Bula Astig

Astig é indicado para tratar problemas de memória e demência em pacientes com doença de Alzheimer ou doença de Parkinson.

Astig faz parte de um grupo de medicamentos chamados inibidores da colinesterase. Sua substância ativa, rivastigmina, aumenta a quantidade de acetilcolina no cérebro, substância essencial para funções cognitivas como memória, aprendizado e raciocínio. Dessa forma, Astig ajuda a reduzir a piora mental em pacientes com Alzheimer ou Parkinson.

Não use Astig se:

• Você tem alergia à rivastigmina ou qualquer componente da fórmula;
• Já teve reação alérgica a medicamentos similares.

Caso se encaixe nessas situações, não use e informe seu médico.

Siga exatamente as orientações do seu médico. Não ultrapasse a dose recomendada.

Modo de uso

Engula as cápsulas inteiras com líquido, sem abrir ou mastigar.

Dosagem

Seu médico determinará a dose adequada, começando com quantidade baixa e aumentando gradualmente. A dose máxima é de 6 mg duas vezes ao dia.

Horário

Tome Astig duas vezes ao dia, no café da manhã e no jantar. Usar sempre no mesmo horário ajuda a lembrar.

Duração do tratamento

Para obter benefícios, use diariamente. Avise seu cuidador sobre o uso. Se ficar mais de três dias sem tomar, informe seu médico. O tratamento exige acompanhamento médico regular, incluindo monitoramento de peso. A duração depende da resposta ao medicamento.

Se parar de tomar

Não interrompa o tratamento nem mude a dose sem orientação médica. Após três dias sem uso, consulte seu médico antes de retomar.

Siga sempre as orientações médicas sobre horários, doses e tempo de tratamento. Não interrompa sem consultar seu médico.

Não parta, abra ou mastigue as cápsulas.

Se esquecer uma dose, aguarde o horário da próxima. Não tome dose dupla para compensar.

Em caso de dúvidas, consulte seu médico ou farmacêutico.

Atenção redobrada se você:

• Tiver náuseas, vômitos ou diarreia persistentes (risco de desidratação);
• Tiver histórico de batimentos cardíacos irregulares;
• Tiver ou teve úlcera no estômago;
• Tiver dificuldade para urinar;
• Tiver convulsões ou crises epilépticas;
• Tiver asma ou doença respiratória grave;
• Sofrer de tremores;
• Tiver baixo peso corporal (menos de 50 kg);
• Tiver problemas nos rins ou fígado.

Nestes casos, seu médico precisará acompanhá-lo mais de perto. Procure ajuda imediata se tiver inflamação na pele com bolhas ou inchaço crescente. Após três dias sem tomar, consulte seu médico antes de retomar.

Idosos (65 anos ou mais)

Astig pode ser usado por idosos.

Crianças e adolescentes

Não é recomendado, pois não foi estudado nesse grupo.

Dirigir e operar máquinas

Astig pode causar tontura e sonolência, principalmente no início do tratamento. Evite atividades que exijam atenção até saber como o medicamento afeta você.

Gravidez e amamentação

Os benefícios devem ser avaliados contra possíveis riscos ao feto. Informe se estiver grávida ou planejando engravidar. Não amamente durante o tratamento. Consulte seu médico antes de usar qualquer medicamento nesses períodos.

Não use sem orientação médica durante a gravidez.

Como todo medicamento, Astig pode causar efeitos indesejados, que nem todos apresentam. São mais comuns no início do tratamento ou ao aumentar a dose, mas costumam diminuir com o tempo.

Frequência dos efeitos:

Efeitos muito comuns e comuns

• Muito comuns: náusea, vômito, diarreia, tontura e perda de apetite.
• Comuns: agitação, confusão, pesadelos, ansiedade, dor de cabeça, sonolência, dor no estômago, fraqueza, mal-estar, cansaço, suor excessivo, perda de peso e tremores. Informe se persistirem.

Efeitos graves

• Incomuns: depressão e desmaios.
• Raros: convulsões, dor no peito, infarto e úlceras estomacais.
• Muito raros: alucinações, problemas cardíacos, sangramento digestivo, inflamação do pâncreas ou vômitos graves.
• Desconhecidos: desidratação, pele amarelada, urina escura, náuseas inexplicáveis (problemas hepáticos), inflamação da pele com bolhas ou membros rígidos.

Se apresentar qualquer desses efeitos graves, pare de tomar e busque ajuda médica imediata.

