona, dióxido de silício, butil-hidroxitolueno, estearilfumarato de sódio, hipromelose, macrogol, álcool polivinílico, dióxido de titânio, talco, lecitina de soja, goma xantana.

Não há tratamento específico. Em caso de superdose, trate os sintomas e forneça suporte conforme necessário.

Em caso de superdose, procure socorro médico imediatamente e leve a embalagem. Ligue para 0800 722 6001.

Informe sempre ao médico todos os medicamentos que usa. Alguns remédios podem alterar a ação da atorvastatina ou serem alterados por ela. Medicamentos que reduzem gorduras no sangue podem alterar enzimas hepáticas. Recomenda-se exames de fígado antes e durante o tratamento.

Dor ou fraqueza muscular pode ocorrer, principalmente com eritromicina, claritromicina, diltiazem, itraconazol, etc. Informe imediatamente seu médico se usar essas medicações.

A administração com inibidores ou indutores do CYP 3A4 (ciclosporina, eritromicina/claritromicina, inibidores da protease, diltiazem, cimetidina, itraconazol, suco de grapefruit, efavirenz, rifampicina) pode alterar os níveis de atorvastatina.

Outras interações conhecidas:

• Antiácidos, colestipol, digoxina, azitromicina, pílulas anticoncepcionais, varfarina, ácido fusídico.

Informe ao médico sobre todos os medicamentos que usa.

Não use medicamentos sem conhecimento médico.

Suco de toranja (grapefruit)

Pode aumentar os níveis de atorvastatina, especialmente com consumo excessivo (> 1,2 litros/dia).

Resultados de Eficácia

Aterosclerose

Estudo REVERSAL mostrou que atorvastatina 80 mg reduziu progressão de aterosclerose coronariana comparada à pravastatina.

Reduziu LDL-C para 78,9 mg/dL (basal: 150 mg/dL), enquanto pravastatina reduziu para 110 mg/dL. Também reduziu CT em 34,1%, TG em 20% e apolipoproteína B em 39,1%.

AVC recorrente

Estudo SPARCL mostrou que atorvastatina 80 mg reduziu risco de AVC fatal/não fatal em 15% comparado ao placebo. Reduziu eventos coronarianos em 67% e qualquer evento cardíaco em 60%. Aumentou risco de AVC hemorrágico (2,3% vs 1,4%).

Crianças com colesterol alto hereditário

Em estudo com 187 pacientes (10-17 anos), atorvastatina reduziu LDL-C em 39,6%, CT em 31,4%, triglicérides em 12% e apo B em 34%. HDL-C aumentou 2,8%.

Colesterol alto (hereditário e não hereditário) e Dislipidemia Mista

Dose inicial: 10-20 mg/dia. Pacientes que necessitam redução >45% podem iniciar com 40 mg. Dose única diária, com ou sem alimentos. Resposta terapêutica em 2 semanas, máxima em 4 semanas.

Em estudos, reduziu CT (30%-46%), LDL-C (41%-61%), apo B (34%-50%) e triglicérides (14%-33%).

Triglicérides altos

Em 64 pacientes, atorvastatina reduziu triglicérides em 41% (10 mg) a 51,8% (80 mg), CT em 28,2% a 44,4%, LDL-C em 26,5% a 40,5% e VLDL-C em 48,8% a 62%.

Disbetalipoproteinemia

Em 16 pacientes, atorvastatina 80 mg reduziu CT em 58%, triglicérides em 53% e IDL-C + VLDL-C em 63%.

Colesterol alto hereditário grave

Dose inicial: 10-80 mg/dia. Como complemento a outros tratamentos ou quando indisponíveis. Em estudo, redução média de LDL-C foi 18%.

Síndrome isquêmica aguda

Estudo MIRACL mostrou redução de 16% no risco de morte e eventos isquêmicos com atorvastatina 80 mg comparado ao placebo.

Prevenção de complicações cardiovasculares

Estudos ASCOT-LLA e CARDS mostraram redução significativa em eventos cardíacos principais, infarto do miocárdio e AVC em pacientes hipertensos e diabéticos.

Prevenção secundária de eventos cardiovasculares

Estudo TNT mostrou redução de 22% no risco de eventos cardiovasculares com atorvastatina 80 mg vs 10 mg. Estudo IDEAL não mostrou diferença significativa entre atorvastatina 80 mg e sinvastatina 20-40 mg.

