Bula Arterox

• Tratamento de pressão alta.
• Tratamento de problemas cardíacos (classes II a IV da NYHA) em pacientes que usam tratamentos comuns como remédios para urinar, digitálicos e também inibidores da ECA ou betabloqueadores, mas não os dois juntos; não é obrigatório usar todos esses tratamentos. Valsartana melhora a saúde desses pacientes, principalmente reduzindo internações por problemas cardíacos. Valsartana também retarda a piora dos problemas cardíacos, melhora a classe funcional da NYHA, a força de bombeamento do coração, os sinais e sintomas da doença e a qualidade de vida versus placebo.
• Valsartana é usado para melhorar a sobrevida após ataque cardíaco em pacientes estáveis com sinais, sintomas ou exames que mostrem fraqueza do coração.

Informações além da bula: Valsartana

Alergia conhecida à Valsartana ou qualquer componente do remédio.

Uso junto com bloqueadores de receptores de angiotensina – incluindo Valsartana – ou inibidores da ECA com alisquireno em pacientes com diabetes tipo 2.

Não usar durante a amamentação.

Não usar na gravidez.

Este remédio é de risco D na gravidez, portanto não deve ser usado por grávidas sem orientação médica. Avise seu médico imediatamente se suspeitar de gravidez.

Valsartana pode ser tomado com ou sem comida e deve ser ingerido com água por via oral.

Pressão alta

A dose inicial recomendada é de um comprimido de 80 mg ou 160 mg uma vez ao dia, independente de raça, idade ou sexo. O efeito para baixar a pressão começa em 2 semanas e o máximo efeito após 4 semanas. Se a pressão não controlar bem, a dose pode ser aumentada para 320 mg ao dia, ou pode-se adicionar um remédio para urinar.

Valsartana pode ser usado junto com outros remédios para pressão alta.

Problemas cardíacos

A dose diária inicial é de 40 mg de Valsartana duas vezes ao dia. Pode-se aumentar para 80 mg e 160 mg duas vezes ao dia conforme o paciente tolerar. Pode ser necessário reduzir a dose de remédios para urinar. A dose máxima usada nos estudos foi 320 mg ao dia em doses divididas.

Pacientes com problemas cardíacos devem sempre ter a função dos rins avaliada.

Após ataque cardíaco

O tratamento pode começar 12 horas após o ataque cardíaco. Começa com 20 mg duas vezes ao dia, aumentando para 40 mg, 80 mg e 160 mg duas vezes ao dia nas semanas seguintes. A dose inicial é dada por comprimidos de 40 mg que podem ser partidos.

A dose máxima é 160 mg duas vezes ao dia. Geralmente, recomenda-se chegar a 80 mg duas vezes ao dia após duas semanas e à dose máxima em três meses, conforme o paciente tolerar. Se houver pressão baixa com sintomas ou problemas nos rins, deve-se considerar reduzir a dose.

Valsartana pode ser usado com outros tratamentos pós-ataque cardíaco, como trombolíticos, aspirina, betabloqueadores ou estatinas.

Pacientes após ataque cardíaco devem sempre ter a função dos rins avaliada.

Problemas no fígado

Pacientes com problemas leves a moderados no fígado só devem tomar doses acima de 80 mg duas vezes ao dia se o benefício for maior que o risco.

Observação para todos os casos: não é preciso ajuste de dose para pacientes com problemas nos rins ou problemas no fígado sem obstrução biliar.

No Brasil, Valsartana não é aprovado para menores de 18 anos.

A dose máxima diária é 320 mg.

O risco no comprimido de 40 mg é para dividir em duas partes iguais. O risco nos comprimidos de 80 mg, 160 mg ou 320 mg é apenas para facilitar a deglutição, não para dividir em doses iguais.

Este remédio não deve ser partido, aberto ou mastigado. Exceto o comprimido de 40 mg que pode ser partido.

Pacientes com falta de líquidos/sódio

Em pacientes com falta grave de líquidos/sódio, como os que tomam altas doses de remédios para urinar, pode ocorrer pressão baixa com sintomas após começar o tratamento. A falta de líquidos/sódio deve ser corrigida antes de começar, por exemplo, reduzindo a dose do remédio para urinar.