Outros efeitos

• Incomuns: insônia, alterações nos testes de fígado e quedas.
• Raros: coceira e erupções na pele.
• Muito raros: pressão alta, infecção urinária e rigidez muscular.
• Desconhecidos: agressividade e síndrome de Stevens-Johnson.

Informe ao médico se tiver efeitos graves.

Pacientes com doença de Parkinson

• Menos frequentes: perda de apetite, tontura e diarreia.
• Mais frequentes: tremores, quedas, desidratação, insônia, agitação, piora dos sintomas de Parkinson, batimentos lentos e pressão alta.
• Efeitos adicionais: salivação excessiva, andar anormal, tontura e dor de cabeça leve.

Informe ao médico ou farmacêutico qualquer reação não listada.

Comunique ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de reações adversas. Informe também a empresa através do serviço de atendimento.

Embalagens com 14, 15, 20, 28, 30 e 56 cápsulas.

Via oral. 

Uso adulto.

Cápsula de 1,5 mg:

* Equivalente a 1,5 mg de rivastigmina.

Excipientes: Hipromelose, estearato de magnésio, celulose microcristalina e dióxido de silício.

Cápsula de 3,0 mg:

* Equivalente a 3,0 mg de rivastigmina.

Excipientes: Hipromelose, estearato de magnésio, celulose microcristalina e dióxido de silício.

Cápsula de 4,5 mg:

* Equivalente a 4,5 mg de rivastigmina.

Excipientes: Hipromelose, estearato de magnésio, celulose microcristalina e dióxido de silício.

Cápsula de 6,0 mg:

* Equivalente a 6,0 mg de rivastigmina. 

Excipientes: Hipromelose, estearato de magnésio, celulose microcristalina e dióxido de silício.

Informe seu médico se tomar acidentalmente mais Astig que o indicado. Pode causar náusea, vômito, diarreia, pressão alta, alucinações, batimento lento e desmaios.

Em caso de superdosagem, busque socorro médico imediato e leve a embalagem. Ligue para 0800 722 6001 para orientações.

Informe seu médico sobre todos os medicamentos que usa. Astig não deve ser usado com outros remédios de efeito similar (colinomiméticos) ou anticolinérgicos. Evite uso com metoclopramida (para náuseas) devido a risco de tremores e rigidez.

Avise seu médico antes de cirurgias, pois Astig pode potencializar efeitos de relaxantes musculares. Cuidado com betabloqueadores (como atenolol), pois podem causar batimentos lentos e desmaios.

Informe seu médico sobre todos os medicamentos em uso.

Não use sem prescrição médica.

Resultados de Eficácia

Cápsulas

Estudos na doença de Alzheimer

A eficácia foi comprovada em estudos controlados. Pacientes com pontuação MEEM 10-24 apresentaram melhoras significativas em cognição, atividades diárias e estado global após 26 semanas de tratamento.

Ambas as doses (baixa e alta) trouxeram benefícios cognitivos e globais; a dose mais alta melhorou atividades diárias.^1,2,3

Variáveis avaliadas:

Escala ADAS-Cog

Mede atenção, aprendizado, memória e linguagem.

Escala CIBIC-Plus

Avalia mudanças globais em cognição, comportamento e desempenho.

Escala PDS

Avalia habilidades diárias (higiene, alimentação, tarefas domésticas).

Os benefícios geralmente começam na 12ª semana e mantêm-se por 6 meses.^1,2,3

Pacientes usando 6-12mg apresentaram melhora cognitiva e funcional, enquanto grupo placebo teve piora. Os efeitos indicam atraso de pelo menos 6 meses na progressão.^1,2,3

Todos os aspectos da ADAS-Cog melhoraram significativamente. Resultados similares foram observados em pacientes chineses.⁴ 

Estudos na doença de Parkinson

Eficácia comprovada em estudo de 24 semanas com pacientes MEEM 10-24. Melhoras significativas em cognição (ADAS-cog) e estado global (ADCS-CGIC).^5,6,7

Tabela 1 - Demência associada à doença de Parkinson

¹ANCOVA, tratamento e país como fatores, base ADAS-cog como covariante.
²Análises categóricas via teste van Elteren.
ITT: intenção de tratar; RDO: drop outs retrieved; LOCF: Última observação.