Referências Bibliográficas

McCrindle BW1, Ose L, Marais AD. Efficacy and safety of atorvastatin in children and adolescents with familial hypercholesterolemia or severe hyperlipidemia: a multicenter, randomized, placebo-controlled trial. J Pediatr. 2003 Jul;143(1):74-80.
Sever PS et al. for the ASCOT investigators. Prevention of coronary and stroke events with atorvastatin in hypertensive patients who have average or lower than-average cholesterol concentrations, in the Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial – Lipid Lowering Arm (ASCOT-LLA): a multicentre, randomized, controlled trial. Lancet 2003;361:1149-58.
Sever PS et al. Different time course for prevention of coronary and stroke events by atorvastatin in the Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial–Lipid-Lowering Arm (ASCOT-LLA). Am J Cardiol 2005;96:39F-44F.
Law MR et al. Quantifying effect of statins on low density lipoprotein cholesterol, ischaemic heart disease, and stroke: systematic review and meta-analysis. BMJ 2003;326:1423.
Colhoun HM et al. Primary prevention of cardiovascular disease with atorvastatin in type 2 diabetes in the Collaborative Atorvastatin Diabetes Study (CARDS): multicentre, randomized, placebo controlled trial. Lancet 2004;364:685-96.
Steven E. Nissen, Md, et al. Effect of Intensive Compared With Moderate Lipid-Lowering Therapy on Progression of Coronary Atherosclerosis. A Randomized Controlled Trial. JAMA. 2004;291(9):1071-1080. doi:10.1001/jama.291.9.1071.
The Stroke Prevention by Aggressive Reduction in Cholesterol Levels (SPARCL) Investigators. Highdose atorvastatin after stroke or transient ischemic attack. N Engl J Med 2006;355:549-59.
LaRosa JC et al. for the Treating to New Targets (TNT) Investigators. Intensive lipid lowering with atorvastatin in patients with stable coronary disease. N Engl J Med 2005;352:1425-35.
Pedersen TR et al. High-dose atorvastatin vs usual-dose simvastatin for secondary prevention after myocardial infarction. The IDEAL study: a randomized controlled trial. JAMA 2005;294:2437-45.

Características Farmacológicas

Mecanismo de ação

Inibe a HMG-CoA redutase, enzima que produz colesterol no fígado. Reduz colesterol total, LDL e triglicérides; aumenta HDL. Atua aumentando receptores hepáticos de LDL.

Farmacocinética

Absorção

Biodisponibilidade absoluta ~14%. Concentração máxima em 1-2 horas. Alimentos reduzem absorção em ~25%.

Distribuição

Liga-se a proteínas plasmáticas (>98%). Volume de distribuição: ~381 litros.

Metabolismo

Metabolizado principalmente pelo citocromo P450 3A4. Metabólitos ativos contribuem com ~70% da atividade.

Excreção

Eliminado principalmente pela bile. Meia-vida plasmática: ~14 horas. Menos de 2% excretado na urina.

Populações especiais

Idosos: concentrações 30-40% maiores. Insuficiência renal: não requer ajuste. Insuficiência hepática: contraindicado. Crianças: dados limitados.

Interações medicamentosas

Medicamentos que aumentam concentração de atorvastatina: ciclosporina (aumento de 8,7x), tipranavir/ritonavir (9,4x), telaprevir (7,9x), claritromicina (4,5x), itraconazol (3,3x), diltiazem (1,5x). Suco de grapefruit (>1,2L/dia) pode aumentar até 2,5x.

Segurança pré-clínica

Não carcinogênico em ratos. Em camundongos, aumentou adenomas/carcinomas hepáticos em doses muito altas. Não mutagênico. Sem efeitos adversos na fertilidade em animais.

Temperatura ambiente (15-30°C). Proteger da luz e umidade.

Lote e validade: vide embalagem.

Não use após o vencimento. Mantenha na embalagem original.

Características

• 10 mg: comprimido branco, oblongo, biconvexo, monossectado.
• 20 mg: comprimido branco, oblongo, biconvexo, monossectado.
• 40 mg: comprimido branco, oblongo, biconvexo, monossectado.
• 80 mg: comprimido branco, oblongo, biconvexo, monossectado.

Se notar alterações no produto, consulte o farmacêutico.

Mantenha fora do alcance de crianças.

M.S - 1.1039.0198

Farm. Responsável:
Gidel Soares
CRF-SP nº 14.652

Fabricado por:
CPM Concessionária Paulista de Medicamentos S/A.
Américo Brasiliense - SP
Indústria Brasileira

Registrado por:
Fundação para o Remédio Popular - FURP
Governo do Estado de São Paulo
Rua Endres, 35 - Guarulhos - SP
CNPJ 43.640.754/0001-19
Indústria Brasileira

SAC
0800 055 1530

Uso sob prescrição médica. 

Venda proibida ao comércio.