Se ocorrer pressão baixa, deitar o paciente e, se necessário, dar soro na veia. O tratamento pode continuar quando a pressão estabilizar.

Pacientes com artérias do rins estreitas

Em pacientes com hipertensão por artérias do rins estreitas, recomenda-se monitorar a ureia e creatinina no sangue.

Pacientes com problemas nos rins

Não é preciso ajuste de dose em pacientes com problemas nos rins. Porém, não há dados em casos graves, então deve-se ter cuidado.

Evitar usar Valsartana com alisquireno em pacientes com problemas graves nos rins (TFG < 30 mL/min).

Pacientes com problemas no fígado

Não é preciso ajuste de dose em pacientes com problemas no fígado. Valsartana é eliminada principalmente pela bile, então deve-se ter cuidado em pacientes com obstrução biliar.

Pacientes com problemas cardíacos / Após ataque cardíaco

Pacientes com problemas cardíacos ou após ataque cardíaco podem ter redução da pressão, mas geralmente não é preciso parar o tratamento se as doses forem seguidas corretamente.

Cuidados ao começar o tratamento em pacientes com problemas cardíacos ou após ataque cardíaco.

Em pacientes com problemas cardíacos graves, o tratamento pode causar problemas nos rins. Avaliar sempre a função dos rins.

Cuidados ao usar Valsartana junto com inibidor da ECA e betabloqueador em pacientes com problemas cardíacos.

Após ataque cardíaco, não se recomenda usar Valsartana com captopril.

Inchaço grave (angioedema)

Em pacientes tratados com Valsartana pode ocorrer inchaço grave. Parar imediatamente o remédio se isso acontecer.

Bloqueio duplo do sistema renina-angiotensina

Cuidado ao usar Valsartana com outros remédios que agem nesse sistema.

Gravidez

Resumo de risco

Valsartana não deve ser usado na gravidez. Se engravidar durante o tratamento, parar imediatamente.

Considerações Clínicas

Riscos para mãe/bebê

Pressão alta na gravidez aumenta riscos para mãe e bebê.

Riscos para o bebê

O remédio pode causar problemas graves no bebê. Se houver exposição acidental, monitorar o bebê.

Bebês cujas mães usaram o remédio devem ser observados para pressão baixa.

Dados em animais

Estudos em animais mostraram efeitos negativos em doses altas.

Amamentação

Resumo de risco

Não se sabe se Valsartana passa para o leite. Não se recomenda usar durante a amamentação.

Mulheres em idade fértil

Valsartana não deve ser usado por mulheres que planejam engravidar.

Fertilidade

Não há dados sobre efeitos na fertilidade humana. Estudos em ratos não mostraram efeitos.

Dirigir e operar máquinas

Cuidado ao dirigir ou operar máquinas, como com outros remédios para pressão.

Em estudos com adultos com pressão alta, os efeitos colaterais foram semelhantes ao placebo. A frequência não está relacionada à dose ou tempo de tratamento.

Os efeitos colaterais são listados abaixo por frequência: muito comum (≥ 1/10); comum (≥ 1/100 a < 1/10); incomum (≥ 1/1.000 a < 1/100); rara (≥ 1/10.000 a < 1/1.000); muito rara (< 1/10.000). Dentro de cada grupo, os efeitos estão em ordem de gravidade.

Efeitos relatados após a comercialização têm frequência "desconhecida".

Efeitos colaterais em Pressão alta

Outros eventos observados: dor nas juntas, fraqueza, dor nas costas, diarreia, tontura, dor de cabeça, insônia, redução da libido, náusea, inchaço, inflamação na garganta, rinite, sinusite, infecção respiratória, infecções virais.

Após ataque cardíaco e/ou Problemas cardíacos

Os efeitos colaterais podem variar nestes pacientes. Abaixo estão listados os mais comuns.

Efeitos colaterais em Após ataque cardíaco e/ou Problemas cardíacos

*Potássio alto no sangue (frequência desconhecida) – relatado após comercialização.

Outros eventos observados: dor nas juntas, dor na barriga, dor nas costas, insônia, redução da libido, neutropenia, inchaço, inflamação na garganta, rinite, sinusite, infecção respiratória, infecções virais.