Referências Bibliográficas

1. Estudo B 352. 13 Fev 1997. [Doc 603-346]. Vol I.
2. Estudo B 303. 28 Fev 1997. [Doc 603-356]. Vol II.
3. Estudo B 351. 18 Out 1996. [Doc 603-332]. Vol II.
4. Exelon (rivastigmine). Dados clínicos. Novartis. 6-Maio-2014.
5. Estudo ENA713B2311. Novartis. 10 Nov 04.
6. Tekin S, et al. Rivastigmina na demência associada ao Parkinson. Novartis. 07 Jan 05.
7. Emre M, Rivastigmina para Demência Associada ao Parkinson, N Engl J Med. 09 Dez 04.

Adesivo transdérmico

Estudos na doença de Alzheimer

Eficácia comprovada em estudos de 24 e 48 semanas. Pacientes com MEEM 10-20 apresentaram melhoras significativas em cognição (ADAS-Cog), estado global (ADCS-CGIC) e atividades diárias (ADCS-ADL).

Alzheimer leve a moderado

Estudo de 24 semanas

Resultados significativos vs placebo em todas as escalas. Melhor resposta clínica com doses mais altas.^1,2,3

Tabela 1: Resultados de 24 semanas em Alzheimer leve a moderado

*p ≤ 0,05 vs placebo.
¹ANCOVA com tratamento, país e valor inicial.
²Teste van Elteren por país.

Tabela 2: Respostas clinicamente relevantes (24 semanas)

* p < 0,05, ** p < 0,01 vs placebo.

Estudo de 48 semanas⁴

Adesivo 15 cm² mostrou melhor desempenho funcional vs adesivo 10 cm² em atividades instrumentais (ADCS-IADL) durante tratamento prolongado.

Tabela 3: Alterações em ADAS-Cog e ADCS-IADL (48 semanas)

* p < 0,05.

Demência no Parkinson

Eficácia comprovada com cápsulas. Modelos farmacocinéticos indicam que adesivo 10 cm² tem exposição equivalente à dose oral eficaz (6mg 2x/dia).

Referências Bibliográficas

1. Estudo. 19 Jun 06.
2. Tekin S, et al. 08 Ago 06.
3. Exelon. Dados clínicos. Novartis. 6-Maio-2014.
4. Exelon. Adesivo 15 cm². Novartis. 8-Nov-2011.
5. Exelon no Parkinson. Novartis. 31-Mar-2011.

Características Farmacológicas

Mecanismo de ação

Classe: Inibidor seletivo da colinesterase cerebral.
Aumenta a disponibilidade de acetilcolina no córtex e hipocampo, melhorando funções como atenção e memória. Inibe temporariamente enzimas-alvo, reduzindo degradação da acetilcolina.

Farmacocinética

Cápsula

Absorção: Rápida e completa. Pico plasmático em ~1h. Biodisponibilidade ~36%. Alimentos retardam absorção.
Distribuição: Baixa ligação proteica. Atravessa barreira hematoencefálica.
Metabolismo: Extenso via hidrólise (metabólito pouco ativo). Sem interações significativas por citocromo P450.
Excreção: Renal (metabólitos) em 24h.

Adesivo

Absorção: Lenta. Pico em 8-16h. Liberação constante por 24h. Menor variabilidade interpessoal vs oral.
Metabolismo: Similar à cápsula. Menos formação de metabólito.
Excreção: Renal (metabólitos).

Grupos especiais

Idosos: Farmacocinética similar.
Hepáticos: Exposição aumentada em insuficiência leve/moderada.
Renais: Ajuste de dose não necessário.

Segurança pré-clínica

Sem mutagenicidade, carcinogenicidade ou teratogenicidade relevantes. Baixa toxicidade sistêmica.

Conservar em temperatura ambiente (15-30°C). Proteger da luz e umidade.

Prazo de validade: 24 meses após fabricação.

Verificar lote e validade na embalagem.

Não usar após o vencimento.

Manter na embalagem original.

Aspecto das cápsulas

• 1,5 mg: cápsula branca com granulado branco.
• 3,0 mg: cápsula roxo/branco com granulado branco.
• 4,5 mg: cápsula verde/branca com granulado branco.
• 6,0 mg: cápsula caramelo/rosa com granulado branco

Se notar alterações no aspecto, consulte o farmacêutico.

Manter fora do alcance de crianças.

MS: nº 1.2675.0153

Farm. Resp:
Dra. Ana Paula C. Neumann
CRF - SP nº 33.512

Registrado por:
Nova Quimica Farmacêutica S/A.
Av. Ceci, 820 – Tamboré.
CEP: 06460-120. Barueri – SP
CNPJ: 72.593.791/0001-11

Fabricado por:
EMS S/A
Hortolândia – SP

SAC
0800-0262274

Venda sob prescrição médica com retenção de receita.