Em caso de efeitos colaterais, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/notivisa, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Tomar mais Arterox que o indicado pode causar pressão muito baixa, levando a perda de consciência ou choque. Se a ingestão foi recente, induzir vômito. Se já faz tempo, o tratamento usual é soro na veia.

É improvável que a valsartana seja removida por diálise.

Em caso de overdose ligue para 0800 722 6001.

Bloqueio duplo do sistema renina-angiotensina

Usar Valsartana com outros remédios que agem nesse sistema aumenta o risco de pressão baixa, potássio alto e problemas nos rins. Monitorar pressão, função dos rins e eletrólitos.

Evitar usar com alisquireno em pacientes com problemas graves nos rins (TFG < 30 mL/min).

Não usar com alisquireno em pacientes com diabetes tipo 2.

Potássio

Usar com remédios que poupam potássio, suplementos de potássio ou sal light pode aumentar o potássio no sangue. Se usar juntos, monitorar o potássio.

Anti-inflamatórios (AINEs)

Usar com anti-inflamatórios pode reduzir o efeito para pressão alta. Em idosos ou pacientes com problemas nos rins, pode piorar a função renal. Monitorar função renal.

Lítio

Usar com lítio pode aumentar os níveis de lítio no sangue e causar toxicidade. Monitorar os níveis de lítio.

Transportadores

Alguns remédios (como rifampicina, ciclosporina, ritonavir) podem aumentar a exposição à Valsartana.

Uso junto com:

• Lítio: pode causar intoxicação;
• Anti-inflamatórios: pode reduzir efeito para pressão;
• Ritonavir: aumenta exposição à Valsartana;
• Remédios que bloqueiam o SRAA: pode aumentar potássio.

Não foram observadas interações importantes com: cimetidina, varfarina, furosemida, digoxina, atenolol, indometacina, hidroclorotiazida, anlodipino e glibenclamida.

Valsartana não é metabolizada extensivamente, então interações com outros remédios são improváveis.

Resultados de Eficácia

Pressão alta

Valsartana reduz a pressão arterial sem alterar os batimentos cardíacos. O efeito começa em 2 horas, atinge o máximo em 4-6 horas e dura 24 horas. O controle máximo da pressão ocorre em 2-4 semanas.

Parar abruptamente não causa aumento repentino da pressão.

Problemas cardíacos

Hemodinâmica e hormônios

Em estudos, Valsartana melhorou parâmetros cardíacos e reduziu hormônios relacionados ao estresse cardíaco.

Morbidade e mortalidade

Estudo com 5.010 pacientes mostrou que Valsartana reduz complicações cardíacas, principalmente hospitalizações. O maior benefício foi em pacientes que não usavam inibidor da ECA ou betabloqueador.

Capacidade de exercício

Valsartana melhorou a tolerância a exercícios em pacientes cardíacos, principalmente naqueles sem inibidor da ECA.

Classe da NYHA, sintomas e força do coração

Valsartana melhorou a classe funcional, sintomas, qualidade de vida e força de bombeamento do coração.

Após ataque cardíaco

Estudo com 14.703 pacientes mostrou que Valsartana foi tão eficaz quanto captopril em reduzir mortes após ataque cardíaco. Usar Valsartana com captopril não trouxe benefícios adicionais.

Referências Bibliográficas

(Lista de referências mantida conforme original)

Como o Arterox age no corpo

Grupo farmacoterapêutico: bloqueadores do receptor da angiotensina II. Código ATC: C09CA03.

Mecanismo de ação

Valsartana bloqueia os efeitos da angiotensina II (hormônio que contrai vasos e aumenta pressão), agindo especificamente no receptor AT₁. Não inibe a ECA, então raramente causa tosse.

Como o corpo processa o Arterox

Absorção

Após tomar, o pico no sangue ocorre em 2-4 horas. Pode ser tomado com ou sem comida.

Distribuição

Liga-se fortemente a proteínas do sangue (94-97%).

Transformação

Pouco transformado no corpo.

Eliminação

Eliminado principalmente nas fezes (83%) e urina (13%). Meia-vida: 6 horas.

Pacientes especiais

Idosos:

Pode ter maior exposição, mas sem significado clínico.

Problemas nos rins:

Não precisa ajustar dose.

Problemas no fígado:

Não precisa ajustar dose, exceto em obstrução biliar.

Estudos em animais

Dados não indicam riscos especiais para humanos.